专利名称：一种盐酸托烷司琼脂质体注射剂的制作方法
技术领域：
本发明涉及一 种盐酸托烷司琼的新制剂，具体涉及一种盐酸托烷司琼脂质体注射剂及其制法，属于医药技术领域。
背景技术：
盐酸托烷司琼(Tropisetron hydrochloride)，化学名称为3_吲哚甲酸(8-甲基-8-氮杂双环[3. 2. 1]-3 α-辛基)酯盐酸盐，分子式C17H2tlN2O2. HCl，分子量320. 82，结构式
权利要求
1.一种盐酸托烷司琼脂质体注射剂，其特征在于主要由盐酸托烷司琼、牛胆酸钠、胆固醇、明胶、抗氧剂和附加剂制成。
2.根据权利要求1所述的盐酸托烷司琼脂质体注射剂，其特征在于盐酸脱烷司琼的规格为2mg/瓶或5mg/瓶(以托烷司琼计)。
3.根据权利要求1或2任一所述的盐酸托烷司琼脂质体注射剂，其特征在于主要由下列重量份的成分制成盐酸托烷司琼2份牛胆酸钠80-140份胆固醇34-70份明胶16-40份 抗氧剂0.8-2份附加剂80-120份。
4.根据权利要求1-3所述的盐酸托烷司琼脂质体注射剂，其特征在于各重量份的成分为盐睃托烷司琼2份牛胆酸钠50-200份胆固醇20-100份明胶10-50份抗氧剂0.5-5份附加剂50-150份。
5.根据权利要求1-4所述的盐酸托烷司琼脂质体注射剂，其特征在于所述的抗氧剂优选为抗坏血酸。
6.根据权利要求1-5所述的盐酸托烷司琼脂质体注射剂，其特征在于附加剂优选为海藻糖。
7.一种制备盐酸托烷司琼脂质体注射剂的方法，其特征在于包括如下步骤(1)称取盐酸托烷司琼、牛胆酸钠、胆固醇和明胶溶于适量有机溶剂中，搅拌溶解；(2)将抗氧剂和附加剂溶于5-10倍体积的缓冲盐溶液中，然后将缓冲盐溶液加入到上述溶液中，进行短时超声，直到形成稳定的W/0型乳化剂；(3)将上述乳化剂进行减压蒸发除去有机溶剂，达到胶态后，然后加入胶体0.5-2倍体积的缓冲盐溶液，旋转震荡直至使器壁上的凝胶脱落，加压条件下继续蒸发，制得水性混悬液，然后短时超声；(4)将超声后的脂质体混悬液离心分离，经超滤膜除去细菌及热源，然后流通蒸汽消毒，无菌条件下冷冻干燥，分装，制得盐酸托烷司琼脂质体注射剂。
8.根据权利要求7所述的盐酸托烷司琼脂质体注射剂的制备方法，其特征在于所述有机溶剂选自氯仿、正丁醇、异丙醇、丙酮、乙腈中的一种或几种，优选体积比为3 1的正丁醇和氯仿的混合溶剂。
9.根据权利要求8所述的盐酸托烷司琼脂质体注射剂的制备方法，其特征在于所述的缓冲 溶液选自磷酸盐缓冲溶液、枸橼酸盐缓冲溶液中的一种，优选为PH为6. O的磷酸盐缓冲溶液。
全文摘要
本发明提供一种盐酸托烷司琼脂质体注射剂，主要由盐酸托烷司琼、牛胆酸钠、胆固醇、明胶、抗氧剂和附加剂制成。本发明的脂质体注射剂，提高了制剂产品质量，减少了毒副作用，提高了生物利用度，具有良好的制剂稳定性，冻干过程中脂质体不会因脱水、融合、冰晶等发生破裂，水合复溶后，脂质体同样保持良好的包封率。
文档编号A61K31/46GK102327222SQ20111019676
公开日2012年1月25日 申请日期2011年7月14日 优先权日2011年7月14日
发明者陶灵刚 申请人:海南灵康制药有限公司