专利名称：磷酸苯丙哌林双层缓释片的制作方法
技术领域：
本发明涉及药品，是一种磷酸苯丙哌林双层缓释片。
背景技术：
磷酸苯丙哌林是一种强力镇咳药物，属于非麻醉性且久服无成瘾性的中枢止咳药物。磷酸苯丙哌林缓释片具有口服易吸收，镇咳作用明显，维持时间长，副作用少，使用方便等优点，但在实际临床中发现，它虽然镇咳作用显著，对于急性、突发性急症而言，由于其缓释片的释药速度慢，发挥作用迟缓，奏效慢，不利于迅速解除病痛，使其应用范围受到限制。
发明内容
本发明的目的是，提供一种磷酸苯丙哌林双层缓释片，在磷酸苯丙哌林缓释片的基础上，增加一层常释片，使它同时具有普通制剂奏效快、缓释制剂药效持久、稳定的优点，它能够达到常释部分药物在体内迅速释放，快速达到有效血药浓度后，缓释部分再缓慢释放，并持续维持平稳的有效血药浓度的效果等。
本发明为了解决现有技术所存在的问题，采用如下方案进行解决，磷酸苯丙哌林双层缓释片，它包括磷酸苯丙哌林缓释药物原料和常释药物原料，经两次压制成为双层片，磷酸苯丙哌林主药原料分布在常释和缓释药物原料中的比例为13.2～34.6毫克和39.6～66毫克。磷酸苯丙哌林主药原料分布在常释和缓释药物原料中的比例为26.4毫克和52.8毫克。磷酸苯丙哌林缓释药物原料组份及含量是磷酸苯丙哌林39.6—66毫克淀粉40毫克乳糖51.2毫克羟丙基甲基纤维素40毫克乙基纤维素5毫克微晶纤维素5毫克1.5％羟丙基甲基纤维素溶液 40毫克滑石粉5毫克硬脂酸镁 1毫克磷酸苯丙哌林常释药物原料组份及含量是磷酸苯丙哌林 13.2—39.6毫克淀粉 28毫克乳糖 30毫克微晶纤维素15毫克8％聚乙烯吡咯烷酮溶液 20毫克羟甲基淀粉钠 5毫克硬脂酸镁 1毫克。
磷酸苯丙哌林缓释药物原料的组份及含量可以是磷酸苯丙哌林 52.8毫克淀粉 40毫克乳糖 51.2毫克羟丙基甲基纤维素 40毫克乙基纤维素5毫克微晶纤维素5毫克1.5％羟丙基甲基纤维素溶液 40毫克滑石粉5毫克硬脂酸镁 1毫克磷酸苯丙哌林常释药物原料组份及含量可以是磷酸苯丙哌林 26.4毫克淀粉 28毫克乳糖 30毫克微晶纤维素15毫克8％聚乙烯吡咯烷酮溶液 20毫克羟甲基淀粉钠 5毫克硬脂酸镁 1毫克。
本发明的药品经药理试验证明，它具有普通制剂奏效快、缓释制剂药效持久、稳定的优点，完全能够达到常释部分药物在体内迅速释放，快速达到有效血药浓度后，缓释部分再缓慢释放，并持续维持平衡的有效血药浓度的药理效果，并具有进一步降低副作用、安全性好、维持治疗时间长、口服吸收迅速等优点。
本发明经动物试验证明可完全抑制各种刺激引起的咳嗽，作用较磷酸可待因提高2—4倍等。
具体实施例方式磷酸苯丙哌林双层缓释片，它包括磷酸苯丙哌林缓释药物原料和常释药物原料，经两次压制成为双层片，磷酸苯丙哌林主药原料分布在常释和缓释药物原料中的比例为13.2～34.6毫克和39.6～66毫克。磷酸苯丙哌林主药原料分布在常释和缓释药物原料中的比例为26.4毫克和52.8毫克。磷酸苯丙哌林缓释药物原料组份及含量是磷酸苯丙哌林39.6—66毫克淀粉40毫克乳糖51.2毫克羟丙基甲基纤维素40毫克乙基纤维素 5毫克微晶纤维素 5毫克1.5％羟丙基甲基纤维素溶液 40毫克滑石粉 5毫克硬脂酸镁1毫克磷酸苯丙哌林常释药物原料组份及含量是磷酸苯丙哌林13.2—39.6毫克淀粉28毫克乳糖30毫克微晶纤维素 15毫克8％聚乙烯吡咯烷酮溶液 20毫克羟甲基淀粉钠5毫克硬脂酸镁1毫克。
磷酸苯丙哌林缓释药物原料组份及含量可以是磷酸苯丙哌林52.8毫克淀粉40毫克乳糖51.2毫克羟丙基甲基纤维素40毫克乙基纤维素 5毫克微晶纤维素 5毫克1.5％羟丙基甲基纤维素溶液 40毫克滑石粉 5毫克硬脂酸镁1毫克磷酸苯丙哌林常释药物原料组份及含量可以是磷酸苯丙哌林26.4毫克淀粉28毫克乳糖30毫克微晶纤维素 15毫克8％聚乙烯吡咯烷酮溶液 20毫克羟甲基淀粉钠5毫克硬脂酸镁1毫克。
本发明双层缓释片的薄膜衣组份及含量是羟丙基甲基纤维素3毫克聚乙二醇400 8毫克钛白粉 0.6毫克滑石粉 1.2毫克95％乙醇80微升水 20微升。
本发明双层片的制备工艺如下分别将磷酸苯丙哌林、淀粉、羟丙基甲纤维素、乙基纤维素、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠按本发明所述组份及含量干燥，粉碎，分别过100目筛，备用。
常释药物原料制备工艺分别将磷酸苯丙哌林、淀粉、乳糖、微晶纤维素按本发明所述含量过80目筛混合均匀。加8％聚乙烯吡咯烷酮溶液适量制软材，以握之成团、轻压即散为度；过18目尼龙筛制粒；70℃条件下干燥2小时；用16目尼龙筛整粒，加羧甲基淀粉钠及润滑剂，混合均匀，为速释颗粒。
缓释药物原料制备工艺按本发明所述组份及含量将磷酸苯丙哌林、淀粉80目筛混合。乳糖、乙基纤维素、微晶纤维素和羟丙基甲纤维素按本发明所述含量过80目筛混合均匀。再将两种混合物过80目筛混合均匀，加1.5％羟丙基甲基纤维素溶液适量量制软材，以握之成团、轻压即散为度；过18目尼龙筛制粒；70℃条件下干燥2小时；用16目尼龙筛整粒，加润滑剂，混合均匀，为缓释颗粒。
将速释颗粒和缓释颗粒分别置于给药漏斗中，用双层压片机压片。
薄膜包衣工艺包衣液的配制按本发明所述组份及含量将羟丙基甲纤维素加入95％乙醇中，在不断搅拌下加入水，使其充分溶解，再加入处方量的其他原料，搅拌40分钟，即得包衣液。包衣工艺将素片去除细粉加入包衣锅中，预热至45℃，调节压缩空气，使其压力为0.4Mpa，调节包衣锅转速为3—10转/分，调节喷枪的喷速，使包衣锅内的片芯不得粘片。操作期间，应密切注意包衣锅内片芯的片面情况，随时调整喷速，至片重增加至1％时，停止包衣。将包衣片从包衣锅内取出，放入有干燥剂的干燥柜内，至少5小时后，取出检验，包装即得本品。
本发明所述各种组份的含量均为制作1片本发明双层片的含量。
权利要求
1.磷酸苯丙哌林双层缓释片，其特征在于它包括磷酸苯丙哌林缓释药物原料和常释药物原料，经两次压制成为双层片，磷酸苯丙哌林主药原料分布在常释和缓释药物原料中的比例为13.2～34.6毫克和39.6～66毫克。
2.根据权利要求1所述的磷酸苯丙哌林双层缓释片，其特征在于磷酸苯丙哌林主药原料分布在常释和缓释药物原料中的比例为26.4毫克和52.8毫克。
3.根据权利要求1或2所述的磷酸苯丙哌林双层缓释片，其特征在于磷酸苯丙哌林缓释药物原料组份及含量是磷酸苯丙哌林39.6—66毫克淀粉40毫克乳糖51.2毫克羟丙基甲基纤维素40毫克乙基纤维素 5毫克微晶纤维素 5毫克1.5％羟丙基甲基纤维素溶液 40毫克滑石粉 5毫克硬脂酸镁1毫克磷酸苯丙哌林常释药物原料组份及含量是磷酸苯丙哌林13.2—39.6毫克淀粉28毫克乳糖30毫克微晶纤维素 15毫克8％聚乙烯吡咯烷酮溶液 20毫克羟甲基淀粉钠5毫克硬脂酸镁1毫克。
4.根据权利要求1或2所述的磷酸苯丙哌林双层缓释片，其特征在于磷酸苯丙哌林缓释药物原料组份及含量是磷酸苯丙哌林52.8毫克淀粉40毫克乳糖51.2毫克羟丙基甲基纤维素40毫克乙基纤维素 5毫克微晶纤维素 5毫克1.5％羟丙基甲基纤维素溶液 40毫克滑石粉 5毫克硬脂酸镁1毫克磷酸苯丙哌林常释药物原料组份及含量是磷酸苯丙哌林26.4毫克淀粉28毫克乳糖30毫克微晶纤维素 15毫克8％聚乙烯吡咯烷酮溶液 20毫克羟甲基淀粉钠5毫克硬脂酸镁1毫克。
全文摘要
本发明涉及药品,是一种磷酸苯丙哌林双层缓释片。它包括磷酸苯丙哌林缓释药物原料和常释药物原料,经两次压制成为双层片,磷酸苯丙哌林主药原料分布在常释和缓释药物原料中的比例为:13.2～34.6毫克和39.6～66毫克。在磷酸苯丙哌林缓释片的基础上,增加一层常释片,使它同时具有普通制剂奏效快、缓释制剂药效持久、稳定的优点,它能够达到常释部分药物在体内迅速释放,快速达到有效血药浓度后,缓释部分再缓慢释放,并持续维持平稳的有效血药浓度的效果等。
文档编号A61K9/24GK1329890SQ01115128
公开日2002年1月9日 申请日期2001年7月11日 优先权日2001年7月11日
发明者黄振华 申请人:黄振华