专利名称：布南色林片剂及其制备方法
技术领域：
本发明属于医药领域，具体涉及一种布南色林片剂及其制备方法。
背景技术：
近十几年来，精神分裂症的发病率表现出上升趋势。以我国为例，精神分裂症的发病率已经由1982年的5. 69%上升到近些年的6. 55%。据2002年卫生部通报，我国精神分裂患者约有800万人，而且每年新增患者15万人，至2006年已增加到860万人。布南色林是由日本住友制药株式会社开发的，于2008年4月在日本上市的非典型抗精神病药物。它属于5-羟色胺和多巴胺拮抗剂，具有阻断多巴胺D2受体和5-HT2A受体的作用。与目前市场上的其他抗精神疾病药物相比，其锥体外系的副作用反应更少。然而现有的布南色林的规格为％ig，属于小剂量规格，并且现有技术中布南色林片剂的制备通常采用湿法制粒工艺，该工艺及其制得的布南色林片剂存在以下缺点1)在制备过程中活性成分损耗大，约为10-20% ；2)制粒所用的粘合剂粘度不够，制得的颗粒比较细，所以压片时难以加压，导致片剂的硬度小。因此，需要针对布南色林片剂的处方及其制备工艺进行改进，从而开发出一种能够克服以上缺点的新的布南色林片剂及其制备工艺。
发明内容
本发明的一个目的在于提供一种活性成分含量和稳定性更高，并且硬度更适合的布南色林片剂。用于实现上述技术目的技术方案如下—种布南色林片剂，该片剂包含布南色林、乳糖和微晶纤维素。优选地，按重量份数计，所述片剂包含布南色林1份；乳糖10 20份，例如15 20份；微晶纤维素9 15 份，例如10 12. 5份。本发明的片剂还可以包含一种或多种制药学上常用的辅料和/或添加剂。例如， 该片剂可以包含交联羧甲基纤维素钠，以1份布南色林为基准，交联羧甲基纤维素钠的含量可以为0. 5 5份。本发明的片剂还可以包含硬脂酸镁，以1份布南色林为基准，硬脂酸镁的含量可以为0. 5 5份。此外，本发明的片剂还可以包含预胶化淀粉，以1份布南色林为基准，所述预胶化淀粉的含量可以为1 5份。例如，在本发明的片剂的一个具体实施方案中，按重量份数计，所述片剂包含布南色林ι份、乳糖15份、微晶纤维素12. 5份、交联羧甲基纤维素钠1份、硬脂酸镁0. 25份和预胶化淀粉2. 5份。例如，在本发明的片剂的另一个具体实施方案中，按重量份数计，所述片剂包含布南色林1份、乳糖20份、微晶纤维素10份、交联羧甲基纤维素钠1份和硬脂酸镁0. 25份。本发明的另一个目的在于提供上述布南色林片剂的制备方法。本发明提供了上述布南色林片剂的制备方法，该制备方法的制备过程中布南色林损耗小，而且提高了片剂的硬度。
本发明提供的布南色林片剂的制备方法包括以下步骤1)将各组分过筛，混合均勻；2)将步骤1)得到的混合物制粒，压片。在上述制备方法中，所述步骤1)中的过筛优选采用60 80目筛。为了解决现有的布南色林片剂及其制备工艺中存在的活性成分损耗大和硬度不足的问题，在现有片剂辅料和制备工艺的基础上，本发明经过大量的筛选和实验研究，最终采用直接压片工艺以及与之相对应的处方来克服以上缺陷。具体而言，本发明采用相容性试验确认了布南色林适宜与直接压片工艺采用的辅料相配伍，可以直接混合压片。本发明又进一步对直接压片工艺采用的辅料进行了筛选和比较，确定了布南色林片剂的适宜处方。与现有产品及其制备工艺相比，由于在直接压片的制备过程中活性成分损耗小，本发明的布南色林片剂的活性成分含量更高，硬度也得到了提高，满足商业生产和临床用药的需要。
具体实施例方式以下实施例仅用于解释本发明，而不用于限制本发明。除非另外说明，本发明实施例中的实验条件均为本领域常规的实验条件。实施例1原、辅料相容性试验考察布南色林与各直压辅料在进行60°C，RH75%的加速试验10天后的稳定性。样品处理将表1所示组成的样品转移至25ml容量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇勻，高效液相法检测。表1相容性试验结果
权利要求
1.一种布南色林片剂，该片剂包含布南色林、乳糖和微晶纤维素。
2.根据权利要求1所述的片剂，其特征在于，按重量份数计，所述片剂包含布南色林1 份；乳糖10 20份，例如15 20份；微晶纤维素9 15份，例如10 12. 5份。
3.根据权利要求1或2所述的片剂，其特征在于，所述片剂还包含交联羧甲基纤维素钠，例如交联羧甲基纤维素钠0. 5 5份。
4.根据权利要求1至3中任一项所述的片剂，所述片剂还包含硬脂酸镁，例如硬脂酸镁 0. 5 5份。
5.根据权利要求1至4中任一项所述的片剂，所述片剂还包含预胶化淀粉，例如预胶化淀粉1 5份。
6.根据权利要求1至5中任一项所述的片剂，其特征在于，按重量份数计，所述片剂包含布南色林1份、乳糖15份、微晶纤维素12. 5份、交联羧甲基纤维素钠1份、硬脂酸镁0. 25 份和预胶化淀粉2. 5份。
7.根据权利要求1至6中任一项所述的片剂，其特征在于，按重量份数计，所述片剂包含布南色林1份、乳糖20份、微晶纤维素10份、交联羧甲基纤维素钠1份和硬脂酸镁0. 25 份。
8.根据权利要求1至7中任一项所述的片剂的制备方法，该制备方法包括以下步骤1)将各组分过筛，混合均勻；2)将步骤1)制得的混合物制粒，压片。
9.根据权利要求8所述的制备方法，其特征在于，所述过筛采用60 80目筛。
全文摘要
本发明提供一种布南色林片剂及其制备方法，该片剂包含布南色林、乳糖和微晶纤维素。与现有产品及其制备工艺相比，由于在直接压片的制备过程中活性成分损耗小，本发明的布南色林片剂的活性成分含量更高，硬度也得到了提高，满足商业生产和临床用药的需要。
文档编号A61K47/38GK102240270SQ20101017083
公开日2011年11月16日 申请日期2010年5月13日 优先权日2010年5月13日
发明者胡海棠, 谢荷芝, 陈乔柏 申请人:丽珠医药集团股份有限公司