专利名称：左氧氟沙星滴丸及制备工艺的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种口服滴丸，尤其是涉及一种具有广谱抗菌作用的乳酸左氧氟沙星滴丸或盐酸左氧氟沙星滴丸及制备方法。
背景技术：
乳酸或盐酸左氧氟沙星，化学名为(-)9-氟-3-甲基-10-[4-甲基-哌嗪基]-7-氧-2，3-二氢-7H-吡啶并[1，2，3-de]-[1，4]苯并噁嗪-6-羧酸乳酸或盐酸盐。它是氧氟沙星S构型的左旋体，为白色或微黄色结晶性粉末，无臭，味苦，遇光渐变色。是一个第三代喹诺酮类广谱抗菌合成药。对葡萄球菌、链球菌、肺炎链球菌、淋球菌、大肠杆菌、枸椽酸杆菌、志贺杆菌、肺炎克雷氏杆菌、肠杆菌属、流感嗜血杆菌、不动杆菌，螺旋杆菌等有较好的抗菌作用。对绿脓杆菌、沙眼衣原体、结核杆菌等有一定抗菌活性。并且毒性低，是喹诺酮类已上市药物中毒副作用最小者，副反应发生率低于3％。临床上用于治疗呼吸道、咽喉、扁桃体、泌尿道、皮肤及软组织、胆囊及胆管、中耳、肠道等部位的急、慢性革兰氏阴性菌等感染。
乳酸左氧氟沙星滴丸或盐酸左氧氟沙星滴丸系指将乳酸左氧氟沙星或盐酸左氧氟沙星与相关基质加热熔化混匀后，滴入到不相溶的冷凝剂中，收缩冷却而制成的制剂。其特点是服药量小、生物利用度高、发挥药效迅速、副作用小、便于服用和运输、增加了药物的稳定性，生产设备简单，操作容易，重量差异小，剂量准确，生产成本低。目前还没有一种利用乳酸左氧氟沙星或盐酸左氧氟沙星制成口服滴丸，其效用未以充分发挥。为临床使用上提供了又一新的乳酸左氧氟沙星或盐酸左氧氟沙星制剂。
发明内容
本发明的目的在于提供一种乳酸左氧氟沙星或盐酸左氧氟沙星滴丸及制备方法。
本发明所述乳酸左氧氟沙星或盐酸左氧氟沙星滴丸优点是，乳酸左氧氟沙星或盐酸左氧氟沙星的生物利用度增加，发挥药效迅速，副作用减少。
本发明所述乳酸左氧氟沙星或盐酸左氧氟沙星滴丸是由乳酸左氧氟沙星或盐酸左氧氟沙星和基质组成。
本发明所述乳酸左氧氟沙星或盐酸左氧氟沙星滴丸的制备方法是取处方量的乳酸左氧氟沙星或盐酸左氧氟沙星和适量的滴丸基质混合在一起，水浴加热融解后滴入冷凝剂中，冷却，成型，制成滴丸。本发明所述乳酸左氧氟沙星或盐酸左氧氟沙星滴丸中每粒含乳酸左氧氟沙星或盐酸左氧氟沙星1-10mg和适量的滴丸基质。
本发明所述的滴丸基质为每粒中含聚乙二醇6000 0-50mg，，聚乙二醇4000 0-40mg，聚氧乙烯单硬脂酸酯0-40mg，硬脂酸钠0-40mg，甘油明胶0-40mg，泊洛沙姆0-4mg，硬脂酸0-40mg，单硬脂酸甘油脂0-40mg，虫蜡0-40mg，之一或两种以上。
本发明所述滴丸在制备成型时所需的冷凝剂为二甲基硅油、液体石蜡、菜油、茶油之一或两种以上。
本发明所述的滴丸制备方法将乳酸左氧氟沙星或盐酸左氧氟沙星处方量和一定基质加热熔化混匀，在50℃-120℃状态下，以每分钟10-150滴的速度滴入冷凝剂中，制成滴丸，成形后，取出，去除冷凝剂，检验，包装得成品。
乳酸左氧氟沙星或盐酸左氧氟沙星滴丸的检验方法是本品性状为白色或微黄色的滴丸，味苦。含量测定方法是采用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂的高效液相色谱法。
本发明乳酸左氧氟沙星滴丸或盐酸左氧氟沙星滴丸，可用治疗呼吸道、咽喉、扁桃体、泌尿道、皮肤及软组织、胆囊及胆管、中耳、肠道等部位的急、慢性革兰氏阴性菌等感染。
具体实施例方式以下结合实施例对本发明进行详细说明实施例一处方乳酸左氧氟沙星 10.0g聚乙二醇40005.0g单硬脂酸甘油脂 2.0g泊洛沙姆0.5g聚乙二醇600010.0g制成1000粒，平均每粒27.5mg将乳酸左氧氟沙星10.0g加聚乙二醇6000 10.0g，单硬脂酸甘油脂2.0g，聚乙二醇4000 5.0g，泊洛沙姆0.5g，加热熔化混匀后，在70℃-95℃状态下，以每分钟40滴的速度滴入二甲基硅油冷凝中，成形后，取出，去除冷凝剂，检验成份量，合格，包装，得成品。每1000粒乳酸左氧氟沙星滴丸中含乳酸左氧氟沙星10.0g。
检验方法是本品性状为白色或微黄色的滴丸，味苦。含量测定方法是采用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂的高效相色谱法。
实施例二处方盐酸左氧氟沙星 5.0g聚乙二醇400015.0g聚乙二醇60005.0g制成1000粒，平均每粒25.0mg将盐酸左氧氟沙星5.0g加聚乙二醇6000 5.0g，聚乙二醇400015.0g，加热熔化混匀后，在80℃-95℃状态下，以每分钟50滴的速度滴入液体石蜡冷凝油中，成形后，取出，去除冷凝剂，检验成份量，合格，包装，得成品。每1000粒盐酸左氧氟沙星滴丸中含盐酸左氧氟沙星5.0g。
检验方法是本品性状为微黄色的滴丸，味苦。含量测定方法是采用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂的高效相色谱法。
实施例三处方乳酸左氧氟沙星 2.0g甘油明胶5.0g聚氧乙烯单硬脂酸酯 10.0g聚乙二醇400013.0g制成1000粒，平均每粒30.0mg将乳酸左氧氟沙星2.0g加聚乙二醇4000 13.0g，甘油明胶5.0g，聚氧乙烯单硬脂酸酯10.0g，加热熔化混匀后，在75℃-100℃状态下，以每分钟20滴的速度滴入菜油冷凝油中，成形后，取出，去除冷凝剂，检验成份量，合格，包装，得成品。每1000粒乳酸左氧氟沙星滴丸中含乳酸左氧氟沙星2.0g。
检验方法是本品性状为微黄色的滴丸，味苦。含量测定方法是采用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂的高效相色谱法。
实施例四处方盐酸左氧氟沙星 2.5g硬脂酸 8.0g单硬脂酸甘油脂 2.5g，聚乙二醇400013.0g制成1000粒，平均每粒26.0mg将盐酸左氧氟沙星2.5.0g加聚乙二醇4000 13.0g硬脂酸8.0g，单硬脂酸甘油脂2.5g，加热熔化混匀后，在80℃-95℃状态下，以每分钟80滴的速度滴入茶油油冷凝油中，成形后，取出，去除冷凝剂，检验成份量，合格，包装，得成品。每1000粒盐酸左氧氟沙星滴丸中含盐酸左氧氟沙星2.5g。
检验方法是本品性状为白色或微黄色的滴丸，味苦。含量测定方法是采用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂的高效相色谱法。
实施例五处方乳酸左氧氟沙星 5.0g聚乙二醇40005.0g硬脂酸钠2.0g泊洛沙姆0.5g聚乙二醇600010.0g制成1000粒，平均每粒22.5mg将乳酸左氧氟沙星5.0g加聚乙二醇6000 10.0g，硬脂酸钠2.0g，聚乙二醇4000 5.0g，泊洛沙姆0.5g，加热熔化混匀后，在70℃-95℃状态下，以每分钟40滴的速度滴入二甲基硅油冷凝中，成形后，取出，去除冷凝剂，检验成份量，合格，包装，得成品。每1000粒乳酸左氧氟沙星滴丸中含乳酸左氧氟沙星5.0g。
检验方法是本品性状为白色的滴丸，味苦。含量测定方法是采用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂的高效相色谱法。
实施例六处方盐酸左氧氟沙星 8.0g聚乙二醇400012.0g聚乙二醇60006.0g制成1000粒，平均每粒26.0mg将盐酸左氧氟沙星8.0g加聚乙二醇6000 6.0g，聚乙二醇400012.0g，加热熔化混匀后，在80℃-95℃状态下，以每分钟50滴的速度滴入液体石蜡冷凝油中，成形后，取出，去除冷凝剂，检验成份量，合格，包装，得成品。每1000粒盐酸左氧氟沙星滴丸中含盐酸左氧氟沙星8.0g。
检验方法是本品性状为白色的滴丸，味苦。含量测定方法是采用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂的高效相色谱法。
权利要求
1.一种具有广谱抗菌作用的乳酸左氧氟沙星滴丸或盐酸左氧氟沙星滴丸制备工艺，其特征在于所述乳酸左氧氟沙星滴丸或盐酸左氧氟沙星滴丸每粒中含乳酸左氧氟沙星或盐酸左氧氟沙星1-10mg和适量的滴丸基质。
2.根据权利要求1所述乳酸左氧氟沙星滴丸或盐酸左氧氟沙星滴丸的基质为每粒中含聚乙二醇6000 0-50mg，，聚乙二醇4000 0-40mg，聚氧乙烯单硬脂酸酯0-40mg，硬脂酸钠0-40mg，甘油明胶0-40mg，泊洛沙姆0-4mg，硬脂酸0-40mg，单硬脂酸甘油脂0-40mg，虫蜡0-40mg，之一或两种以上。
3.根据权利要求1或2所述的乳酸左氧氟沙星滴丸或盐酸左氧氟沙星滴丸的制备方法，其特征在于，将乳酸左氧氟沙星或盐酸左氧氟沙星处方量和一定基质加热熔化混匀，在50℃-120℃状态下，以每分钟10-150滴的速度滴入冷凝剂中，制成1000粒滴丸，成形后，取出，去除冷凝剂，检验，包装得成品。
4.根据权利要求3所述乳酸左氧氟沙星滴丸或盐酸左氧氟沙星滴丸制备中所需冷凝剂为二甲基硅油、液体石蜡、茶油、菜油之一或两种以上。
全文摘要
本发明公开了一种乳酸左氧氟沙星滴丸或盐酸左氧氟沙星滴丸及制备工艺，本发明所述乳酸左氧氟沙星滴丸或盐酸左氧氟沙星滴丸每粒中含左氧氟沙星1－10mg和适量的滴丸基质。本发明所述的滴丸基质为聚乙二醇6000，聚乙二醇4000，聚氧乙烯单硬脂酸酯，硬脂酸钠，甘油明胶，泊洛沙姆，硬脂酸，单硬脂酸甘油脂，虫蜡，之一或两种以上。制备方法为，将乳酸左氧氟沙星或盐酸左氧氟沙星处方量和一定基质加热熔化混匀，在50℃－120℃状态下，以每分钟10－150滴的速度滴入冷凝剂中，制成1000粒滴丸，成形后，取出，去除冷凝剂，检验，包装得成品。冷凝剂为二甲基硅油、液体石蜡、菜油、茶油之一或两种以上。检验方法是本品性状为白色或微黄色的滴丸，味苦。含量测定方法是采用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂高效相色谱法。本发明乳酸左氧氟沙星滴丸或盐酸左氧氟沙星滴丸，临床上用于治疗呼吸道、咽喉、扁桃体、泌尿道、皮肤及软组织、胆囊及胆管、中耳、肠道等部位的急、慢性革兰氏阴性菌等感染。具有副作用小，服药量小，药效高等特点。
文档编号A61K31/5383GK1634072SQ20031011773
公开日2005年7月6日 申请日期2003年12月28日 优先权日2003年12月28日
发明者彭红, 许军 申请人:彭红