专利名称：一种治疗肺炎、心脑血管疾病的药物组合物及其制备方法
技术领域：
本发明涉及了一种药物组合物，尤其涉及一种治疗肺炎、心脑血管疾病的药物组合物及其制备方法，属于西药领域。
背景技术：
氢溴酸樟柳碱是我国发明的一种新生物碱，作用于自主神经系统，系M胆碱能神经阻断剂，具有解痉、散瞳，抑制唾液分泌，改善微循环作用。由于常用剂量副作用大，减到极小剂量仍有头痛、睡眠不佳的不良反应，故临床已弃用。
普鲁卡因(PR)，别名，奴佛卡因(Novocaine)。临床上常用普鲁卡因行局部浸润麻醉、神经阻滞麻醉，具有调整自主神经和大脑皮质等功能。
迄今为止，现有技术中尚无报道，由樟柳碱和普鲁卡因复配的药物组合物能够有效治疗肺炎、肺纤维化，心脑血管缺血性病变等疾病。
发明内容
本发明所要解决的技术问题是克服现有技术的不足，提供一种能够有效治疗肺炎、肺纤维化，心脑血管缺血性病变的药物组合物。
本发明所要解决的技术问题是通过以下技术途径来实现的一种能够有效治疗肺炎、肺纤维化，心脑血管缺血性病变的药物组合物，由以下重量份的组分组成樟柳碱0.05-0.4份和普鲁卡因5-40份。
为了达到更好的治疗效果，各组分的重量份优选为樟柳碱0.05-0.2份、普鲁卡因5-20份；或樟柳碱0.1-0.4份、普鲁卡因10-40份。
更优选的各组分的重量份为樟柳碱0.1份、普鲁卡因10份；本发明药物组合物能够调整自主神经，对自主神经调控的脏器、血管、腺体等疾患也都有激发、促进自主神经的调整作用，从而可治疗这些部位的疾患；能够使脉络膜血管活性物质维持正常水平，改善血管运动功能，增加血流量，所以对原发及继发眼缺血有显著的治疗作用；本发明药物组合物还能降低自由基，稳定和保护血管内皮细胞，巩固血管壁的渗透性；促进水肿、渗出、出血的吸收，促进侧支循环的建立，使组织病理改变轻。临床上，本发明药物组合物有效治疗间质性肺炎和肺纤维化、脑梗塞、心肌梗塞和冠心病、心肌缺血心绞痛和阵发性心动过速、缺血性眼病等疾病。此外，本发明药物还能使高血压降至正常，低血压升至正常，并具有改善睡眠，消除疼痛的功效。
通常本发明组合物适合于口服给药和注射给药，也适合其他的给药方法。
本发明组合物可以加入制备不同剂型时所需的各种常规辅料，如赋形剂、填充剂、崩解剂、湿润剂、稀释剂等，以常规的制剂方法制成常用的口服制剂(例如胶囊剂、片剂、粉剂、颗粒剂、锭剂、口服液等)或注射剂、输液剂或栓剂等非经口服给药制剂形式。。
其中，所述的常规赋形剂诸如粘合剂，例如糖浆、阿拉伯胶、明胶、山梨醇、黄芪胶或聚乙烯吡咯烷酮；填充剂，例如乳糖、糖、玉米淀粉、磷酸钙、山梨醇或甘氨酸；压片润滑剂，例如硬脂酸镁；崩解剂，例如淀粉、聚乙烯吡咯烷酮、淀粉乙醇酸钠或微晶纤维素；或药学上可接受的湿润剂，诸如十二烷基硫酸钠。
本发明组合物的药物制剂可以用常规的混合、填充或压片法制备。重复混合操作可以用于将活性剂充分分布到使用大量填充剂量的组合物中。这样的操作当然是本领域中常规的。片剂可以按照常规制备方法制得包衣片或素片。
本发明组合物的口服液体制剂可以是例如乳剂、糖浆或酏剂的形式，或者可以作为干燥产品存在，使用前再用水或其他合适的载体重新构成。
另外，还可按照常规方法将本发明药物组合物制成缓控释制剂，如缓释微丸或控释微丸。
本发明药物组合物的用法与用量本发明药物的用药量取决于具体剂型，以及病人的年龄、体重、健康状况等因素。作为指导口服制剂，成人每次口服10-20ml，每日1-2次，10次为一个疗程。
具体实施例方式
以下将结合实施例具体说明本发明，本发明的实施例仅用于说明本发明的技术方案，并非限定本发明的实质。
注射剂的制备樟柳碱0.05mg普鲁卡因 5mg生理盐水 20ml将以上成分混合，按常规注射剂的制备方法制备即得。
注射剂的制备樟柳碱0.2mg普鲁卡因 20mg生理盐水 20ml将以上成分混合，按常规注射剂的制备方法制备即得。
注射剂的制备樟柳碱0.06mg普鲁卡因 6mg生理盐水 6ml将以上成分混合，按常规注射剂的制备方法制备即得。
注射剂的制备樟柳碱0.15mg普鲁卡因 15mg生理盐水 15ml将以上成分混合，按常规注射剂的制备方法制备即得。
口服液的制备樟柳碱0.1mg普鲁卡因 10mg凉开水100ml
将以上成分混合，按常规口服液的制备方法制备即得。
口服液的制备樟柳碱 0.4mg普鲁卡因 40mg蒸馏水 200ml将以上成分混合，按常规口服液的制备方法制备即得。
口服液的制备樟柳碱 0.2mg普鲁卡因 20mg蒸馏水 120ml将以上成分混合，按常规口服液的制备方法制备即得。
口服液的制备樟柳碱 0.3mg普鲁卡因 30mg蒸馏水 150ml将以上成分混合，按常规口服液的制备方法制备即得。
口服液的制备樟柳碱 0.25mg普鲁卡因 25mg蒸馏水 125ml将以上成分混合，按常规口服液的制备方法制备即得。
口服液的制备樟柳碱 0.35mg普鲁卡因 35mg蒸馏水 155ml将以上成分混合，按常规口服液的制备方法制备即得。
试验例1本发明药物组合物治疗间质性肺炎和肺纤维化的临床疗效观察试验供试药物本发明实施例所制备的注射剂。
治疗方法静脉注射，每天1次，10次为一疗程。
在SARS期间，天津武警总医院李玉民院长，给21例间质性肺炎患者用供试药物治疗，使患者胸痛、憋闷症状减轻，患者呼吸频率由40余次降至21-24次，氧分压升高，X片显示肺部间质性肺炎症明显改善，吸收迅速，结果表明，供试药物能抑制炎症、渗出、出血、细胞增生及纤维化，能够有效治疗间质性肺炎和肺纤维化。
试验例2本发明药物组合物治疗脑梗塞临床疗效观察试验供试药物本发明实施例所制备的注射剂。
治疗方法静脉注射，每天1次，10次为一疗程。
左基底节小片脑梗塞和腔隙性脑梗塞患者12例，右腿无力，走几步路就要休息片刻才可继续，供试药物2支，缓缓静脉注入，治疗一疗程，症状全消。
试验例3本发明药物组合物治疗心肌梗塞和冠心病临床疗效观察试验供试药物本发明实施例所制备的注射剂。
治疗方法静脉注射，每天1次，10次为一疗程。
急性和陈旧性心梗患者和冠心病患者10余例，胸痛有压迫感，心慌，心动过速，静脉点滴50ml生理盐水中，通过三通管加入供试药物2支，缓缓滴入，治疗后症状迅速消失，并可改善心肌缺血。
试验例4本发明药物组合物治疗缺血性眼病临床疗效观察试验供试药物本发明实施例所制备的口服液。
治疗方法口服治疗，每天1-2次，成人每次2支，婴幼儿每次1支，10次为一疗程，治疗1-2个疗程。
治疗缺血性眼病患者30例，年龄最小出生7个月，最大81岁。经对30例缺血性眼病患者观察结果表明，本发明药物组合物对30例缺血性眼病治疗的总有效率达97.8％，说明本发明药物组合物能够有效治疗缺血性眼病。
试验例5本发明药物组合物对白兔心肌缺血的影响用新西兰白兔30只，作成心肌缺血模型，设供试药物(本发明实施例所制备的口服液)治疗组、复方丹参滴丸治疗组、生理盐水对照组，每组10只。结果供试药物治疗组，新西兰白兔，心梗术后服用供试药物后，毛发光滑，术后当天恢复进食，食欲好，体重未减，3天后活动自如。盐水组和复方丹参滴丸治疗组术后，毛发不光滑，发戕，食欲明显减低，体重明显降低。一个疗程治疗后，处死，用计算机图象处理来分析心肌缺血范围，供试药物治疗组与复方丹参滴丸治疗组、生理盐水对照组比较，供试药物组心肌缺血显著改善，有显著统计学差异，后两者无差异。
试验例6本发明药物组合物治疗心肌缺血心绞痛和阵发性心动过速临床疗效观察试验供试药物本发明实施例所制备的口服液。
治疗方法口服治疗，每天1-2次，成人每次2支，10次为一疗程，治疗1-2个疗程。
治疗心肌缺血心绞痛和阵发性心动过速20余例患者，1-2次/日，剂量2支/次，用凉白开水送下。3分钟-20分钟内，患者症状明显改善，心绞痛缓解，心动过速恢复至正常水平。观察结果表明，本发明药物组合物能够有效治疗心肌缺血心绞痛和阵发性心动过速。
权利要求
1.一种治疗肺炎、肺纤维化，心脑血管缺血性病变的药物组合物，由以下重量份的组分组成樟柳碱0.05-0.4份和普鲁卡因5-40份。
2.按照权利要求1的药物组合物，其特征是所述组分的重量份是樟柳碱0.05-0.2份、普鲁卡因5-20份。
3.按照权利要求1的药物组合物，其特征是所述组分的重量份是樟柳碱0.1-0.4份、普鲁卡因10-40份。
4.按照权利要求3的药物组合物，其特征是所述组分的重量份是樟柳碱0.1份、普鲁卡因10份。
5.按照权利要求1的药物组合物，其特征是按照常规制剂方法制备成口服制剂、注射剂、输液剂或栓剂。
6.按照权利要求5的药物组合物，其特征是所述制剂是口服液或注射液。
7.权利要求1或2的药物组合物在制备治疗间质性肺炎和肺纤维化、脑梗塞、心肌梗塞和冠心病药物中的用途。
8.权利要求1或3的药物组合物在制备治疗缺血性眼病、心脑血管缺血性病变药物中的用途。
9.按照权利要求8的用途，其特征是所述的心脑血管缺血性病变包括心肌缺血心绞痛或阵发性心动过速。
全文摘要
本发明公开了一种新的治疗肺炎、肺纤维化，心脑血管缺血性病变的药物组合物，还公开了该药物组合物的制备方法及用途。本发明药物组合物由以下重量份的组分组成樟柳碱0.05－0.4份和普鲁卡因5－40份。动物模型和临床疗效观察证实，本发明药物组合物能够有效治疗间质性肺炎和肺纤维化、脑梗塞、缺血性心脑血管疾病、缺血性眼病等疾病。
文档编号A61P9/00GK1981762SQ20051013212
公开日2007年6月20日 申请日期2005年12月16日 优先权日2005年12月16日
发明者宋琛, 林星石 申请人:宋琛