专利名称：一种复方丹参软胶囊内容物药液的制备方法
技术领域：
本发明属于中药制剂领域，具体涉及一种复方丹参软胶囊内容物药液的制备方法。
背景技术：
冠心病是冠状动脉粥样硬化导致心肌缺血缺氧而引起的心脏病，是一种严重危害中老年人健康的常见病，在我国四十岁以上的人群中，发病率高达3～7％，占每年病死率的第一位。
复方丹参软胶囊是由丹参、三七、冰片结合起效，具有活血化瘀，理气止痛之功效，临床用于气滞血瘀所致的胸痹，症见胸闷、心前区刺痛；冠心病心绞痛见上述证候者。丹参为方中主药，其活性成分包括两部分，一部分为水溶性成分(以丹酚酸B为代表)，一部分是脂溶性成分(以丹参酮为代表)，其中丹参酮的心血管药理作用包括抗动脉皱样硬化、缩小心肌梗死面积、降低心肌耗氧率、抗心率失常、对心肌的保护作用、对出血性休克再灌注肾损失的保护作用以及对神经细胞的保护作用等，所以丹参酮在冠心病的治疗中起非常大的作用，对冠心病的治疗极具意义。
复方丹参软胶囊制备工艺中丹参是用乙醇和水提取的，存在很大问题，因为丹参酮是脂溶性的，用水或乙醇不能完全提取出来，加之提取所需温度高，加热时间长，相对有效成分破坏损失就会更大，所以一定程度上影响了药物的疗效。因此我们对复方丹参软胶囊进行工艺改进，从而增加有效成分的含量，加强药物的疗效。
发明内容
本发明把我国传统中药与现代制药技术相结合，采用先进的超临界二氧化碳萃取技术，充分提取出有效成份，增加了有效成份含量。其特征在于其配方(按重量百分比)为丹参75.12％、三七23.54％、冰片1.34％，以上药材均为市售。
其制备工艺是1)丹参萃取按配方量称取丹参75.12％，粉碎，加0.5-2倍量的80％-95％乙醇浸泡0.5-15h，在20-80℃、10-40MPa下用超临界二氧化碳萃取1-2h，萃取液收集，备用。
2)乙醇提取按配方量称取三七23.54％，粉碎，与上述丹参萃取渣合并，加60％±20乙醇回流提取两次，每次1.5±0.5小时，提取液合并，滤过，备用。
3)水提醇沉上述乙醇提取渣加纯水回流提取两次，每次2±0.5小时，提取液合并，滤过，浓缩至比重1.2±0.2，冷却，在快速搅拌下加入85％±10乙醇至醇度70％，放置12小时，醇沉液与丹参萃取液及乙醇提取液合并，回收乙醇浓缩至比重1.2±0.2，备用。
4)配制按配方量称取冰片1.34％，粉碎成细粉，拌入上述浸膏中，即得。
综上，本发明的工艺是先用超临界萃取方法将丹参酮完全提取出来，避免了原工艺高温长时间提取而造成的丹参酮分解破坏，制得的复方丹参软胶囊内容物丹参酮的含量有显著提高。
对用本发明方法制得的复方丹参软胶囊内容物作为供试品进行活性成分丹参酮IIA的含量测定，测定结果为0.28％，比用原工艺制得的复方丹参软胶囊内容物丹参酮含量0.15％将近高出一倍。
本发明复方丹参软胶囊内容物，采用超临界二氧化碳萃取技术，使处方中的活性成份丹参酮含量大大提高，增强了药物的疗效，更适用于临床治疗冠心病，具有很高的社会效益和经济效益。
具体实施例方式
以下对本发明作进一步描述。
实施例1配方丹参450g、三七141g、冰片8g。
制备方法按配方量分别称取丹参450g，粉碎，加300g的80％乙醇浸泡0.5h，在30℃、15MPa下用超临界二氧化碳萃取1h，萃取液收集，备用；按配方量称取三七141g，粉碎，与上述丹参萃取渣合并，加50％乙醇回流提取两次，每次1小时，提取液合并，滤过，备用；上述乙醇提取渣加纯水回流提取两次，每次1.5小时，提取液合并，滤过，浓缩至比重1.05，冷却，在快速搅拌下加入75％乙醇至醇度70％，放置12小时，醇沉液与丹参萃取液及乙醇提取液合并，回收乙醇浓缩至比重1.05，备用；按配方量称取冰片8g，粉碎成细粉，拌入上述浸膏中，即得。
实施例2丹参450g、三七141g、冰片8g。
制备方法按配方量分别称取丹参450g，粉碎，加600g的90％乙醇浸泡1h，在50℃、25MPa下用超临界二氧化碳萃取1.5h，萃取液收集，备用；按配方量称取三七141g，粉碎，与上述丹参萃取渣合并，加65％乙醇回流提取两次，每次1.5小时，提取液合并，滤过，备用；上述乙醇提取渣加纯水回流提取两次，每次2小时，提取液合并，滤过，浓缩至比重1.15，冷却，在快速搅拌下加入85％乙醇至醇度70％，放置12小时，醇沉液与丹参萃取液及乙醇提取液合并，回收乙醇浓缩至比重1.15，备用；按配方量称取冰片8g，粉碎成细粉，拌入上述浸膏中，即得。
实施例3丹参450g、三七141g、冰片8g。
制备方法按配方量分别称取丹参450g，粉碎，加900g的95％乙醇浸泡1.5h，在75℃、35MPa下用超临界二氧化碳萃取2h，萃取液收集，备用；按配方量称取三七141g，粉碎，与上述丹参萃取渣合并，加80％乙醇回流提取两次，每次2小时，提取液合并，滤过，备用；上述乙醇提取渣加纯水回流提取两次，每次2.5小时，提取液合并，滤过，浓缩至比重1.25，冷却，在快速搅拌下加入95％乙醇至醇度70％，放置12小时，醇沉液与丹参萃取液及乙醇提取液合并，回收乙醇浓缩至比重1.25，备用；按配方量称取冰片8g，粉碎成细粉，拌入上述浸膏中，即得。
权利要求
1.一种复方丹参软胶囊内容物的制备方法，其特征在于其配方(按重量百分比)为丹参75.12％、三七23.54％、冰片1.34％，以上药材均为市售。其制备工艺是1)丹参萃取按配方量称取丹参75.12％，粉碎，加0.5-2倍量80％-95％乙醇浸泡0.5-15h，在20-80℃、10-40MPa下用超临界二氧化碳萃取1-2h，萃取液收集，备用。2)乙醇提取按配方量称取三七23.54％，粉碎，与上述丹参萃取渣合并，加60％±20乙醇回流提取两次，每次1.5±0.5小时，提取液合并，滤过，备用。3)水提醇沉上述乙醇提取渣加纯水回流提取两次，每次2±0.5小时，提取液合并，滤过，浓缩至比重1.2±0.2，冷却，在快速搅拌下加入85％±10乙醇至醇度70％，放置12小时，醇沉液与丹参萃取液及乙醇提取液合并，回收乙醇浓缩至比重1.2±0.2，备用。4)配制按配方量称取冰片1.34％，粉碎成细粉，拌入上述浸膏中，即得。
全文摘要
本发明涉及一种复方丹参软胶囊内容物的制备方法，是将丹参超临界萃取后再经常规提取而获得。本发明复方丹参软胶囊使产品的活性成份丹参酮含量大大提高，增强了药物的疗效，更适用于临床治疗冠心病，具有很高的社会效益和经济效益。
文档编号A61P9/10GK101045082SQ20061002536
公开日2007年10月3日 申请日期2006年3月31日 优先权日2006年3月31日
发明者王桂清, 李学松 申请人:上海祥鹤药业有限公司