专利名称：阿德福韦酯无定形固化物及制备方法
技术领域：
本发明涉及药物化学领域，具体涉及阿德福韦酯无定形固化物及制备方法。
本发明公开的阿德福韦酯无定形固化物是指将阿德福韦酯无定形油状物经过一定的方法使其固化，形成粉状固体，该固体经X-射线衍射检测至少80％是以无定形形式存在。该固体用Cu-Kα靶测定的X-射线衍射谱图上在2θ＝20°处有一较宽衍射峰(如
图1所示)，为阿德福韦酯无定形固化物的特征衍射峰。
本发明上述的阿德福韦酯无定形固化物，经X-射线衍射检测至少90％是以无定形形式存在。
本发明所要解决的另一技术问题是公开上述阿德福韦酯无定形固化物的制备方法。
本发明公开的阿德福韦酯无定形固化物制备方法包括下列步骤在阿德福韦酯无定形油状物中加入1～3倍溶剂溶解，冷却至-120～-30℃固化，-120～0℃真空冷冻干燥24～48小时，然后升温至-10～10℃干燥，即得，经X-射线衍射检测至少80％是以无定形形式存在。
本发明所要解决的再-技术问题是公开阿德福韦酯在制备药物组合物中的应用。
本发明的阿德福韦酯无定形固化物可与药用赋形剂以一定比例配制成各种医学上可接受的口服制剂。本发明所述的药用赋形剂包括稀释剂、崩解剂、粘合剂和润滑剂等，如乳糖、微晶纤维素、淀粉、交联羧甲基纤维素钠、微粉硅胶、硬脂酸镁等。
本发明公开的阿德福韦无定形固化物容易过滤和干燥，具有良好的流动性能或堆积密度性能，使含阿德福韦酯药物的组合物的制造和配制变得更容易，且操作方便，成本低，适用于工业化生产。
阿德福韦酯无定形固化物 5g乳糖 140g微晶纤维素 40g交联羧甲基纤维素钠 9g无水乙醇 40ml微粉硅胶 4g硬脂酸镁 2g制成 1000片含阿德福韦酯无定形固化物的片剂的制造方法是将阿德福韦酯无定形固化物、乳糖、微晶纤维素和交联纤维素钠在制粒机中混合均匀，然后加入无水乙醇制成软材，真空干燥后，过筛整粒，然后加入微粉硅胶和硬脂酸镁混合均匀压片。
阿德福韦酯无定形固化物 10g乳 糖 135g微晶纤维素 40g交联羧甲基纤维素钠 9g无水乙醇 40ml微粉硅胶 4g硬脂酸镁 2g制成 1000片制造方法与实施例4相同。
权利要求
1.一种阿德福韦酯无定形固化物，其特征在于该固体经X-射线衍射检测至少80％是以无定形形式存在。
2.一种如权利要求1所述的阿德福韦酯无定形固化物，其特征在于该固体经X-射线衍射检测至少90％是以无定形形式存在。
3.一种如权利要求1或2所述的阿德福韦酯无定形固化物的制备方法，其特征在于该方法包括下列步骤在阿德福韦酯无定形油状物中加入1～3倍溶剂溶解，冷却至-120～-30℃固化，-120～0℃真空冷冻干燥24～48小时，然后升温至-10～10℃干燥，即得。
4.一种如权利要求1或2所述的阿德福韦酯无定形固化物在制备药物组合物中的应用。
全文摘要
本发明涉及阿德福韦酯无定形固化物及制备方法。本发明公开的阿德福韦酯无定形固化物是指将阿德福韦酯无定形油状物经过一定的方法使其固化,形成粉状固体,该固体经X－射线衍射检测至少80%是以无定形形式存在。本发明公开的阿德福韦无定形固化物容易过滤和干燥,具有良好的流动性能或堆积密度性能,使含阿德福韦酯药物的组合物的制造和配制变得更容易,适用于工业化生产。
文档编号A61K31/675GK1374314SQ0211103
公开日2002年10月16日 申请日期2002年3月13日 优先权日2002年3月13日
发明者张磊, 李辉, 夏文戟 申请人:上海仲夏化学有限公司