专利名称：一种莫西克汀浇泼剂及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种治疗和预防动物体内外寄生虫病的制剂，具体而言，本发明涉及 一种新型环保的莫西克汀浇泼剂及其工业化的制备方法。
背景技术：
莫西克汀(Moxidectin)同伊维菌素(Ivermetin)和阿维菌素(Avermectin) — 样，是一种目前广泛用于兽医临床的广谱、高效、新型大环内酯类驱虫抗生素，是美贝霉素 (Milbemycin)家族中的一员。结构式如下
权利要求
1.一种莫西克汀浇泼剂，含有莫西克汀、抗氧化剂、肉豆蔻酸异丙酯、聚异丁烯或聚丁 烯、油溶剂。
2.根据权利要求1所述的浇泼剂，其特征在于不含有芳香烃化合物。
3.根据权利要求1所述的浇泼剂，其特征在于所述的抗氧化剂选自没食子酸丙酯、二 丁基羟基甲苯、叔丁基羟基茴香醚、特丁基对苯二酚中的一种或几种，优选叔丁基羟基茴香 醚。
4.根据权利要求3所述的浇泼剂，其特征在于所述的抗氧化剂还可包括抗氧化剂的增 强剂。
5.根据权利要求4所述的浇泼剂，其特征在于所述的抗氧化剂的增强剂为无水柠檬酸。
6.根据权利要求1所述的浇泼剂，其特征在于所述的聚异丁烯或聚丁烯，分子量在 1000-2500 之间。
7.根据权利要求1所述的浇泼剂，其特征在于所述的肉豆蔻酸异丙酯占配方中的百分 量是 50%，所述百分数为质量与体积百分比，单位为g/ml。
8.根据权利要求1所述的浇泼剂，其特征在于所述的聚异丁烯或聚丁烯的量是根据其 分子量不同调整的，其优选的量和比例是分子量1000 1900的聚异丁烯或聚丁烯占到 总配方的5% 30%，所述百分数为质量与体积百分比，单位为g/ml，与肉豆蔻酸异丙酯的 优选比例是1 5 10 1 ；分子量1900 2500的聚异丁烯或聚丁烯占到总配方的量是 5% 20%，所述百分数为质量与体积百分比，单位为g/ml，与肉豆蔻酸异丙酯的优选比例 是 1 10 5 1。
9.根据权利要求8所述的浇泼剂，其特征在于所述的聚异丁烯或聚丁烯的分子量更优 选是2100 2300，在总配方的量是8% 12%，所述百分数为质量与体积百分比，单位为 g/ml,与肉豆蔻酸异丙酯的优选比例是1 2 2 1。
10.根据权利要求1所述的浇泼剂，其特征在于所述的油溶剂选自液体石蜡、大豆油、 蓖麻油、棉籽油、油酸乙酯、中链甘油三酸酯，优选中链甘油三酸酯。
11.根据权利要求1所述的浇泼剂，其特征在于可以含有一种色素，选自紫罗兰、油溶 紫、柠檬黄、日落黄，优选油溶紫。
12.根据权利要求1 11任意一项所述的浇泼剂，其特征在于所述的浇泼剂组成A.莫西克汀0.1 5.0%B.抗氧化剂0.01 1.0%C.肉豆蔻酸异丙酯1.0 50%D.聚异丁烯或聚丁烯5.0 30.0%剩余量为油溶剂，其中百分数为质量与体积百分比，单位为g/ml。
13.根据权利要求1 12任意一项所述的浇泼剂，其特征在于所述的浇泼剂组成为，A.莫西克汀B.抗氧化剂C.肉豆蔻酸异丙酯D.聚异丁烯或聚丁烯E.色素0.1—5.0% 0.01 1.0% 1.0 50% 5.0 30.0% 0.01 0.50%剩余量为油溶剂，其中百分数为质量与体积百分比，单位为g/ml。
14.根据权利要求1 13任意一项所述的浇泼剂，其特征在于所述的浇泼剂组成剩余量为中链甘油三酸酯，其中百分数为质量与体积百分比，单位为g/ml。
15.一种莫西克汀浇泼剂的制备方法，其特征在于包括以下步骤A.将莫西克汀与抗氧化剂混合，加入油溶剂中搅拌完全溶解，备用；B.将聚异丁烯或聚丁烯加入油溶剂中搅拌完全溶解；C.任选加入色素，将色素加入油溶剂中溶解；D.将步骤A所得的溶液或将步骤A、C所得的溶液加入B溶液中搅拌完全溶解后，向混 合液中加入肉豆蔻酸异丙酯，搅拌溶解，用油溶剂定容即得。
16.根据权利要求1 14中任意一项所述的莫西克汀浇泼剂和权利要求15所述的方 法制备得到的莫西克汀浇泼剂在防治动物体内外寄生虫的应用。A.莫西克汀B.叔丁基羟基茴香醚0.1—5.0% 0.01 1.0% 0.00 2.5%无水柠檬酸C.肉豆蔻酸异丙酯D.聚异丁烯或聚丁烯E.油溶紫1.0 50% 5.0 30% 0.01 0.50%
全文摘要
本发明提供了一种新型环保的莫西克汀浇泼剂及其工业化的制备方法。本发明所研制的浇泼剂是以莫西克汀为抗动物体内外寄生虫的活性成分，加入适当助剂如抗氧化剂、促透皮吸收剂、粘合剂、油溶剂等，制备而成，制剂剂型是油性浇泼剂，属于兽药抗寄生虫新剂型领域。本专利发明的浇泼剂不含有闪点低，工业生产存在安全隐患的芳香烃化合物。为了提高药效，本发明体外透皮吸收试验筛选促透皮吸收剂，提高了其在动物体的生物利用度。最终制备得到一种长效安全易于工业化生产的绿色环保的莫西克汀浇泼剂。
文档编号A61K9/00GK102133173SQ20111005023
公开日2011年7月27日 申请日期2011年3月3日 优先权日2011年3月3日
发明者王以跃, 谢等龙, 邵伍军, 陈国庆, 陈金凤 申请人:浙江海正药业股份有限公司