专利名称：聚(苯乙烯-交替-马来酸钠)的用途的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种聚(苯乙烯-交替-马来酸钠)，尤其是涉及一种聚(苯乙烯-交替-马来酸钠) 作为杀微生物剂用于抑制艾滋病病毒(HIV-1)在生殖系统的感染。
背景技术：
艾滋病传染性强，危害大。性接触感染是HIV-1传播的主要方式，占全球HIV感染总数 的80% 90%。杀微生物剂是性生活前应用于阴道或直肠内，能够直接杀灭或中和HIV -1等 病原体、人工合成或天然的物质。已有预防HIV -1传播的杀微生物剂进入临床试验(1 、Klasse, P. J.; Shattock, R.; Moore, J. P., Antiretroviral drug-based microbicides to prevent HIV-1 sexual transmission. Jwww及ev 59, 455-471 )。
发明内容
本发明的目的在于提供一种聚(苯乙烯-交替-马来酸钠)的用途。
本发明所述的聚(苯乙烯-交替-马来酸钠)可作为抗艾滋病病毒(HIV-1)感染的杀微生物 剂，抑制艾滋病病毒(HIV-l)在生殖系统的感染。
检测聚(苯乙烯-交替-马来酸钠)抑制HIV-1感染的技术方案是表达HIV-1病毒受体 CD4、CCR5、CXCR4的HELA细胞(TZM-bl细胞株)很容易被外源HIV-1病毒感染。TZM-bl 细胞株含有单拷贝报告基因(3gal， TZM-bl细胞被HIV-1感染后，报告基因Pgal被激活导致 P-半乳糖水解酶的表达。加入P-半乳糖水解酶的底物X-gal后，被HIV-1感染TZM-bl细胞 内的P-半乳糖水解酶催化水解底物X-gal后，产生蓝色颜料沉积在细胞内，细胞显蓝色。HIV-1 病毒对细胞的感染被聚(苯乙烯-交替-马来酸钠)抑制后，由于没有P-半乳糖水解酶的表达， TZM-bl与X-gal混合后，细胞不变色。因此通过计量显色细胞的比例可以得到聚(苯乙烯-交替-马来酸钠)对HIV-1感染的抑制效果。
本发明的有益效果是聚(苯乙烯-交替-马来酸钠)对HIV-l的感染有很强抑制效果，达 到半抑制率的剂量为0.01吗/mL;由于对细胞的毒性很低，聚(苯乙烯-交替-马来酸钠)可以作 为有效的杀微生物剂，置于阴道或直肠内预防HIV-1的性传播。
具体实施例方式
聚(苯乙烯-交替-马来酸钠)的医疗应用的具体实施步骤为
1) 表达HIV-1受体CD4、 CCR5、与CXCR4的TZM-bl细胞，HIV-1病毒，与不同含 量的聚(苯乙烯-交替-马来酸钠)加入到DMEM中，于37。C在C02培养箱培养48h。通过检测 报告基因X-gal的表达量来测量对HIV-1病毒感染的抑制作用。所采用的聚(苯乙烯-交替-马 来酸钠)的半抑制率(ICsq)为0.01ng/mL，聚(苯乙烯-交替-马来酸钠)的聚合度可采用20 200。
2) 细胞毒性实验:MT4细胞与不同剂量的聚(苯乙烯-交替-马来酸钠)纳米颗粒在C02培 养箱37'C培养。每隔24h，用台盼蓝染色测量细胞的数量，以及死亡率。在剂量高达2pg/mL 时，6天以后细胞生长速度降低20%，但是细胞无明显死亡。在低剂量时，细胞生长速度没 有明显变化。
权利要求
1. 聚(苯乙烯-交替-马来酸钠)作为抗艾滋病病毒(HIV-1)感染的杀微生物剂，抑制艾滋病病毒(HIV-1)在生殖系统的感染。
全文摘要
聚(苯乙烯-交替-马来酸钠)的用途，涉及一种聚(苯乙烯-交替-马来酸钠)。提供一种聚(苯乙烯-交替-马来酸钠)的用途。聚(苯乙烯-交替-马来酸钠)可作为抗艾滋病病毒(HIV-1)感染的杀微生物剂，抑制艾滋病病毒(HIV-1)在生殖系统的感染。聚(苯乙烯-交替-马来酸钠)对HIV-1的感染有很强抑制效果，达到半抑制率的剂量为0.01μg/mL；由于对细胞的毒性很低，聚(苯乙烯-交替-马来酸钠)可以作为有效的杀微生物剂，置于阴道或直肠内预防HIV-1的性传播。
文档编号A61K31/74GK101361753SQ200810071898
公开日2009年2月11日 申请日期2008年9月28日 优先权日2008年9月28日
发明者夏宁邵, 磊 李, 苏荣敏, 陈小平, 韩守法, 韩家淮 申请人:厦门大学