专利名称：甲胺基阿维菌素苯甲酸盐兽用杀虫剂、它们的制备方法及应用的制作方法
甲胺基阿维菌素苯甲酸盐兽用杀虫 剂、它们的制备方法及应用技术领域：
本发明涉及兽药技术领域，更具体地，本发明涉及甲胺基阿维菌素苯甲 酸盐兽用杀虫剂、它们的制备方法及应用。背景技术：
甲氨基阿维菌素、苦参碱等在农药中已得到广泛应用。例如CN00102704.2公开了 一种苦阿螨特杀虫杀螨剂，它是以阿维菌 素和苦参碱为主要成分和适宜的溶剂、乳化剂等成分制成乳油，制成为高效杀虫杀螨组合物。防治植物蚜螨类害虫和夜蛾科幼虫等害虫，防治 效果非常显著。CN200510007412.9公开了一种含有甲氨基阿维菌素和苦参碱的杀虫 组合物，该组合物可以广泛地用于防治蔬菜、水稻、棉花、果树等各种 农作物的病虫害。目前，在我国的兽药，尤其是渔药杀虫剂中，绝大多数仍然使用传 统的有机磷、菊酯类乳油制剂，其主要原因是其原药在水中的溶解度很 小甚至不溶，只能釆用有机溶剂甲苯、二甲苯、甲醇等有机溶剂将原药 加工成乳油制剂，其中有机溶剂占到70-80%,釆用聚酯类塑料瓶进行包 装销售。每年大约有上万吨的此类有机溶剂被施洒到鱼塘、好池、水库 等，造成水环境的严重污染和残留。但此类有机溶剂不仅易燃、易爆， 增加生产、储存、运输的成本及危险性，而且有毒有害，使用不便，残 留期长，不易降解，对动物和人类的健康具有潜在的威胁。因此，目前还需要有一种安全可靠、使用方便的兽用杀虫剂。
发明内容[一]要解决的技术问题为了解决上述问题，本发明的第一个目的是提供一种甲胺基阿维菌 素苯甲酸盐兽用杀虫剂组合物。
本发明的第二个目的是提供一种甲胺基阿维菌素苯甲酸盐兽用杀虫 剂组合物的制备方法。本发明的第三个目的是甲胺基阿维菌素苯甲酸盐兽用杀虫剂组合物 的用途。[二]技术方案本发明是通过下述技术方案实现的。本发明涉及一种兽用杀虫剂组合物，其特征在于它是由以重量份计的下述组分组成的A、 一种或多种选自甲胺基阿维菌素苯甲酸盐、苦参碱与桉叶油的活 性组分0.1-30重量份；B、 助剂1-20份;C、 增效剂1-50份D、 稳定剂10-80份。优选地，所述的兽用杀虫剂组合物是由以重量份计的下述组分组成的A、 一种或多种选自甲胺基阿维菌素苯甲酸盐、苦参碱与桉叶油的活 性组分0.1-20重量份；B、 助剂2-16重量份；C、 增效剂1-40重量份D、 稳定剂10-60重量份。更优选地，所述的兽用杀虫剂组合物是由以重量份计的下述组分组成的A、 一种或多种选自甲胺基阿维菌素苯甲酸盐、苦参碱与桉叶油的活 性组分0.2-20重量份；B、 助剂6-12重量份；C、 增效剂10-25重量份D、 稳定剂20-36重量份。按照本发明的意义，所述的活性组分应该理解是杀灭动物体内外寄 生虫的有效成分。
目前，人们知道，甲胺基阿维菌素苯甲酸盐是阿维菌素的修饰物， 其毒性为阿维菌素的三分之一，而活性是阿维菌素的io倍以上，主要是 胃毒作用，并兼有一定的触杀作用，不具有杀卵功能，无致癌、致畸、 致突变作用，使用安全、方便、高效，因此具有广泛的应用前景。所述 的甲胺基阿维菌素苯甲酸盐例如是由佳木斯兴宇公司、河北威远公司生 产的产品。所述的苦参碱是一种由植物苦参的根、茎、果实经乙醇等有机溶剂 提取的一种生物碱，是一种低毒植物杀虫剂，对害虫具有触杀和胃毒作 用，目前巿场上以1%醇溶液、0.2%水剂等销售，所述的苦参碱例如是 内蒙古赤峰碧川植物农药厂生产的产品。所述的桉叶油无色或微黄色的澄清液体，有特异的芳香气，微似樟 脑，味辛、凉。具有杀菌作用。例如所述的桉叶油例如是江苏淮安华新 香料有限公司的产品。所述的甲胺基阿维菌素苯甲酸盐、苦参碱、桉叶油是巿售的产品时， 无需处理便可以使用。除了上述列出的活性组分外，本发明还可以使用能实现本发明目的在畜牧业中通常使用的其它活性组分，例如在本发明的兽用杀虫剂组合物中，除了使用所述的活性组分外还使 用其它组分，其中包括助剂、增效剂、稳定剂。按照本发明的意义，所述的助剂应该理解是增加活性组分溶解度， 增强储存、运输稳定性等的物质。根据本发明的一个实施方式，在本发明的兽用杀虫剂组合物中所述的助剂是一种或多种选自l3-环糊精、silwet有机硅助剂、聚乙二醇、羧 甲基纤维素、碳酸钠、碳酸氢钠、柠檬酸、苹果酸、硼酸的助剂。其中，(3-环糊精是巿场上销售的产品，例如杭州佳燕化工有限公司 以规格牌号HI 10MA销售的产品，余姚巿天都贸易有限公司以规格牌号 AP03B销售的产品。Silwet有机硅助剂是美国GE(美国通用电气公司)开发的GE有机硅 农用助剂，是以烷氧基改性聚三硅氧烷的表面活性剂为基的，它能够极
大地降低水的表面张力,因此是优异的扩展剂，容易湿润各种植物的叶面， 具有极强的耐雨水冲刷及渗透能力，能显著提高农药的有效利用率，毒性小，对环境安全。目前销售的产品有Silwet408、 Silwet806、 Silwet618、 Silwet625、 Silwet L國77等。羧甲基纤维素是一种纤维素醚。纯品系白色或微黄色纤维状粉末或 颗粒，无臭、无味、无毒，目前巿场上销售的产品例如是河北天伟化工 有限公司生产的产品编号7249103716的产品。优选地，在本发明的兽用杀虫剂组合物中所述的助剂是一种或多种 选自silwet有机硅助剂、P-环糊精与聚乙二醇的助剂。更优选地，在本发明的兽用杀虫剂组合物中所述的助剂是silwet有 机硅与P-环糊精的助剂。除了上述列出的助剂外，本发明还可以使用能实现本发明目的在畜 牧业中通常使用的其它助剂，例如碳酸氢钠、碳酸钠、杼檬酸、苹果酸、 硼酸等。按照本发明的意义，所述的增效剂应该理解是减小表面张力，增加 药物溶解度，提高有效成分使用效果，减少有效成分使用量的物质。根据本发明的 一个实施方式，在本发明的兽用杀虫剂组合物中所述 的增效剂是一种或多种选自十二烷基硫酸钠、十二烷基苯磺酸钠、氮酮、 NP - 40(壬基酚聚氧乙烯醚)、silwet有机硅助剂的增效剂。优选地，所述的增效剂是一种或多种选自十二烷基硫酸钠、氮酮、. NP - 40 、 silwet有机硅助剂的增效剂。更优选地，所述的增效剂是一种或多种选自十二烷基硫酸钠、氮酮、 silwet有机硅助剂的增效剂。除了上述列出的增效剂外，本发明还可以使用能实现本发明目的在畜牧业中通常使用的其它增效剂，例如硫酸镁、硫酸钠、农用有机硅助剂等。本发明中使用的上述这些增效剂都是在市场上销售的产品。 根据本发明的一个实施方式，在本发明的兽用杀虫剂组合物中所述 的稳定剂是一种或多种选自元明粉、可溶性淀粉、葡萄糖的稳定剂。 优选地，所述的稳定剂是一种或多种选自元明粉、可溶性淀粉的稳 定剂。更优选地，所述的稳定剂是一种或多种选自可溶性淀粉的稳定剂。 除了上述列出的稳定剂外，本发明还可以使用能实现本发明目的在农业、畜牧业中通常使用的其它稳定剂，例如硅藻土、凹凸棒、沸石粉等。本发明中使用的这些稳定剂都是在巿场上销售的产品。 本发明的兽用杀虫剂组合物是可溶性粉剂、颗粒剂、片剂、硬胶囊或 软胶囊剂。上述剂型的制备方法是本技术领域的技术人员熟知的。 所述的粉剂是使用适当混合粉碎设备将本发明兽用杀虫剂组合物制成均句 的粉剂。所述的混合设#^如是山东青州巿精诚机械制造有限公司生产的设 备。所述的颗粒剂是使用适当设备将本发明兽用杀虫剂组合物制成颗粒，所述 的设备例如是圆盘制粒机、挤压机等。所述的圆盘制粒机是荆门巿万泰机械有 限公司生产的圆盘制粒机。所述的挤压机是常州巿发达机械设备厂生产的 挤压机。本技术领域的技术人员很容易根据实际需要进行选择。所述的片剂是使用压力机在压力7kg/mg2左右下将本发明兽用杀虫剂组合 物压制成的片。该片直径与厚度需根据该兽用杀虫剂组合物的用途进行选择， 因此对该片直径与厚度没有特别的限定。所述的压力机是上海第一制药厂生产 的zp"19旋转式压片机。压制条件是需根据该兽用杀虫剂组合物、片剂强度要求 与所选择压力机进行确定的，本技术领域的技术人员很容易根据这些条件与通 过适当试验就能够确定。本发明还涉及所述兽用杀虫剂组合物的制备方法，其特征在于该方法 包括下述步骤首先，称取0.1-20重量份选自甲胺基阿维菌素苯甲酸盐、苦参碱、 桉叶油中的一种或多种活性组分经机械混合均匀得到一种混合物；然后，分别称取2-16重量份的所述助剂、l-40重量份的所述增效剂、 10-60重量份稳定剂，经机械混合均匀得到另 一种混合物；
最后，将前面所述的两种混合物进行机械搅拌混合均匀，得到所述 的兽用杀虫剂组合物。该方法中使用的机械混合设备是本技术领域的技术人员熟知的设 备，例如二维运动混合机、V型高效混合机、锥形混合机、槽式混合机 等。本发明还涉及所述的兽用杀虫剂组合物在防治畜禽、水产动物体内外 寄生虫线虫、螨虫、指环虫、三代虫、车轮虫、隐鞭虫、鱼虱、锚头蚤、 中华蚤中的用途。本发明还涉及所述的兽用杀虫剂在畜牧、水产养殖业上的用途。 本发明的兽用杀虫剂组合物在畜牧、水产养殖业上使用方法是，所述的产品使用以该产品重量计1000-2000倍的水量进行溶解，以饮水、按 照10-30ug/kg体重拌料投喂、按照浓度0.01-0.05ppm浸浴、全池泼洒等 方式防治畜禽、水产动物体内外寄生虫，如线虫、螨虫、指环虫、三代 虫、车轮虫、隐鞭虫、鱼虱、锚头蚤、中华蚤等体内外寄生虫。[有益效果]本发明与现有技术相比，具有下述的积极效果本发明通过优选方法改变剂型，提高药物利用率，不仅使用安全、 方便，而且提高了使用活性，溶解速度快、均匀、稳定，同时减少了包 装费用。本发明实现了以水代油、剂型固化、高含量、功能化的新型制剂目 标，且使用方便，是传统乳油类杀虫剂革命性的更新换代产品，极利于 环境保护、健康养殖、食品安全。
具体实施方式下面通过实施例进一步说明本发明而不是限制其保护范围。 实施例l兽用杀虫剂组合物的制备。首先，称取以重量份计的甲胺基阿维菌素苯甲酸盐2份、苦参碱5 份、桉叶油10份，使用江苏常州常鑫药化^U戒厂生产的CH200A型槽形混合 机进行混合均勾，得到一种混合物；
然后，称取以重量份计的p-环糊精18份、silwet有机硅助剂8份、 羧甲基纤维素20份、十二垸基硫酸钠10份、氮酮8份、柠檬酸30份、 碳酸氢钠30份釆用上述同样的CH200A型槽形混合机进行混合均匀，得 到另一种混合物；再将混合物1与混合物2混合均匀，放置一小时后再进行挤压成型 得到片剂产品，其直径2mm。根据兽药技术领域中通常的试验方法，按 照常规剂量使用该产品杀灭鱼虱的效率可以达到95%，而在同样的条件 下，使用单一甲胺基阿维菌素苯甲酸盐杀灭鱼虱的效率是达到75%，苦 参碱达到60 % ，桉叶油达到20 % 。实施例2兽用杀虫剂组合物的制备。首先，称取以重量份计的甲胺基阿维菌素苯甲酸盐5份、苦参碱1 份、桉叶油5份，使用江苏常州常鑫药化机械厂生产的CH200A型槽形混合 机进行混合均匀，得到一种混合物；然后'，称取以重量份计的silwet有机硅助剂6份、聚乙二醇18份、 十二烷基苯磺酸钠10份、硼酸35份、碳酸氢钠35份采用上述同样的 CH200A型槽形混合机进行混合均句，得到另 一种混合物；再将混合物1与混合物2混合均匀，放置一小时后再进行挤压成型 得到片剂产品，其直径2mm。根据兽药技术领域中通常的试验方法，按 照常规剂量使用该产品杀灭鱼虱的效率可以达到98%,而在同样的条件 下，使用单一甲胺基阿维菌素苯甲酸盐杀灭鱼虱的效率是达到73%，苦 参碱达到60 % ,桉叶油达到19 % 。实施例3兽用杀虫剂组合物的制备。首先，称取以重量份计的甲胺基阿维菌素苯甲酸盐IO份、苦参碱2 份、桉叶油10份，使用江苏常州常鑫药化机械厂生产的CH200A型槽形混合 机进行混合均勻，得到一种混合物；然后，称取以重量份计的silwet有机硅助剂6份、氮酮8份、碳酸 氢钠40份、柠檬酸40份、可溶性淀粉80份釆用上述同样的CH200A型 槽形混合机进行混合均勻，得到另一种混合物； 再将混合物1与混合物2混合均匀，放置一小时后再进行挤压成型得到片剂产品，其直径2mm。根据兽药技术领域中通常的试验方法，按 照常规剂量使用该产品杀灭鱼虱的效率可以达到98%,而在同样的条件 下，使用单一甲胺基阿维菌素苯甲酸盐杀灭鱼虱的效率是达到74%,苦 参碱达到58%，桉叶油达到19%。 实施例4兽用杀虫剂组合物的制备。首先，称取以重量份计的甲胺基阿维菌素苯甲酸盐5份、桉叶油10 份，1^H江苏常州常鑫药化糾戒厂生产的CH200A型槽形混合机进行混合均勻， 得到一种混合物；然后，称取以重量份计的silwet有机硅助剂4份、氮酮8份、p-环 糊精20份釆用上述同样的CH200A型槽形混合机进行混合均勻，得到另 一种混合物；再将混合物1与混合物2混合均匀，放置一小时后再进行挤压成型 得到片剂产品，其直径2mm。根据兽药技术领域中通常的试验方法，按 照常规剂量使用该产品杀灭鱼虱的效率可以达到99%,而在同样的条件 下，使用单一甲胺基阿维菌素苯甲酸盐杀灭鱼虱的效率是达到74%,苦 参碱达到58%,桉叶油达到19%。实施例5兽用杀虫剂组合物的制备。首先，称取以重量份计的甲胺基阿维菌素苯甲酸盐IO份、桉叶油5 份,f顿江苏常州常鑫药化糾戒厂生产的CH200A型槽形混合机进行混合均勻， 得到一种混合物；然后，称取以重量份计的silwet有机硅助剂4份、碳酸氢钠30份、 柠檬酸30份、可溶性淀粉38份釆用上述同样的CH200A型槽形混合机进 行混合均匀，得到另一种混合物；再将混合物1与混合物2混合均勾，放置一小时后再进行挤压制粒 得到颗粒剂产品。根据兽药技术领域中通常的试验方法，按照常规剂量 使用该产品杀灭鱼虱的效率可以达到99%，而在同样的条件下，使用单 一甲胺基阿维菌素苯甲酸盐杀灭鱼虱的效率是达到74%,苦参碱达到58
%，桉叶油达到19%。 试验实施例1本发明兽用杀虫剂组合物的对鱼类寄生虫疾病防治效果试验随机选取10 口发病鱼塘，按推荐用药浓度0.05-0.2mg/l进行防治试 验。每隔12小时统计一次寄生虫的死亡率。在推荐浓度0.05-0.2mg/l范 围内治疗海、淡水鱼类中华鳋、鱼虱、三代虫、指环虫、车轮虫、隐鞭 虫等寄生虫疾病有很好的治疗效果，药物有效率达到73%以上。按推荐剂量10-6(^g/Kg鱼体重进行拌饵投喂对寄生于常见海、淡水 鱼类的体内外寄生虫，例如蠕虫、中华鳋、锚头鳋、鱼虱、三代虫、指 环虫、车轮虫、隐鞭虫等有良好的杀灭效果。本发明的兽用杀虫剂组合物具有比较宽的安全范围，用药浓度小于 8-10ppm对多种鱼类，其中包括鲫鱼、鮰鱼等都是很安全的。
权利要求
1、一种兽用杀虫剂组合物，其特征在于它是由以重量份计的下述组分组成的A、一种或多种选自甲胺基阿维菌素苯甲酸盐、苦参碱与桉叶油的活性组分0.1-30重量份；B、助剂1-20份；C、增效剂1-50份D、稳定剂10-80份。
2、 根据权利要求l所述的兽用杀虫剂组合物，其特征在于它是由以重 量份计的下述组分组成的A、 一种或多种选自甲胺基阿维菌素苯甲酸盐、苦参碱与桉叶油的活 性组分0.1-20重量份；B、 助剂2-16重量份；C、 增效剂1-40重量份D、 稳定剂10-60重量份。
3、 根据权利要求l所述的兽用杀虫剂组合物，其特征在于它是由以重 量份计的下述组分组成的A、 一种或多种选自甲胺基阿维菌素苯甲酸盐、苦参碱与桉叶油的活 性组分0.2-20重量份；B、 助剂6-12重量份；C、 增效剂10-25重量份D、 稳定剂20-36重量份。
4、 根据权利要求l或2所述的兽用杀虫剂组合物，其特征在于所述 的助剂是一种或多种选自(3-环糊精、silwet有机硅助剂、聚乙二醇、羧 甲基纤维素、碳酸钠、碳酸氢钠、柠檬酸、苹果酸、硼酸的助剂。
5、 根据权利要求1或2所述的兽用杀虫剂组合物，其特征在于所述 的增效剂是一种或多种选自十二烷基硫酸钠、十二烷基苯磺酸钠、氮酮、 NP-40、 silwet有机硅助剂的增效剂。
6、 根据权利要求1或2所述的兽用杀虫剂组合物，其特征在于所述 的稳定剂是一种或多种选自元明粉、可溶性淀粉、葡萄糖的稳定剂。
7、 根据权利要求1或2所述的兽用杀虫剂组合物，其特征在于所述 的组合物是可溶性粉剂、颗粒剂、片剂、丸剂、硬胶囊或软胶囊剂。
8、 一种兽用杀虫剂组合物的制备方法，其特征在于该方法包括下述首先，称取0.1-20重量份一种或多种选自甲胺基阿维菌素苯甲酸盐、 苦参碱、桉叶油中的活性组分经机械混合均勻得到一种混合物；然后，分别称取2-16重量份的所述助剂、l-40重量份的所述增效剂、 10-60重量份的所述稳定剂，经机械混合均勻得到另 一种混合物；最后，将前面所述的两种混合物进行机械搅拌混合均匀，得到所述 的兽用杀虫剂组合物。
9、 根据权利要求1或2所述的兽用杀虫剂组合物在防治畜禽、水产动物体内外寄生虫线虫、螨虫、指环虫、三代虫、车轮虫、隐鞭虫、鱼虱、 锚头蚤、中华蚤中的用途。
全文摘要
本发明涉及甲胺基阿维菌素苯甲酸盐兽用杀虫剂、它们的制备方法及应用。将不溶于水的甲胺基阿维菌素苯甲酸盐制备成可溶于水的粉、粒、片等剂型，应用于畜牧、水产养殖业防治多种体内外寄生虫病害。该制剂不仅毒性低，活性高，使用安全、方便，而且还可以避免甲苯、二甲苯、甲醇等有机溶剂的使用，减少环境污染，促进健康养殖。
文档编号A61K31/7042GK101129478SQ200710120390
公开日2008年2月27日 申请日期2007年8月17日 优先权日2007年8月17日
发明者栾贵书, 王安林, 王志祥, 辉 马 申请人:王安林