专利名称：降压避风药物制剂及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种以黄芩、盐酸甲基丙炔苄胺、槐角、氢氯噻嗪、落花生枝叶5味中药为有效组分制备而成的降压避风药物制剂及其制备方法。尤其涉及降压避风胶囊，颗粒，分散片，泡腾片，口服液，软胶囊及其制备方法。
背景技术：
降压避风片剂是一种传统中药，主要具有清热平肝，平稳降压作用。用于治疗原发性高血压，缓解因肝胆火盛、肝阳上亢所致的口苦、心烦、头昏头痛、眩晕等症，预防脑卒中(中风)等病症。目前已经收入国家药典。根据国家有关新药的法律法规，改变现有药品剂型即属于新药研究范畴。降压避风片剂是传统的中成药片剂，为了拓展该产品的剂型，便于携带和服用，更好地满足人们的用药需求，本发明将降压避风片剂扩大为降压避风胶囊，颗粒，分散片，泡腾片，口服液，软胶囊。这样使得药物在人体内的吸收速度大大提高，提高了生物利用度，缩短了最高抑菌浓度到达时间，使药品的疗效更为显著。
发明内容
本发明的目的在于提供一种降压避风制剂，具体地说，就是以黄芩、盐酸甲基丙炔苄胺、槐角、氢氯噻嗪、落花生枝叶5味中药为有效组分制备降压避风胶囊，颗粒，分散片，泡腾片，口服液，软胶囊。
本发明的技术方案是一种降压避风制剂，制剂为降压避风胶囊、颗粒、分散片、泡腾片、口服液、软胶囊；其特征在于由下列中药组份配制而成，其重量组份为黄芩565-2260、盐酸甲基丙炔苄胺5-20、槐角565-2260、氢氯噻嗪7.5-30、落花生枝叶565-2260；本发明的最佳重量组分为黄芩113、盐酸甲基丙炔苄胺10、槐角1130、氢氯噻嗪15、落花生枝叶1130。
本发明的降压避风制剂可以制降压避风胶囊，颗粒，分散片，泡腾片，口服液，软胶囊。其制备方法是1、降压避风口服液的制备方法a、将黄芩、盐酸甲基丙炔苄胺、槐角、氢氯噻嗪、落花生枝叶5味中药净选，检验合格，备用；b、以上五味中药粉碎成细粉，加水煎煮3次，第一次3小时，第2次2小时，第3次2小时。第1次煎煮加水量为中药重量的4-12倍，第2次煎煮加水量为中药重量的4-10倍，第3次煎煮加水量为中药重量的6-8倍，合并煎液，滤过，减压适当浓缩至浓缩液。
c、浓缩液加入纯化水和矫味剂，制备成口服液。
2、降压避风泡腾片、分散片、软胶囊的制备方法a、将黄芩、盐酸甲基丙炔苄胺、槐角、氢氯噻嗪、落花生枝叶5味中药净选，检验合格，备用；b、以上五味中，盐酸甲基丙炔苄胺、氢氯噻嗪和黄芩分别粉碎成细粉，过筛备用；黄芩提取制成黄芩素，干燥，粉碎成细粉，备用。落花生枝叶、槐角用水4-12倍提取两次，第一次2小时，第二次1小时，合并水提取液，滤过，溶液浓缩成清膏(相对密度1.24～1.33，50～60℃测)。
①降压避风泡腾片的制备在清膏中加入适量的淀粉、糊精、聚乙二醇6000、糖精钠、甜菊糖、硬脂酸镁，滑石粉中的一种或者几种，混合均匀，另外再加入酸源以及泡腾剂的二氧化碳源，继续充分混合均匀，干燥，制成细粒，压制成片，干燥，即得降压避风泡腾片。
酸源为柠檬酸、L-苹果酸、己二酸、柠檬酸二氢钾、酒石酸钾、富马酸钠，加入其中的一种或者几种。
泡腾剂的二氧化碳源为碳酸氢钠、碳酸氢钾、碳酸钙，可以加入其中的一种或者几种。
本发明的泡腾片中药物、辅料的比例如下药物提取物10-50％二氧化碳源11-35％酸源 16-35％糖精钠0.1-2％滑石粉0.4-3％②降压避风分散片的制备将清膏浓缩为干膏粉，加入适量填充剂和部分崩解剂，粘合剂或者润湿剂制粒，干燥，整粒。再加入适量崩解剂和润滑剂等混合均匀压片，即得分散片。再经过包衣工艺制成薄膜包衣分散片。
分散片中的崩解剂为交联聚乙烯吡咯烷酮或者羟甲基淀粉钠或者低取代羟丙基纤维素或者交联羟甲基纤维素钠的一种或几种。
粘合剂为45-90％的乙醇溶液或者淀粉浆或者聚乙烯吡咯烷酮乙醇溶液的一种或者几种。最佳为2-4％聚乙烯吡咯烷酮和55％的乙醇溶液。
润滑剂为硬脂酸镁或者微粉硅胶或者滑石粉。
填充剂为淀粉或者乳糖或者微晶纤维素或者预焦化淀粉一种或者几种。
③降压避风软胶囊的制备取助悬剂或者防腐剂或者表面活性剂中的一种或者几种，溶解于部分分散介质中，混合均匀。将干膏粉研成细粉加入，搅拌均匀，再加入部分分散介质以及其他辅料，研磨均匀，制成软胶囊。
上述所描述的分散介质分为油性分散介质或者水溶性分散介质。
油性分散介质为大豆油或者花生油，或者甘油三酯油类，或者油酸甘油酯。或者纯化乙酰化的甘油酯，或者聚乙二醇月桂酸甘油酯，或者纯化向日葵单甘油酯，其中的一种或者几种以上。
水溶性分散介质为分之量300-800的聚乙二醇。
助悬剂为蜂蜡，或单硬脂酸铝或乙基纤维素一种或者几种。
表面活性剂为液态卵磷脂或者聚氧乙烯蓖麻油或杏仁油酸聚乙二醇甘油酯或者土温-80中的一种或者几种。
防腐剂为甘油或者丙二醇或者对羟基苯甲酸甲酯或对羟基苯甲酸乙酯或对羟基苯甲酸丙酯中的一种或者几种。
3、降压避风胶囊剂、颗粒剂的制备方法a、将黄芩、盐酸甲基丙炔苄胺、槐角、氢氯噻嗪、落花生枝叶5味中药净选，检验合格，备用；b、以上五味中，盐酸甲基丙炔苄胺、氢氯噻嗪和重量73％的黄芩分别粉碎成细粉，过筛备用；其余黄芩提取制成黄芩素，干燥，粉碎成细粉，备用。落花生枝叶、槐角用水4-12倍提取两次，第一次2小时，第二次1小时，合并水提取液，滤过，溶液浓缩成膏(相对密度1.24～1.33，50～60℃测)，将浓缩膏加入黄芩细粉及辅料，混匀，干燥，粉碎成细粉，加入黄芩素、盐酸甲基丙炔苄胺、氢氯噻嗪细粉，制成颗粒，干燥。
c、加入适量辅料，混合均匀，干燥，制粒，分别填充成降压避风胶囊，或者装袋为降压避风颗粒剂。
本发明制剂的优点在于，克服了普通片剂在胃内的溶解过程，无论是口服液还是泡腾片都使药物在肠胃内迅速被吸收，在较短的时间内使得药物有效成分在血液中达到有效抑菌浓度，提高了生物利用度，使产品疗效更为显著。
具体实施例方式实施例1取黄芩1130g、盐酸甲基丙炔苄胺10g、槐角1130g、氢氯噻嗪15g、落花生枝叶1130g，按上述技术方案中降压避风胶囊，颗粒，分散片，泡腾片，口服液，软胶囊的制备方法，制成60000毫升降压避风口服液或者分别制得降压避风胶囊、颗粒、分散片、泡腾片、软胶囊各6000粒(片、袋)。
实施例2取黄芩1130g 盐酸甲基丙炔苄胺10g 槐角1130g 氢氯噻嗪15g 落花生枝叶1130g按上述技术方案中降压避风胶囊，颗粒，分散片，泡腾片，口服液，软胶囊的制备方法，制成30000毫升降压避风口服液或者分别制得降压避风胶囊、颗粒、分散片、泡腾片、软胶囊各3000粒(片、袋)。
实施例3取黄芩1130g 盐酸甲基丙炔苄胺10g 槐角1130g 氢氯噻嗪15g 落花生枝叶1130g按上述技术方案中降压避风胶囊，颗粒，分散片，泡腾片，口服液，软胶囊的制备方法，制成15000毫升降压避风口服液或者分别制得降压避风胶囊、颗粒、分散片、泡腾片、软胶囊各1500粒(片、袋)。
实施例4取黄芩1130g 盐酸甲基丙炔苄胺10g 槐角1130g 氢氯噻嗪15g 落花生枝叶1130g按上述技术方案中降压避风胶囊，颗粒，分散片，泡腾片，口服液，软胶囊的制备方法，制成120000毫升降压避风口服液或者分别制得降压避风胶囊、颗粒、分散片、泡腾片、软胶囊各12000粒(片、袋)。
实施例5取黄芩1130g 盐酸甲基丙炔苄胺10g 槐角1130g 氢氯噻嗪15g 落花生枝叶1130g
按上述技术方案中降压避风胶囊，颗粒，分散片，泡腾片，口服液，软胶囊的制备方法，制成180000毫升降压避风口服液或者分别制得降压避风胶囊、颗粒、分散片、泡腾片、软胶囊各18000粒(片、袋)。
实施例6取黄芩1130g 盐酸甲基丙炔苄胺10g 槐角1130g 氢氯噻嗪15g 落花生枝叶1130g按上述技术方案中降压避风胶囊，颗粒，分散片，泡腾片，口服液，软胶囊的制备方法，制成240000毫升降压避风口服液或者分别制得降压避风胶囊、颗粒、分散片、泡腾片、软胶囊各24000粒(片、袋)。
实施例7取黄芩565g 盐酸甲基丙炔苄胺50g 槐角565g 氢氯噻嗪7.5g 落花生枝叶565g按上述技术方案中降压避风胶囊，颗粒，分散片，泡腾片，口服液，软胶囊的制备方法，制成60000毫升降压避风口服液或者分别制得降压避风胶囊、颗粒、分散片、泡腾片、软胶囊各6000粒(片、袋)。
实施例8取黄芩565g 盐酸甲基丙炔苄胺50g 槐角565g 氢氯噻嗪7.5g 落花生枝叶565g按上述技术方案中降压避风胶囊，颗粒，分散片，泡腾片，口服液，软胶囊的制备方法，制成30000毫升降压避风口服液或者分别制得降压避风胶囊、颗粒、分散片、泡腾片、软胶囊各3000粒(片、袋)实施例9取黄芩565g 盐酸甲基丙炔苄胺50g 槐角565g 氢氯噻嗪7.5g 落花生枝叶565g按上述技术方案中降压避风胶囊，颗粒，分散片，泡腾片，口服液，软胶囊的制备方法，制成15000毫升降压避风口服液或者分别制得降压避风胶囊、颗粒、分散片、泡腾片、软胶囊各1500粒(片、袋)实施例10、取黄芩565g 盐酸甲基丙炔苄胺50g 槐角565g 氢氯噻嗪7.5g 落花生枝叶565g按上述技术方案中降压避风胶囊，颗粒，分散片，泡腾片，口服液，软胶囊的制备方法，制成120000毫升降压避风口服液或者分别制得降压避风胶囊、颗粒、分散片、泡腾片、软胶囊各12000粒(片、袋)实施例11、取黄芩565g 盐酸甲基丙炔苄胺50g 槐角565g 氢氯噻嗪7.5g 落花生枝叶565g按上述技术方案中降压避风胶囊，颗粒，分散片，泡腾片，口服液，软胶囊的制备方法，制成180000毫升降压避风口服液或者分别制得降压避风胶囊、颗粒、分散片、泡腾片、软胶囊各18000粒(片、袋)实施例12、取黄芩565g 盐酸甲基丙炔苄胺50g 槐角565g 氢氯噻嗪7.5g 落花生枝叶565g按上述技术方案中降压避风胶囊，颗粒，分散片，泡腾片，口服液，软胶囊的制备方法，制成240000毫升降压避风口服液或者分别制得降压避风胶囊、颗粒、分散片、泡腾片、软胶囊各24000粒(片、袋)。
权利要求
1.一种降压避风制剂，制剂为降压避风胶囊、颗粒、分散片、泡腾片、口服液、软胶囊；其特征在于由下列中药组份配制而成，其重量组份为黄芩565-2260、盐酸甲基丙炔苄胺5-20、槐角565-2260、氢氯噻嗪7.5-30、落花生枝叶565-2260；本发明的最佳重量组分为黄芩113、盐酸甲基丙炔苄胺10、槐角1130、氢氯噻嗪15、落花生枝叶1130。
2.根据权利要求1所述的降压避风制剂，其特征在于降压避风口服液的制备方法是a、将黄芩、盐酸甲基丙炔苄胺、槐角、氢氯噻嗪、落花生枝叶5味中药净选，检验合格，备用；b、以上五味中药粉碎成细粉，加水煎煮3次，第一次3小时，第2次2小时，第3次2小时。第1次煎煮加水量为中药重量的4-12倍，第2次煎煮加水量为中药重量的4-10倍，第3次煎煮加水量为中药重量的6-8倍，合并煎液，滤过，减压适当浓缩至浓缩液。c、浓缩液加入纯化水和矫味剂，制备成口服液。
3.根据权利要求1所述的降压避风制剂，其特征在于降压避风泡腾片、分散片、软胶囊的制备方法是a、将黄芩、盐酸甲基丙炔苄胺、槐角、氢氯噻嗪、落花生枝叶5味中药净选，检验合格，备用；b、以上五味中，盐酸甲基丙炔苄胺、氢氯噻嗪和黄芩分别粉碎成细粉，过筛备用；黄芩提取制成黄芩素，干燥，粉碎成细粉，备用，落花生枝叶、槐角用水4-12倍提取两次，第一次2小时，第二次1小时，合并水提取液，滤过，溶液浓缩成清膏(相对密度1.24～1.33，50～60℃测)；①在清膏中加入适量的淀粉、糊精、聚乙二醇6000、糖精钠、甜菊糖、硬脂酸镁，滑石粉中的一种或者几种，混合均匀，另外再加入酸源以及泡腾剂的二氧化碳源，继续充分混合均匀，干燥，制成细粒，压制成片，干燥，即得降压避风泡腾片；②将清膏浓缩为干膏粉，加入适量填充剂和部分崩解剂，粘合剂或者润湿剂制粒，干燥，整粒，再加入适量崩解剂和润滑剂等混合均匀压片，即得分散片，再经过包衣工艺制成薄膜包衣分散片；③取助悬剂或者防腐剂或者表面活性剂中的一种或者几种，溶解于部分分散介质中，混合均匀，将干膏粉研成细粉加入，搅拌均匀，再加入部分分散介质以及其他辅料，研磨均匀，制成软胶囊。
4.根据权利要求1所述的降压避风制剂，其特征在于降压避风胶囊剂、颗粒剂的制备方法a、将黄芩、盐酸甲基丙炔苄胺、槐角、氢氯噻嗪、落花生枝叶5味中药净选，检验合格，备用；b、以上五味中，盐酸甲基丙炔苄胺、氢氯噻嗪和重量73％的黄芩分别粉碎成细粉，过筛备用；其余黄芩提取制成黄芩素，干燥，粉碎成细粉，备用，落花生枝叶、槐角用水4-12倍提取两次，第一次2小时，第二次1小时，合并水提取液，滤过，溶液浓缩成膏(相对密度1.24～1.33，50～60℃测)，将浓缩膏加入黄芩细粉及辅料，混匀，干燥，粉碎成细粉，加入黄芩素、盐酸甲基丙炔苄胺、氢氯噻嗪细粉，制成颗粒，干燥；c、加入适量辅料，混合均匀，干燥，制粒，分别填充成降压避风胶囊，或者装袋为降压避风颗粒剂。
5.根据权利要求3所述的降压避风制剂，其特征在于泡腾片的酸源为柠檬酸、L-苹果酸、己二酸、柠檬酸二氢钾、酒石酸钾、富马酸钠，加入其中的一种或者几种；泡腾剂的二氧化碳源为碳酸氢钠、碳酸氢钾、碳酸钙，可以加入其中的一种或者几种；泡腾片中药物、辅料的比例如下药物提取物10-50％二氧化碳源11-35％酸源 16-35％糖精钠0.1-2％滑石粉0.4-3％。
6.根据权利要求3所述的降压避风制剂，其特征在于分散片中的崩解剂为交联聚乙烯吡咯烷酮或者羟甲基淀粉钠或者低取代羟丙基纤维素或者交联羟甲基纤维素钠的一种或几种；粘合剂为45-90％的乙醇溶液或者淀粉浆或者聚乙烯吡咯烷酮乙醇溶液的一种或者几种，最佳为2-4％聚乙烯吡咯烷酮和55％的乙醇溶液；润滑剂为硬脂酸镁或者微粉硅胶或者滑石粉；填充剂为淀粉或者乳糖或者微晶纤维素或者预焦化淀粉一种或者几种。
全文摘要
本发明涉及一种以黄芩、盐酸甲基丙炔苄胺、槐角、氢氯噻嗪、落花生枝叶5味中药为有效组分制备而成的降压避风药物制剂及其制备方法。尤其涉及降压避风胶囊，颗粒，分散片，泡腾片，口服液，软胶囊及其制备方法。本发明制剂的优点在于，克服了普通片剂在胃内的溶解过程，无论是口服液还是泡腾片都使药物在肠胃内迅速被吸收，在较短的时间内使得药物有效成分在血液中达到有效抑菌浓度，提高了生物利用度，使产品疗效更为显著。
文档编号A61K9/48GK1861110SQ200510032478
公开日2006年11月15日 申请日期2005年11月24日 优先权日2005年11月24日
发明者杨秋生, 郭凌云, 彭滢, 随欲敏 申请人:郭凌云