专利名称：一种消肿止痛巴布膏剂及制备方法
技术领域：
本发明涉及一种用于消肿止痛的药物组合物，具体涉及一种用于治疗 风湿骨痛，跌打损伤，无名肿毒，腮腺炎肿痛的中药巴布膏剂。
背景技术：
风湿病是举世公认的疑难病，据世界卫生组织统计因患风湿病而致残
的患者每年就有近4000万人，仅在中国就有风湿、类风湿患者高达2000 万人，而且有十分之一是重症患者。在近1亿老年人的庞大队伍中，骨与 关节疾病患者至少在5000万以上。风湿病给患者造成在日常生活和工作的 行动不便，而且致残率高，对患者本人的生理、心理造成极大影响，给社 会形成极大的负担。跌打损伤，无名肿毒，腮腺炎肿痛也是临床上常见的 疾病。
虽然目前临床上有许多治疗跌打损伤、风湿骨痛的中药制剂，但大多 存在一定的缺陷，例如酊剂在运输、携带时玻璃容器易损，瓶塞若封闭不 严溶媒易挥发，有时产生浑浊或沉淀；橡皮膏剂膏层较薄，载药量少，药 效维持时间较短，对皮肤刺激性大等等，如申请人在先公开的消肿止痛酊。 (2005.08.31公开的消肿止痛酊，专利号200510002239.3专利名称" 一种治疗跌打损伤、风湿骨痛的中药制剂及其制备方法"。)
发明内容
本发明需要解决的技术问题是公开一种消肿止痛巴布膏剂及制备方 法，以克服现有技术存在的上述缺陷。
本发明还涉及一种消肿止痛药物组合物，所说的消肿止痛药物组合物，
是采用包括下述重量份数的原料制备而成的
木香10-50份防风10-50份 荆芥10-50份 细辛10-50份
五加皮10-50份桂枝10-50份 牛膝10-50份 川芎10-50份 徐长卿10-50份白芷20-50份 莪术10-50份 红杜仲20-50份' 大罗伞30-60份小罗伞20-50份两面针30-60份黄藤25-60份
栀子30-60份 三棱20-50份 薄荷脑16-50份； 最佳配比为
木香47份 防风47份
五加皮47份 桂枝47份
徐长卿47份 白芷70份
大罗伞100份 小罗伞70份
栀子100份 三棱70份 薄荷脑55份。
本发明所说的巴布膏剂，以上述的消肿止痛药物组合物为活性成分和 基质组成，其中活性成分1—20重量份，基质20—100重量份；
所说的基质是采用如下重量份数配比的原料制备的
卡波姆10 — 80份，聚维酮K30: 10—80份，聚维酮K90: 50—120 份，明胶60—150份，阿拉伯胶40—120份，甘油80—200份,月桂 氮卓酮10—40份，聚乙二醇400: 10--80份，聚山梨脂一80: 4—20份，
氢氧化钠5 — 20份； 最佳基质配比如下
卡波姆30份，聚维酮K30: 30份，聚维酮K90: 90份，明胶120 份，阿拉伯胶60份，甘油180份，月桂氮卓酮24份，聚乙二醇400: 30份，聚山梨脂一80: 9.6份；氢氧化钠12份；
本发明中各辅料的选用均是仔细考察本发明活性成分性质，在大量实 验的基础上确定的，与本发明活性成分实现了完美的结合，各辅料的选用
沉香5-60份
荆芥47份 牛膝47份 莪术47份 两面针100份 沉香32.5份
樟脑16-50份
细辛47份 川穹 47份 红杜仲70份 黄藤95份 樟脑55份
依据及目的如下
在本发明基质所使用的辅料中，由卡波姆、聚维酮K30、聚维酮K90、 明胶、阿拉伯胶共同发挥粘合剂的作用，其原理是卡波姆能够与聚维酮 K30、聚维酮K90形成氢键；而明胶经过工艺过程中的碱性条件下加热水 解，其水解产物能够与聚维酮K30、聚维酮K90以氢键结合。经过以上两 种作用，能够极大地增强体系稳定性，同时经过粘度、均匀性、膏体强度 的正交实验考察，得出了本发明中卡波姆、聚维酮K30、聚维酮K90、明 胶、阿拉伯胶的合理重量配比。
本发明采用甘油为保湿剂，同时甘油能够与卡波姆以氢键结合，能够 加固体系稳定性，充分发挥甘油的保湿作用和维持基质稳定性作用。
.本发明运用聚乙二醇400是利用其能与聚维酮K30、聚维酮K90形成 氢键，加大了体系硬度及体系蜂窝结构的空间，有利于促进药物的透过。
本发明采用聚山梨脂一80是因为本发明活性成分中的樟脑、薄荷脑用 量较大，加入到浸膏中无法混合均匀，加入聚山梨脂一80作为乳化剂，使 提取物均一稳定。
本发明的巴布膏剂的制备方法之一包括如下步骤 (1)将原料药防风、荆芥、细辛、牛膝、川芎、徐长卿、莪术、大 罗伞、小罗伞、两面针、三棱、桂枝、白芷、红杜仲、木香、黄藤、五加 皮、栀子、沉香粉碎成粗粉，依照一般渗漉方法渗漉，渗漉液浓缩制成比 重为1.10—1.30的清膏；
所说的一般渗漉方法的操作过程如下
用原料重量1 2倍的体积浓度为40% 70%的乙醇作溶剂，浸润24 36 小吋后，再加入原料重量4~6倍的体积浓度为40% 70%的乙醇，以每分 钟约1 5毫升的速度渗漉，收集渗漉液。
将原料药樟脑与薄荷脑混合，与聚山梨脂一80、月桂氮卓酮混合均匀，
然后与清膏混合备用；
(2) 将卡波姆与阿拉伯胶混合，取甘油、聚乙二醇400与相当于基质 总重量40%—60%的水混合，加入卡波姆与阿拉伯胶混合物，搅拌均匀， 60 8(TC搅拌加热1 —6小吋，得基质I;
(3) 取氢氧化钠加入相当于基质总重量80% — 120%水溶解，取聚维 酮K30、聚维酮K90、明胶混合后加入上述氢氧化钠水溶液，搅拌均匀， 60 8(TC搅拌加热1—6小时，得基质II;
(4) 将基质I、 II混合，60 8(TC搅拌加热2 — 8小时，步骤(1)的产 物，混合，趁热压制，干燥温度为20—40°C，相对湿度在20~40%,干燥 至水的重量含量为15 30%，即为产品巴布剂。
本发明的巴布膏剂的制备方法之二包括如下步骤
(1)将原料药防风、荆芥、细辛、川芎、莪术、三棱、木香和沉香采 用水蒸汽蒸馏方法或二氧化碳超临界提取法提取挥发汕；
水蒸汽蒸馏法操作过程如下药材加4 8倍重量的水，直接通入水蒸 气加热蒸馏，收集挥发油；
二氧化碳超临界提取法操作过程如下将原料药在温度30 50'C，压 力20 30兆帕下，采用二氧化碳进行超临界提取1 4小时，得到挥发油；
将牛膝、大罗伞、小罗伞、两面针、徐长卿、白芷、五加皮、栀子、 桂枝、红杜仲、黄藤、粉碎成粗粉，加入到上述提取完挥发油的药渣及药
液中，釆用方法一所述的渗漉方法渗漉，渗漉液浓縮制成比重为1.10—1.30 的清膏；将原料药樟脑与薄荷脑混合共熔，与上述的挥发油混合，将聚山 梨脂一80、月桂氮卓酮加入到上述混合物中混合，然后与清膏混合备用；
(2)将卡波姆与阿拉伯胶混合，取甘油、聚乙二醇400与相当于基质 总重量40%—60%的水混合，搅拌条件下加入卡波姆与阿拉伯胶混合物， 搅拌均匀，60 8(TC搅拌加热l一6小吋，得基质I;
(3) 取氢氧化钠加入相当于基质总重量80% —120%水溶解，取聚维 酮K30、聚维酮K90、明胶混合后加入上述氢氧化钠水溶液，搅拌均匀， 60 80。C搅拌加热l一6小时,得基质II;
(4) 将基质I、 II混合，60 8(TC搅拌加热2—8小时，步骤(1)的产 物，混合，趁热压制，干燥温度为20—4(TC,相对湿度在20~40%，干燥 至水的重量含量为15~30%，即为产品巴布剂。
本发明的活性成分混合物的制备方法三包括如下步骤 (1)将原料药防风、荆芥、细辛、川芎、莪术、三棱、木香和沉香采 ffl水蒸汽蒸馏方法或二氧化碳超临界提取法提取挥发汕；
水蒸汽蒸馏法操作过程如下药材加4 8倍重量的水，直接通入水蒸 气加热蒸馏，收集挥发油；
二氧化碳超临界提取法操作过程如下将原料药在温度30 5(TC,压 力20 30兆帕下，采用二氧化碳进行超临界提取1 4小时，得到挥发油。
将牛膝、大罗伞、小罗伞、两面针、徐长卿、白芷、五加皮、栀子、 桂枝、红杜仲、黄藤、粉碎成粗粉，加入上述提取完挥发油后的药渣及药 液，加乙醇至含乙醇量为40% 70% (体积)，乙醇量为原料药材重量的 4 8倍，加热回流提取1 6小时，提取液浓縮成比重为1.10—1.30的清
膏；将原料药樟脑与薄荷脑混合完全共熔，与挥发油混合均匀，将聚山梨 脂一80、月桂氮卓酮加入到上述混合物中混合，然后与清膏混合备用；
(2) 将卡波姆与阿拉伯胶混合，取甘油、聚乙二醇400与相当于基质 总重量40% — 60%的水混合均匀，搅拌条件下加入卡波姆与阿拉伯胶混合 物，搅拌均匀，60 80'C搅拌加热l一6小吋，得基质I;
(3) 取氢氧化钠加入相当于基质总重量80% — 120%水溶解，取聚维 酮K30、聚维酮K90、明胶混合后加入上述氢氧化钠水溶液，搅拌均匀， 60 8(TC搅拌加热l一6小时,得基质II;(4) 将基质I、 II混合，60 80'C搅拌加热2 — 8小时，步骤(1)的产 物，混合，趁热压制，千燥温度为20—4(TC,相对湿度在20~40%,干燥 至水的重量含量为15~30%，即为产品巴布剂。
本发明的制备方法中，将辅料分为两部分，分别制备成基质1和基质 2，这是由于卡波姆、甘油与聚乙二醇400，聚维酮与聚乙二醇400会分别 形成氢键结合，且卡波姆易溶于甘油及多元醇，同时不能在形成氢键前被 中和，所以本发明将辅料分为两组， 一组为甘油、聚乙二醇400、纯化水； 另外一组为聚维酮K30、聚维酮K90、明胶、阿拉伯胶、氢氧化钠、纯化 水。经过大量的试验，发现将卡波姆直接加入到甘汕中再加水溶解，操作 困难，所以本发明为了简化操作，将甘油、聚乙二醇400、水混合均匀后 加入卡波姆，得到了较好的样品。但卡波姆还存在在溶液中溶解缓慢的问 题，为了节约时间，加快其溶解，本发明将卡波姆与阿拉伯胶混合均匀后 加入到混合液中，搅拌得到均一的样品。另外一组经过混合也得到了质量 较好的凝胶。
在本发明制备方法步骤(3)中取聚维酮K30、聚维酮K90、明胶混合 均匀后加入氢氧化钠水溶液，搅拌均匀，60 80°C搅拌加热l一6小时目 的是为了使明胶水解，使其水解产物与维酮K30、聚维酮K90以氢键结合 加强巴布膏体系稳定性的作用。
本发明的制剂成型过程运用了多种高分子化合物，充分利用这些高分 子化合物之间的化学作用，实现整个巴布膏剂的体系稳定性，增强了药物 的透过性，工艺先进，生产过程操作简单，有利于生产出质量优良，性质 稳定的产品。
本发明的巴布剂，可用于治疗风湿骨痛，跌打损伤，无名肿毒，腮腺 炎肿痛等，为一种外用药，使用方法与常规的外用巴布剂相同。
本发明具有载药量大，与皮肤相容性好，无毒，无刺激，使用安全方
便等优点，克服了酊剂、传统膏药剂的不足，便于患者接受。
经药效学实验表明，本发明具有良好的镇痛、抗炎及活血化淤作用。 经皮肤刺激试验和皮肤过敏性实验表明，本发明未见明显皮肤刺激反应和 皮肤过敏反应。
具体实施例方式
原料药
木香78.3克 细辛78.3克 牛膝78.3克 .白芷116.7克 大罗伞166.7克 黄藤158.3克 沉香54.2克 基质辅料组成-
卡波姆250克 明胶1000克 月桂氮卓酮200克 氢氧化钠100克
(1)、将原料药防风、荆芥、细辛、牛膝、川芎、徐长卿、莪术、大罗 伞、小罗伞、两面针、三棱、桂枝、白芷、红杜仲、木香、黄藤、五加皮、 栀子、沉香粉碎成粗粉，用1000毫升的体积浓度为53%的乙醇作溶剂， 浸润28小时后，以每分钟约3毫升的速度缓缓渗漉，收集渗漉液12000 毫升，浓縮制成比重为1.20的清膏；将原料药樟脑与薄荷脑混合完全共熔， 与聚山梨脂一80、月桂氮卓酮混合均匀，与清膏混合均匀制成活性成分混
实施例1
防风78.3克 五加皮78.3克 川芎78.3克
莪术78.3克 小罗伞116.7克
栀子166.7克
樟脑91.7克
聚维酮K30: 250克 阿拉伯胶500克 聚乙二醇400: 250克
荆芥78.3克 桂枝78.3克 徐长卿78.3克
红杜仲116.7克 两面针166.7克 三棱116.7克
薄荷脑91.7克
聚维酮K90: 750克 甘油1500克 聚山梨脂一80: 80克
合物.
(2) 、将卡波姆与阿拉伯胶充分混合均匀；取甘油、聚乙二醇400、 2500 毫升的纯化水混合均匀，搅拌条件下缓慢加入卡波姆与阿拉伯胶混合物， 搅拌均匀，65。C搅拌加热2小时，得基质I;
(3) 、取氢氧化钠加入4500毫升纯化水使完全溶解；取聚维酮K30、聚 维酮K卯、明胶混合均匀后加入上述氢氧化钠水溶液，搅拌均匀，65。C搅 拌加热2小时，得基质II;
(4) 、将基质I、 II混合均匀，65°C搅拌加热4小时；加入混合好的活 性成分混合物，进一步混合均匀，趁热压制；
(5) 、将样品分割好，移入干燥间内进行干燥，干燥间温度为30'C,相 对湿度在40%以下，干燥至水的重量含量为22%。
实施例2
原料药
木香78.3克 细辛78.3克 牛膝78.3克 白芷116.7克 大罗伞166.7克 黄藤158.3克 沉香54.2克 基质辅料组成 卡波姆300克
明胶1400克 月桂氮卓酮300克
氢氧化钠150克
防风78.3克 五加皮78.3克 川芎78.3克
莪术78.3克 小罗伞116.7克
栀子166.7克
樟脑91.7克
聚维酮K30: 200克 阿拉伯胶1000克 聚乙二醇400: 400克
荆芥78.3克 桂枝78.3克 徐长卿78.3克
红杜仲116.7克 两面针166.7克 三棱116.7克
薄荷脑91.7克
聚维酮K90: 1100克 甘油1600克 聚山梨脂一80: 100克
(1) 、将原料药防风、荆芥、细辛、牛膝、川芎、徐长卿、莪术、大罗 伞、小罗伞、两面针、三棱、桂枝、白芷、红杜仲、木香、黄藤、五加皮、
栀子、沉香粉碎成粗粉，用1000毫升的体积浓度为60%乙醇作溶剂，浸 润28小时后，再加入60%乙醇，以每分钟约4毫升的速度缓缓渗漉，收 集渗漉液10000毫升，浓縮制成比重为1.25的清膏；将原料药樟脑与薄荷 脑混合完全共熔，与聚山梨脂一80、月桂氮卓酮混合均匀，与清膏混合均 匀制成活性成分混合物。
(2) 、将卡波姆与阿拉伯胶充分混合均匀；取甘油、聚乙二醇400、 3300 毫升的纯化水混合均匀，搅拌条件下缓慢加入卡波姆与阿拉伯胶混合物， 搅拌均匀，65。C搅拌加热2小时，得基质I;
(3) 、取氢氧化钠加入6600毫升纯化水使完全溶解；取聚维酮K30、聚 维酮K90、明胶混合均匀后加入上述氢氧化钠水溶液，搅拌均匀，65。C搅 拌加热2小时，得基质II;
(4) 、将基质I、 II混合均匀，65°C搅拌加热4小时；加入混合好的活
性成分混合物，进一步混合均匀，趁热压制；
(5) 、将样品分割好，移入干燥间内进行干燥，干燥间温度为30'C，相 对湿度在40%以下，干燥至水的重量含量为30%。
实施例3
原料药:
木香78.3克
防风78.3克
荆芥78.3克
细辛78.3克
五加皮78.3克
桂枝78.3克
牛膝78.3克
川芎78.3克
徐长卿78.3克
白芷156.6克
莪术78.3克
红杜仲156.6克
大罗伞234.9克
小罗伞156.6克
两面针234.9克
黄藤195.75克
栀子234.9克
三棱156.6克
14
沉香39.15克 樟脑125.28克 薄荷脑125.28
克
基质辅料组成
卡波姆200克 聚维酮K30: 200克聚维酮K90: 1000克
明胶1200克 阿拉伯胶800克 甘油1600克
月桂氮卓酮200克聚乙二醇400: 200克聚山梨脂一80: 80克 氢氧化钠100克
(1)、将原料药防风、荆芥、细辛、川芎、莪术、三棱、木香、沉香
加5倍量水，水蒸汽蒸馏，收集挥发油。将牛膝、大罗伞、小罗伞、两面
针、徐长卿、白芷、五加皮、栀子、桂枝、红杜仲、黄藤、粉碎成粗粉，
加入上述提取完挥发油的药渣及药液，加入乙醇使乙醇含量达到53%，混 合，浸润28小时后，再加入53%乙醇，以每分钟约3毫升的速度缓缓渗 漉，收集渗漉液12000毫升，浓縮制成比重为1.10的清膏；将原料药樟脑 与薄荷脑混合完全共熔，与活性成分挥发油混合均匀，将聚山梨脂一80、 月桂氮卓酮加入到上述混合物中，与清膏混合均匀制成活性成分混合物。
(2) 、将卡波姆与阿拉伯胶充分混合均匀；取甘油、聚乙二醇400、 3300 毫升的纯化水混合均匀，搅拌条件下缓慢加入卡波姆与阿拉伯胶混合物， 搅拌均匀，75。C搅拌加热5小时，得基质I;
(3) 、取氢氧化钠加入7000毫升纯化水使完全溶解；取聚维酮K30、聚 维酮K90、明胶混合均匀后加入上述氢氧化钠水溶液，搅拌均匀，70。C搅 拌加热5小时，得基质II;
(4) 、将基质I、 II混合均匀，70°C搅拌加热7小时；加入混合好的活
性成分混合物，进一步混合均匀，趁热压制；
(5) 、将样品分割好，移入干燥间内进行干燥，干燥间温度为30°C，相 对湿度在40%以下，干燥至水的重量含量为15%。
实施例4
原料药
木香78.3克 细辛78.3克 牛膝78.3克 白芷156.6克 大罗伞234.9克 黄藤195.75克 沉香39.15克
克
基质辅料组成-卡波姆320克 明胶1600克
月桂氮卓酮300克
防风78.3克 五加皮78.3克 川芎78.3克 莪术78.3克 小罗伞156.6克 栀子234.9克 樟脑125.28克
荆芥78.3克 桂枝78.3克 徐长卿78.3克
红杜仲156.6克 两面针234.9克 三棱156.6克
薄荷脑125.28
聚维酮K30: 250克 阿拉伯胶1000克 聚乙二醇400: 400克
聚维酮K90: 1200克
甘油1600克
聚山梨脂一80: 120克
氢氧化钠160克
(1)、将原料药防风、荆芥、细辛、川芎、莪术、三棱、木香、沉香
加4倍量水，水蒸汽蒸馏，收集挥发油。将牛膝、大罗伞、小罗伞、两面
针、徐长卿、白芷、五加皮、栀子、桂枝、红杜仲、黄藤、粉碎成粗粉，
加入上述提取完挥发油的药渣及药液，加入乙醇使乙醇含量达到60%，用 600毫升的体积浓度为60%乙醇作溶剂，浸润28小吋后，以每分钟约3 毫升的速度缓缓渗漉，收集渗漉液10000毫升，浓縮制成比重为1.20的清 膏；将原料药樟脑与薄荷脑混合完全共熔，与活性成分挥发油混合均匀， 将聚山梨脂一80、月桂氮卓酮加入到上述混合物中，与清膏混合均匀制成 活性成分混合物。
(2)、将卡波姆与阿拉伯胶充分混合均匀；取甘油、聚乙二醇400、 4000
毫升的纯化水混合均匀，搅拌条件下缓慢加入卡波姆与阿拉伯胶混合物，
搅拌均匀，75。C搅拌加热4小时，得基质I;
(3) 、取氢氧化钠加入6000毫升纯化水使完全溶解；取聚维酮K30、聚 维酮K90、明胶混合均匀后加入上述氢氧化钠水溶液，搅拌均匀，70。C搅 拌加热4小时，得基质n;
(4) 、将基质I、 II混合均匀，70°C搅拌加热6小时；加入混合好的活 性成分混合物，进一步混合均匀，趁热压制；
(5) 、将样品分割好，移入干燥间内进行干燥，干燥间温度为32°C，相 对湿度在40%以下，干燥至水的重量含量为20%。
实施例5
原料药-
木香78.3克 细辛78.3克 牛膝78.3克 白芷78.3克 大罗伞94克 黄藤94克 沉香63克
基质辅料组成 卡波姆250克 明胶470克
防风78.3克 五加皮78.3克 川芎78.3克 莪术78.3克 小罗伞78.3克 栀子94克 樟脑78.3克
荆芥78.3克 桂枝78.3克 徐长卿78.3克 红杜仲78.3克 两面针94克 三棱78.3克 薄荷脑78.3克
聚维酮K90: 375克 甘油625克
聚维酮K30: 250克 阿拉伯胶375克 月桂氮卓酮125克聚乙二醇400: 250克聚山梨脂一80: 62.5克 氢氧化钠62.5克
(1)、将原料药防风、荆芥、细辛、川芎、莪术、三棱、木香、沉香 粉碎成粗粉，采用二氧化碳超临界提取装置，温度38匸，压力25兆帕下，
进行超临界提取3小时，得到挥发油。将牛膝、大罗伞、小罗伞、两面针、 徐长卿、白芷、五加皮、栀子、桂枝、红杜仲、黄藤、粉碎成粗粉，加入 上述提取完挥发油后的药渣，加乙醇至含乙醇量为48%，控制回流提取溶 剂量为原料药材量的6倍，回流提取二次，第一次2小时，第二次1.5小 时，合并提取液，浓縮制成比重为1.30的清膏；将原料药樟脑与薄荷脑混 合完全共熔，与活性成分挥发油混合均匀，将聚山梨脂一80、月桂氮卓酮 加入到上述混合物中，与清膏混合均匀制成活性成分混合物。
(2)、将卡波姆与阿拉伯胶充分混合均匀；取甘油、聚乙二醇400、 1200 毫升的纯化水混合均匀，搅拌条件下缓慢加入卡波姆与阿拉伯胶混合物， 搅拌均匀，60。C搅拌加热l小时，得基质I;
.(3)、取氢氧化钠加入2300毫升纯化水使完全溶解；取聚维酮K30、聚 维酮K90、明胶混合均匀后加入上述氢氧化钠水溶液，搅拌均匀，60。C搅 拌加热1小时，得基质II;
(4) 、将基质I、 II混合均匀，65°C搅拌加热2小时；加入混合好的活 性成分混合物，进一步混合均匀，趁热压制；
(5) 、将样品分割好，移入干燥间内进行干燥，干燥间温度为2(TC，相 对湿度在40%以下，干燥至水的重量含量为28%。
实施例6
原料药
木香78.3克 细辛78.3克 牛膝78.3克 白芷78.3克 大罗伞94克 黄藤94克
防风78.3克 五加皮78.3克 川芎78.3克 莪术78.3克 小罗伞78.3克 栀子94克
荆芥78.3克 桂枝78.3克 徐长卿78.3克 红杜仲78.3克 两面针94克 三棱78.3克
沉香63克 樟脑78.3克 薄荷脑78.3克
基质辅料组成
卡波姆280克聚维酮K30: 3000克聚维酮K9(h 400克 明胶600克 阿拉伯胶450克 甘油800克
月桂氮卓酮200克聚乙二醇400: 250克聚山梨脂一80: 90克
氢氧化钠120克
(1)、将原料药防风、荆芥、细辛、川芎、莪术、三棱、木香、沉香
粉碎成粗粉，采用二氧化碳超临界提取装置，温度3(TC,压力20兆帕下， 进行超临界提取4小时，得到挥发油。将牛膝、大罗伞、小罗伞、两面针、 徐长卿、白芷、五加皮、栀子、桂枝、红杜仲、黄藤、粉碎成粗粉，加入 上述提取完挥发油后的药渣，加乙醇至含乙醇量为70%,控制回流，提取 溶剂量为原料药材量的4倍，回流提取二次，第一次2小时，第二次2小 时，合并提取液，浓縮制成比重为1.25的清膏；将原料药樟脑与薄荷脑混 合完全共熔，与活性成分挥发油混合均匀，将聚山梨脂一80、月桂氮卓酮 加入到上述混合物中，与清膏混合均匀制成活性成分混合物。
(2) 、将卡波姆与阿拉伯胶充分混合均匀；取甘油、聚乙二醇400、 2000 毫升的纯化水混合均匀，搅拌条件下缓慢加入卡波姆与阿拉伯胶混合物， 搅拌均匀，60。C搅拌加热l小时，得基质I;
(3) 、取氢氧化钠加入3500毫升纯化水使完全溶解；取聚维酮K30、聚 维酮K90、明胶混合均匀后加入上述氢氧化钠水溶液，搅拌均匀，60。C搅 拌加热1小时，得基质II;
(4) 、将基质I、 II混合均匀，65°C搅拌加热3小时；加入混合好的活 性成分混合物，进一步混合均匀，趁热压制；
(5) 、将样品分割好，移入干燥间内进行干燥，干燥间温度为25'C，相 对湿度在40%以下，干燥至水的重量含量为18%。
权利要求
1.一种消肿止痛药物组合物，其特征在于，是采用包括下述重量份数的原料制备而成的木香10-50份防风10-50份荆芥10-50份细辛10-50份五加皮10-50份 桂枝10-50份牛膝10-50份川芎10-50份徐长卿10-50份 白芷20-50份莪术10-50份红杜仲20-50份大罗伞30-60份 小罗伞20-50份 两面针30-60份 黄藤25-60份栀子30-60份三棱20-50份沉香5-60份 樟脑16-50份薄荷脑16-50份。
2.根据权利要求1所述的消肿止痛药物组合物，其特征在于，是采用 包括下述重量份数的原料制备而成的防风47必桂枝47份 白芷70份 小罗伞70份 三棱70份荆芥47份 牛膝47份 莪术47份 两面针100份 沉香32.5份细辛47份 川芎47份 红杜仲70份 黄藤95份 樟脑55份木香47份 五加皮47份 徐长卿47份 大罗伞100份 栀子100份 薄荷脑55份。
3. —种消肿止痛巴布膏剂，其特征在于，是以权利要求1或2所述的 消肿止痛药物组合物为活性成分和基质组成，其中活性成分1一20重量 份，基质20—100重量份；所说的基质是釆用如下重量份数配比的原料制备的卡波姆10 — 80份，聚维酮K30: 10—80份，聚维酮K90: 50—120 份，明胶:60—150份，阿拉伯胶40—120份，甘油80—200份，月桂 氮卓酮10—40份，聚乙二醇400: 10--80份，聚山梨脂一80: 4—20份， 氢氧化钠5—20份。
4. 根据权利要求3所述的巴布膏剂，其特征在于，所说的基质是采用 如下重量份数配比的原料制备的卡波姆30份，聚维酮K30: 30份，聚维酮K90: 90份，明胶120 份，阿拉伯胶60份，甘油180份，月桂氮卓酮24份，聚乙二醇400:30份，聚山梨脂一80: 9.6份；氢氧化钠12份。
5. 根据权利要求3或4的巴布膏剂的制备方法，包括如下步骤(1)将原料药防风、荆芥、细辛、牛膝、川芎、徐长卿、莪术、大 罗伞、小罗伞、两面针、三棱、桂枝、白芷、红杜仲、木香、黄藤、五加皮、栀子、沉香粉碎成粗粉，乙醇作溶剂，渗漉，渗漉液浓縮成清膏； 将原料药樟脑与薄荷脑混合，与聚山梨脂一80、月桂氮卓酮混合均匀， 然后与清膏混合，备用；(2) 将卡波姆与阿拉伯胶混合，取甘油、聚乙二醇400与相当于基质 总重量40% — 60%的水混合，加入卡波姆与阿拉伯胶混合物，60 80°C加热1一6小时，得基质I;(3) 取氢氧化钠加入相当于基质总重量80% — 120%水溶解，取聚维 酮K30、聚维酮K90、明胶混合后加入上述氢氧化钠水溶液，60 80°C 搅拌加热l一6小时，得基质II;(4) 将基质I、 II混合，60 8(TC搅拌加热2—8小时，与步骤(1)的 产物混合，趁热压制，干燥温度为20—4(TC，在相对湿度20 40%下干燥， 即为产品巴布膏剂。
6. 根据权利要求5所述的方法，其特征在于，干燥至水的重量含量为 15~30%。
7. 根据权利要求3或4的巴布膏剂的制备方法，包括如下步骤(1)将原料药防风、荆芥、细辛、川芎、莪术、三棱、木香和沉香釆 水蒸汽蒸馏方法或二氧化碳超临界提取法提取挥发油；将牛膝、大罗伞、小罗伞、两面针、徐长卿、白芷、五加皮、栀子、 桂枝、红杜仲、黄藤、粉碎成粗粉，加入到上述提取完挥发油的药渣及药 液中，乙醇作溶剂，渗漉，渗漉液浓縮成清膏；将原料药樟脑与薄荷脑混 合共熔，与上述的挥发油混合，将聚山梨脂一80、月桂氮卓酮加入到上述 混合物中混合，然后与清膏混合备用；(2) 将卡波姆与阿拉伯胶混合，取甘油、聚乙二醇400与相当于基质 总重量40%—60%的纯化水混合均匀，加入卡波姆与阿拉伯胶混合物， 60 8(TC搅拌加热1 一6小吋，得基质I;(3) 取氢氧化钠加入相当于基质总重量80%--120%水溶解，取聚维 酮'K30、聚维酮K90、明胶混合后加入上述氢氧化钠水溶液，60 80°C 加热1一6小时，得基质II;(4) 将基质I、 II混合，60 80。C搅拌加热2 —8小时，加入步骤(1) 的产物，混合，趁热压制，干燥温度为20—40°C，相对湿度在20~40%， 即为产品巴布膏剂。
8.根据权利要求7所述的方法，其特征在于，干燥至水的重量含量 为15~30%。
9.根据权利要求3或4的巴布膏剂的制备方法，包括如下步骤-(1)将原料药防风、荆芥、细辛、川芎、莪术、三棱、木香和沉香采 用水蒸汽蒸馏方法或二氧化碳超临界提取法提取挥发油；将牛膝、大罗伞、小罗伞、两面针、徐长卿、白芷、五加皮、栀子、 桂枝、红杜仲、黄藤、粉碎成粗粉，加入上述提取完挥发油后的药渣及药 液，加乙醇至含乙醇量为40% 70% (体积)，乙醇量为原料药材重量的 4 8倍，加热回流提取1 6小时，提取液浓縮成清膏；将原料药樟脑与 薄荷脑混合共熔，与挥发油混合，将聚山梨脂一80、月桂氮卓酮加入到上 述混合物中混合，然后与清膏混合备用；(2) 将卡波姆与阿拉伯胶混合，取甘油、聚乙二醇400与相当于基质 总重量40% — 60%的水混合，加入卡波姆与阿拉伯胶混合物，60 80°C 加热l一6小时，得基质I;(3) 取氢氧化钠加入相当于基质总重量80% — 120%水溶解，取聚维 酮K30、聚维酮K90、明胶混合后加入上述氢氧化钠水溶液，60 80°C 加热l一6小时，得基质II;(4)将基质I、 II混合，60 80。C搅拌加热2 — 8小时，加入步骤(1) 的产物，混合，趁热压制，干燥温度为20—40°C,相对湿度在20~40%, 干燥，即为产品巴布膏剂。
10. 根据权利要求9所述的方法，其特征在于，干燥至水的重量含量 为15~30%。
11. 一种巴布膏剂的基质，其特征在于，是采用如下重量份数配比的 原料制备的-卡波姆10—80份，聚维酮K30: 10 — 80份，聚维酮K90: 50—120 份，明胶60—150份，阿拉伯胶40—120份，甘油80—200份，月桂 氮卓酮10—40份，聚乙二醇400: 10—80份，聚山梨脂一80: 4—20份，氢氧化钠5 — 20份。
全文摘要
本发明公开了一种消肿止痛巴布膏剂及其制备方法。包括活性成分与基质。所述活性成分以防风、荆芥、细辛、牛膝、川芎、徐长卿、莪术、大罗伞、小罗伞、两面针、三棱、桂枝、白芷、红杜仲、木香、黄藤、五加皮、栀子、沉香、樟脑和薄荷脑为原料经加工制备而成。所述基质包括粘合剂、乳化剂、保湿剂、促渗透剂、pH调节剂。本发明也涉及巴布膏剂的基质组成和巴布膏剂的制备方法。本发明可以用于治疗风湿骨痛，跌打损伤，无名肿毒，腮腺炎痛，具有疗效确切，起效迅速，无毒副作用等优点。
文档编号A61P31/00GK101099846SQ20061002872
公开日2008年1月9日 申请日期2006年7月7日 优先权日2006年7月7日
发明者韦飞燕, 峰 韩, 莉 马, 静 高 申请人:广西壮族自治区花红药业股份有限公司