专利名称：一种阿奇霉素缓释微丸及其制备方法
技术领域：
本发明属于生物制药领域，具体涉及一种能够提高服药顺应性的阿奇霉素缓释微丸及其制备方法。阿奇霉素化学名称为 “2R，3S，4R，5R，8R，10R，12S，13S，14R)-13-K2，6- 二脱氧-3-C-甲基-3-0-甲基-a-L-核-己吡喃糖基)氧]-2-乙基_3，4，10-三羟基-3，5，6， 8，10，12，14-七甲基-11 [[3，4，6_三脱氧-3( 二甲基)-β-D-木-己吡喃糖基]氧]-1-氧杂-6-氮杂环十五烷-15-酮，分子式为C38H72N2012，分子量为749. 00，其结构式如式I所
权利要求
1.一种阿奇霉素缓释微丸，其特征在于，含有阿奇霉素以及乙基纤维素作为缓释载体。
2.如权利要求1所述阿奇霉素缓释微丸，其特征在于，所述阿奇霉素为阿奇霉素一水合物或二水合物。
3.如权利要求1所述阿奇霉素缓释微丸，其特征在于，所述水不溶性纤维素衍生物选自乙基纤维素，其粘度为5-15CP。
4.如权利要求2或3所述阿奇霉素缓释微丸，其特征在于，所述阿奇霉素与乙基纤维纱的重量比为1 1至3 1。
5.如权利要求1至4任一所述的阿奇霉素缓释微丸的制备方法，包括以下步骤(1)阿奇霉素粉碎至80-100目；乙基纤维素粉碎至80-100目后；称取阿奇霉素粉末和乙基纤维素粉末，重量比为1 :1-3:1;(2)取称量好的乙基纤维素粉末，在转速为250-450rpm搅拌状态下，将乙基纤维素缓慢加入到挥发性溶剂得到溶液A ；(3)将阿奇霉素粉末加至在转速250-450rpm搅拌下的溶液A中溶解，得到溶液B，将溶液B在转速250-450rpm搅拌下静置；(4)取液体石蜡或植物油与丙酮(体积比为4 1-6 1)混合液体，加入到25-35°C 恒温水浴中，边搅拌边加入乳化剂司盘80，得到溶液C ；(5)然后将溶液B加入到溶液C中，在25-35°C恒温水浴中继续搅拌5_7小时，然后抽滤，用正己烷洗涤，室温下自然干燥，得到阿奇霉素缓释微丸。
6.所述步骤O)的挥发性溶剂为丙酮或乙酸乙酯。
7.所述步骤的植物油非挥发性高沸点液体为蓖麻油。
8.如权利要求1至4任一所述的阿奇霉素缓释微丸的用途，可用于制备治疗敏感菌感染的药物。
全文摘要
本发明提供阿奇霉素缓释微丸，含有阿奇霉素以及乙基纤维素作为缓释载体。所述阿奇霉素为阿奇霉素一水合物或二水合物，阿奇霉素与乙基纤维纱的重量比为1∶1至3∶1。本发明阿奇霉素缓释微丸可延长药物半衰期，减小服用后血药浓度的波动，提高组织中药物浓度，减轻药物不良反应和患者耐药性的产生，以及提高患者依从性。本发明还提供所述阿奇霉素缓释微丸的制备方法，以及所述阿奇霉素缓释微丸用于制备治疗敏感菌感染疾病药物的用途。
文档编号A61K31/7052GK102188387SQ20101012351
公开日2011年9月21日 申请日期2010年3月12日 优先权日2010年3月12日
发明者王晓蕾 申请人:上海天龙药业有限公司