专利名称：一种止痒中药组合物及其制备方法
技术领域：
本发明涉及医药领域，具体的说，涉及一种止痒中药组合物及其制备方法。
背景技术：
荨麻疹、瘙痒症、湿疹、神经性皮炎、药疹等系常见皮肤病，且瘙痒是皮肤病常见症状，约2/3皮肤科病人有瘙痒症状，病患痛苦难言，目前国内外治疗瘙痒性皮肤病，主要用西药抗组织胺制剂，如苯海拉明、非那根、扑尔敏、息斯敏等，这些药物或因副作用大，或因疗效并不十分确定，或因价格昂贵，一般人难以长期服用等缺点，故均非理想之药物。大量实验及临床研究证明中医药治疗荨麻疹、瘙痒症、湿疹、神经性皮炎、药疹等皮肤病具有疗效可靠、作用全面、副作用小、价格便宜，具有西药所无法比拟的优势。然而，中医辨证施治方剂多为水煎汤剂，制备和服用均不方便，目前市场缺乏既有疗效又使用方便的中成药制剂，有效成分尚未提取完全，临床疗效亦不甚满意，体积较大不便于携带，剂型的研究开发有待深一步研究。
因此，发明人立题，广泛发掘古方、验方，依据中医理论，结合现代制药技术，研制一种既能治标又能治本，疗效高，毒副作用小，服用安全，携带方便的纯中药制剂。
发明内容
本发明的目的是提供一种止痒中药组合物。
本发明的另一目的是提供该止痒中药组合物的制备方法。
为了实现本发明的目的，本发明提供了一种止痒中药组合物，它是由下列原料按重量百分比计制成的药剂荆芥1％-50％、防风1％-50％、苦参1％-50％、当归1％-50％、生地黄1％-45％、石膏1％-50％、苍术1％-50％、蝉蜕1％-80％、牛蒡子1％-70％、木通1％-70％、知母1％-70％、亚麻子1％-70％和甘草1％-85％。
按重量百分比计各原料的配比优选为荆芥5％-45％、防风5％-45％、苦参4％-45％、当归5％-45％、生地黄5％-45％、石膏5％-45％、苍术3％-50％、蝉蜕2％-30％、牛蒡子2％-55％、木通2％-50％、知母2％-50％、亚麻子2％-45％和甘草2％-55％。
按重量百分比计各原料的配比更优选为荆芥9.54％、防风9.54％、苦参9.54％、当归9.54％、生地黄9.54％、石膏9.54％、苍术6.11％、蝉蜕6.11％、牛蒡子6.11％、木通6.11％、知母6.11％、亚麻子6.11％和甘草6.11％。
瘙痒是皮肤病中最常见的及感觉最痛苦的症状之一，视疾病的不同，致痒的病因及病机也不尽相同。祖国医学对皮肤病的认识，是从整体观念出发的，不仅注意外因六淫，而且重视内因七情及饮食劳倦等致病因素，然后分析病机、辨证施治。
《素问、风论》云“风为百病之长也”。可见在致病六淫中以风最为重要，在皮肤病中更是如此，自古便有“无风不作痒”之说。“风者，善行数变”。风为阳邪，其性开泄，具有生发向外的特性，常易伤于肌表而发皮肤疾病。且风邪致病、善动不居、发无定处、游窜不止、变幻无常，如瘖癗风、痒风等发病迅速，此起彼伏。隋·巢元方《诸病源候论》曰“风瘙痒者，是体虚受风，风入腠理，与血气相博，而具往来在于皮肤之间，邪之微不能冲击为痛，故但瘙痒也”。可见在瘙痒性皮肤病当中，风乃是外邪致病的先导，但也可挟有风寒、风湿、风热等。
《素问》病机十九条曰“诸痛痒疮，皆属于心”。明代医家张景岳在解释该条经文时说“热甚则疮痛，热微则疮痒。心属火，其化热，故疮疡皆属于心也”。可见皮肤瘙痒，在外为风，在内多由火热而引起。体内火热之邪，可因禀赋不耐阴阳失调所致。如《灵枢·寿天刚柔篇》云人之生也，有刚有柔、有强有弱、有长有短、有阴有阳”；可因饮酒无度、过食肥甘辛辣而化湿生热；可因思虑过度、情志不遂、郁怒不解而生肝火、心火，如李杲在《脾胃论·阴病治阳·阳病治阴》“喜怒忧思，耗伤元气，资助心火”；也可因外感六淫之邪，久而不散，入里化热，所谓六气皆可化火。
风属木，木能生火；风为阳邪，其性燥烈易化火化热。刘河间在《素问玄机原病式》中言“火本不燔，遇风冽乃焰”。可见风之与火热，多为兼化关系。在外受风、在内藏热、二邪相博、燔于肌肤之间、阴阳失调、气血不畅则发瘙痒，所谓正气存内、邪不可干，邪之所凑、其气必虚。正如《医宗金鉴·外科心法》云“粟疮作痒，属心内火郁，外感风邪”。
可见外风内热是某些瘙痒性皮肤病的主要病机，皮肤病中又以瘖癗风、痒风较为常见，患者发病时瘙痒无度，痛苦难言。在瘖癗风及痒风中，风热二邪常相合为病。风热所致占有相当的比重，治疗均当以消风止痒，润燥生津为主要原则。
本方以荆芥、防风二药为君药，以疏风清热止痒。《本草正义》言防风“通治一切风邪，故《本经》以‘主大风’三字为提纲...。诚风药中之首屈一指者矣”；《本草纲目》言荆芥能“散风热...消疮肿...”。方中蝉蜕、牛蒡子辅群药疏风止痒之功。《珍珠囊》言牛蒡子能“...去皮肤风”；《本草衍义》言蝉蜕能“治头风眩晕，皮肤风热作痒”。关木通能清利心火，而苦参、苍术能燥湿止痒。以上五药合为臣药。生地清热泻火、养阴生津；石膏、知母清热泻火，滋阴润燥；当归补血治阴虚血少，《本草纲目》言其“润肠胃、筋骨，皮肤”，且补血之中又能活血，取“治风先治血，血行风自灭”之意，亚麻子能滋阴补虚，润肠通便，治老年津枯、邪热伤阴、素体火旺等症。上述五药共为佐药，以佐君臣之燥，防伤阴太过，并以养血润燥消风。甘草生用性凉，既能清热解毒，又能调和方中诸药，做为使药。以上诸药合用，共达消风止痒、润燥生津之功。用于治疗风热所引起的瘖癗风(急性荨麻疹)，痒风(瘙痒症)等瘙痒症者。
所述药剂为片剂、胶囊剂、软胶囊剂、滴丸剂或颗粒剂。
本发明还提供了止痒中药组合物的制备方法，包括如下步骤1)取荆芥、防风、苍术和当归加水2～40倍，水蒸汽蒸馏2～20小时提取挥发油，挥发油制备成β-环糊精包结物，蒸馏后的水溶液另器收集；2)取石膏加水1～20倍，煎煮1～4小时，再加入苦参、生地黄、蝉蜕、牛蒡子、木通、知母、亚麻子和甘草，加水1～30倍，煎煮1～4次，滤液及另器收集的水溶液浓缩至相对密度为1.00～1.35(20～100℃)的清膏；3)取步骤2)的清膏与β-环糊精包结物和药学上接受的辅料制成片剂、胶囊剂、软胶囊剂、滴丸剂或颗粒剂。
本发明止痒中药组合物是经现代工艺手段提取制备，具有工艺先进，提取充分，疗效可靠，无挥发油刺激气味，体积较小、服用方便等优点。本发明止痒中药组合物具有祛风清热、燥湿止痒之功效，用于风热症引起的瘖癗风(急性荨麻疹)，痒风(瘙痒症)等具瘙痒者。
本发明中药组合物的制备方法与常规的中药制备方法明显不同1、考虑到荆芥、当归、防风、苍术含有大量的酯溶性易挥发活成分，因此，先经水蒸汽蒸馏提取其中酯溶性易挥发活成分的工艺；制备成β-环糊精包结物；该工艺是目前中药制造工艺的前沿技术，也是中药挥发性活性成分制剂的关键技术。
2、考虑到石膏活性成分不易煎出，应打碎先煎，预先采用常法水煎1～4小时提取，保证其临床疗效；3、水蒸汽蒸馏后的水溶液与剩余药味水煎液经减压浓缩，不仅保留酯溶性易挥发活成分，也保留了水溶性活性物质，经薄层检视及药效学试验结果表明，能够活性成分提取完全；4、患者每次服用本发明中药组合物生药量较大，提取后单次口服剂量较小，使携带服用均方便，更适宜本病患者服用。
5、本发明中药组合物不含蔗糖，适宜糖尿病患者服用，对改善国民生活质量，扩大出口创汇，造福世界人民，具有深远意义。
具体实施例方式
以下实施例用于说明本发明，但不用来限制本发明的范围。
实施例1本发明中药片剂所取各药材的百分含量为荆芥1％、防风1％、苦参1％、当归1％、生地黄1％、石膏1％、苍术1％、蝉蜕1％、牛蒡子1％、木通1％、知母30％、亚麻子30％和甘草30％。
制备方法如下1)取荆芥、防风、苍术和当归加水2倍，水蒸汽蒸馏2小时提取挥发油，挥发油制备成β-环糊精包结物，蒸馏后的水溶液另器收集；2)取石膏加水1倍，煎煮4小时，再加入苦参、生地黄、蝉蜕、牛蒡子、木通、知母、亚麻子和甘草，加水30倍，煎煮4次，滤液及另器收集的水溶液浓缩至相对密度为1.18(20℃)的清膏；3)取步骤2)的清膏与β-环糊精包结物和药学上接受的辅料制成片剂。
实施例2本发明中药片剂所取各药材的百分含量为荆芥50％、防风1％、苦参1％、当归1％、生地黄1％、石膏1％、苍术1％、蝉蜕1％、牛蒡子1％、木通1％、知母1％、亚麻子1％和甘草39％。
制备方法如下1)取荆芥、防风、苍术和当归加水40倍，水蒸汽蒸馏20小时提取挥发油，挥发油制备成β-环糊精包结物，蒸馏后的水溶液另器收集；2)取石膏加水20倍，煎煮1小时，再加入苦参、生地黄、蝉蜕、牛蒡子、木通、知母、亚麻子和甘草，加水1倍，煎煮1次，滤液及另器收集的水溶液浓缩至相对密度为1.35(80℃)的清膏；3)取步骤2)的清膏与β-环糊精包结物和药学上接受的辅料制成片剂。
实施例3本发明中药片剂所取各药材的百分含量为荆芥1％、防风50％、苦参1％、当归1％、生地黄1％、石膏1％、苍术1％、蝉蜕1％、牛蒡子1％、木通1％、知母1％、亚麻子39％和甘草1％。
制备方法如下1)取荆芥、防风、苍术和当归加水22倍，水蒸汽蒸馏11小时提取挥发油，挥发油制备成β-环糊精包结物，蒸馏后的水溶液另器收集；2)取石膏加水10倍，煎煮2小时，再加入苦参、生地黄、蝉蜕、牛蒡子、木通、知母、亚麻子和甘草，加水15倍，煎煮2次，滤液及另器收集的水溶液浓缩至相对密度为1.20(60℃)的清膏；3)取步骤2)的清膏与β-环糊精包结物和药学上接受的辅料制成片剂。
实施例4本发明中药片剂所取各药材的百分含量为荆芥1％、防风1％、苦参50％、当归1％、生地黄1％、石膏1％、苍术1％、蝉蜕1％、牛蒡子1％、木通1％、知母39％、亚麻子1％和甘草1％。
制备方法同实施例1。
实施例5本发明中药片剂所取各药材的百分含量为荆芥1％、防风1％、苦参39％、当归50％、生地黄1％、石膏1％、苍术1％、蝉蜕1％、牛蒡子1％、木通1％、知母1％、亚麻子1％和甘草1％。
制备方法同实施例1。
实施例6本发明中药片剂所取各药材的百分含量为荆芥1％、防风1％、苦参1％、当归1％、生地黄45％、石膏1％、苍术1％、蝉蜕1％、牛蒡子1％、木通44％、知母1％、亚麻子1％和甘草1％。
制备方法同实施例1。
实施例7本发明中药片剂所取各药材的百分含量为荆芥39％、防风1％、苦参1％、当归1％、生地黄1％、石膏50％、苍术1％、蝉蜕1％、牛蒡子1％、木通1％、知母1％、亚麻子1％和甘草1％。
制备方法同实施例1。
实施例8本发明中药片剂所取各药材的百分含量为荆芥1％、防风1％、苦参1％、当归1％、生地黄1％、石膏1％、苍术50％、蝉蜕39％、牛蒡子1％、木通1％、知母1％、亚麻子1％和甘草1％。
制备方法同实施例1。
实施例9本发明中药片剂所取各药材的百分含量为荆芥1％、防风1％、苦参1％、当归1％、生地黄9％、石膏1％、苍术1％、蝉蜕80％、牛蒡子1％、木通1％、知母1％、亚麻子1％和甘草1％。
制备方法同实施例1。
实施例10本发明中药片剂所取各药材的百分含量为荆芥1％、防风1％、苦参1％、当归1％、生地黄1％、石膏1％、苍术1％、蝉蜕1％、牛蒡子70％、木通19％、知母1％、亚麻子1％和甘草1％。
制备方法同实施例1。
实施例11本发明中药片剂所取各药材的百分含量为荆芥1％、防风1％、苦参1％、当归1％、生地黄1％、石膏1％、苍术19％、蝉蜕1％、牛蒡子1％、木通70％、知母1％、亚麻子1％和甘草1％。
制备方法同实施例1。
实施例12本发明中药片剂所取各药材的百分含量为荆芥1％、防风1％、苦参1％、当归19％、生地黄1％、石膏1％、苍术1％、蝉蜕1％、牛蒡子1％、木通1％、知母70％、亚麻子1％和甘草1％。
制备方法同实施例1。
实施例13本发明中药片剂所取各药材的百分含量为荆芥1％、防风19％、苦参1％、当归1％、生地黄1％、石膏1％、苍术1％、蝉蜕1％、牛蒡子1％、木通1％、知母1％、亚麻子70％和甘草1％。
制备方法同实施例1。
实施例14本发明中药片剂所取各药材的百分含量为荆芥1％、防风1％、苦参4％、当归1％、生地黄1％、石膏1％、苍术1％、蝉蜕1％、牛蒡子1％、木通1％、知母1％、亚麻子1％和甘草85％。
制备方法同实施例1。
实施例15本发明中药胶囊所取各药材的百分含量为荆芥45％、防风44％、苦参1％、当归1％、生地黄1％、石膏1％、苍术1％、蝉蜕1％、牛蒡子1％、木通1％、知母1％、亚麻子1％和甘草1％。
制备方法如下1)取荆芥、防风、苍术和当归加水2倍，水蒸汽蒸馏2小时提取挥发油，挥发油制备成β-环糊精包结物，蒸馏后的水溶液另器收集；2)取石膏加水1倍，煎煮4小时，再加入苦参、生地黄、蝉蜕、牛蒡子、木通、知母、亚麻子和甘草，加水30倍，煎煮4次，滤液及另器收集的水溶液浓缩至相对密度为1.18(20℃)的清膏；
3)取步骤2)的清膏与β-环糊精包结物和药学上接受的辅料制成胶囊。
实施例16本发明中药胶囊所取各药材的百分含量为荆芥1％、防风45％、苦参1％、当归44％、生地黄1％、石膏1％、苍术1％、蝉蜕1％、牛蒡子1％、木通1％、知母1％、亚麻子1％和甘草1％。
制备方法如下1)取荆芥、防风、苍术和当归加水40倍，水蒸汽蒸馏20小时提取挥发油，挥发油制备成β-环糊精包结物，蒸馏后的水溶液另器收集；2)取石膏加水20倍，煎煮1小时，再加入苦参、生地黄、蝉蜕、牛蒡子、木通、知母、亚麻子和甘草，加水1倍，煎煮1次，滤液及另器收集的水溶液浓缩至相对密度为1.35(80℃)的清膏；3)取步骤2)的清膏与β-环糊精包结物和药学上接受的辅料制成胶囊。
实施例17本发明中药胶囊所取各药材的百分含量为荆芥44％、防风1％、苦参45％、当归1％、生地黄1％、石膏1％、苍术1％、蝉蜕1％、牛蒡子1％、木通1％、知母1％、亚麻子1％和甘草1％。
制备方法如下1)取荆芥、防风、苍术和当归加水22倍，水蒸汽蒸馏11小时提取挥发油，挥发油制备成β-环糊精包结物，蒸馏后的水溶液另器收集；2)取石膏加水10倍，煎煮2小时，再加入苦参、生地黄、蝉蜕、牛蒡子、木通、知母、亚麻子和甘草，加水15倍，煎煮2次，滤液及另器收集的水溶液浓缩至相对密度为1.20(60℃)的清膏；3)取步骤2)的清膏与β-环糊精包结物和药学上接受的辅料制成胶囊。
实施例18本发明中药胶囊所取各药材的百分含量为荆芥1％、防风1％、苦参1％、当归45％、生地黄1％、石膏1％、苍术1％、蝉蜕1％、牛蒡子1％、木通1％、知母1％、亚麻子1％和甘草44％。
制备方法同实施例15。
实施例19本发明中药胶囊所取各药材的百分含量为荆芥1％、防风1％、苦参1％、当归45％、生地黄1％、石膏1％、苍术1％、蝉蜕1％、牛蒡子1％、木通1％、知母1％、亚麻子1％和甘草44％。
制备方法同实施例15。
实施例20本发明中药胶囊所取各药材的百分含量为荆芥1％、防风1％、苦参1％、当归1％、生地黄45％、石膏1％、苍术44％、蝉蜕1％、牛蒡子1％、木通1％、知母1％、亚麻子1％和甘草1％。
制备方法同实施例15。
实施例21本发明中药胶囊所取各药材的百分含量为荆芥1％、防风1％、苦参1％、当归1％、生地黄1％、石膏45％、苍术1％、蝉蜕1％、牛蒡子1％、木通1％、知母44％、亚麻子1％和甘草1％。
制备方法同实施例15。
实施例22本发明中药胶囊所取各药材的百分含量为荆芥1％、防风1％、苦参1％、当归1％、生地黄1％、石膏1％、苍术50％、蝉蜕1％、牛蒡子1％、木通1％、知母39％、亚麻子1％和甘草1％。
制备方法同实施例15。
实施例23本发明中药片剂所取各药材的百分含量为荆芥9.54％、防风9.54％、苦参9.54％、当归9.54％、生地黄9.54％、石膏9.54％、苍术6.11％、蝉蜕6.11％、牛蒡子6.11％、木通6.11％、知母6.11％、亚麻子6.11％和甘草6.11％。
制备方法同实施例1。
实验例该药的II期临床试验，根据国家食品药品监督管理局新药临床研究批件要求，依照《药品临床试验管理规范》及《中药新药研究的技术要求》，参照《中药新药临床研究指导原则》，依据该制剂的功能主治，结合临床经验和有关文献，制订临床试验方案，以北京市广安门医院为组长单位，辽宁中医学院附属医院、辽宁省人民医院、沈阳医学院附属中心医院为协作单位，对实施例23所述中药组合物进行II期临床试验，共观察病例456例，其中治疗组330例，对照组126例，结果表明本发明中药组合物具有疏祛风清热，燥湿止痒功效，适用于风热型荨麻疹。治疗风热型急性荨麻疹300例，总有效率为89.00％，总显效率达76.67％，治愈率59.00％；经与对照组作统计学处理分析，疗效与特非那丁相当，而消除湿热证的能力优于西药；治疗风热型慢性荨麻疹也有一定的疗效，观察27例，总有效率70.37％；对于人工荨麻疹，因仅观察3例，疗效尚不能肯定。使用本药后，患者风团、瘙痒、皮肤划痕明显改善，舌脉亦有改善。
服药前后作患者的血尿常规与GPT、BUN检测，评价其安全性，未发现不良毒性影响。
权利要求
1.一种止痒中药组合物，其特征在于它是由下列原料按重量百分比计制成的药剂荆芥1％-50％、防风1％-50％、苦参1％-50％、当归1％-50％、生地黄1％-45％、石膏1％-50％、苍术1％-50％、蝉蜕1％-80％、牛蒡子1％-70％、木通1％-70％、知母1％-70％、亚麻子1％-70％和甘草1％-85％。
2.如权利要求1所述的止痒中药组合物，其特征在于按重量百分比计各原料的配比为荆芥5％-45％、防风5％-45％、苦参4％-45％、当归5％-45％、生地黄5％-45％、石膏5％-45％、苍术3％-50％、蝉蜕2％-30％、牛蒡子2％-55％、木通2％-50％、知母2％-50％、亚麻子2％-45％和甘草2％-55％。
3.如权利要求2所述的止痒中药组合物，其特征在于按重量百分比计各原料的配比为荆芥9.54％、防风9.54％、苦参9.54％、当归9.54％、生地黄9.54％、石膏9.54％、苍术6.11％、蝉蜕6.11％、牛蒡子6.11％、木通6.11％、知母6.11％、亚麻子6.11％和甘草6.11％。
4.如权利要求1～3任一所述的止痒中药组合物，其特征在于所述药剂为片剂、胶囊剂、软胶囊剂、滴丸剂、丸剂、散剂、茶剂、膏滋、合剂或颗粒剂。
5.如权利要求1～4任一所述的止痒中药组合物的制备方法，包括如下步骤1)取荆芥、防风、苍术和当归加水2～40倍，水蒸汽蒸馏2～20小时提取挥发油，挥发油制备成β-环糊精包结物，蒸馏后的水溶液另器收集；2)取石膏加水1～20倍，煎煮1～4小时，再加入苦参、生地黄、蝉蜕、牛蒡子、木通、知母、亚麻子和甘草，加水1～30倍，煎煮1～4次，滤液及另器收集的水溶液浓缩至20～100℃相对密度为1.00～1.35的清膏；3)取步骤2)的清膏与β-环糊精包结物和药学上接受的辅料制成片剂、胶囊剂、软胶囊剂、滴丸剂、丸剂、散剂、茶剂、膏滋、合剂或颗粒剂。
全文摘要
本发明涉及一种止痒中药组合物。本发明中药组合物由荆芥、防风、苦参、当归、生地黄、石膏、苍术、蝉蜕、牛蒡子、木通、知母、亚麻子和甘草组成。本发明还涉及该中药组合物的制备方法。本发明所述制备方法具有工艺先进，提取充分，无挥发油刺激气味，疗效可靠，体积较小、服用方便等优点。
文档编号A61K9/06GK101032611SQ20071000252
公开日2007年9月12日 申请日期2007年1月25日 优先权日2006年3月9日
发明者王景刚, 王锡娟 申请人:康辰医药发展有限公司