专利名称：一种匹多莫德化合物及其新制法的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种匹多莫德化合物及其新制法，属于医药技术领域。
背景技术：
匹多莫德(Pidotimod)，由意大利POLI化学工业公司在20世纪80年代后期成功合成，并与1993年获准上市用于临床。其化学名为(R)-3-[(S)-(5-氧代-2-吡咯烷基) 羰基]-四氢噻唑-4-羧酸。分子式
权利要求
1. 一种式(I)所示结构的匹多莫德化合物，
2.根据权利要求1所述的制法，其特征在于步骤(1)中的碱选自磷酸钠、磷酸钾、磷酸氢二钠、磷酸氢二钾、磷酸氢二铵、磷酸铵中的一种，优选磷酸氢二钠或磷酸氢二钾。
3.根据权利要求1-2中任一项所述的制法，其特征在于所述的固定相是柱层析专用酸性氧化铝，优选为粒径为18-200 μ m，孔径为约6-9nm的pH3. 5-4. 5细孔柱层析专用酸性氧化铝，例如粒径为50-200 μ m,孔径为6nm，pH 4. 5的Baker柱层析专用酸性氧化铝；或粒径为63-200 μ m,孔径为9nm的pH 4. 0的Merck细孔酸性氧化铝；或粒径为18-32 μ m,孔径为 6nm的pH 4. 5的ICN细孔酸性氧化铝。
4.根据权利要求1-3中任一项所述的制法，其特征在于步骤(1)中加入占溶液总体积 0. 1-0. 5% (g/ml)的活性炭，35-45°C保温，搅拌 15-30min。
5.根据权利要求1-4中任一项所述的制法，其特征在于步骤(2)中所述的酸选自盐酸、 乙酸和磷酸中的一种，优选盐酸。
6.根据权利要求1-5中任一项所述的制法，其特征在于所述的柱层析的压力为 0. 5-5. OMPa，优选为1. 0-2. 5MPa，其中所用的流动相为体积比为3 1的乙醇和乙酸乙酯的混合溶剂。
7.根据权利要求1-6中任一项所述的制法，其特征在于步骤(3)中所述的柱层析的流速为 1. 0-2. Oml/min。
8.根据权利要求1-7任一项所述方法制备的匹多莫德化合物在制备免疫功能促进剂中的应用。
全文摘要
本发明公开了一种匹多莫德化合物及其制法，该方法是将现有技术制备的匹多莫德粗品，经过以下步骤制备得到高纯度的匹多莫德化合物向匹多莫德粗品原料中加入弱碱溶液，充分反应至澄清，得匹多莫德盐溶液，然后加入活性炭吸附，过滤收集滤液，然后向上述过滤溶液中加入酸，过滤收集沉淀，最后经制备型酸性氧化铝色谱柱分离纯化，收集洗脱液，减压浓缩，真空干燥，得到匹多莫德精制品。该方法工艺简单，操作方便，成本低，适合于规模化生产，提高了纯度从而提高制剂产品质量，保障其在抗敏感菌感染用药中的安全性，减少了毒副作用。
文档编号A61P37/04GK102492020SQ20111038474
公开日2012年6月13日 申请日期2011年11月28日 优先权日2011年11月28日
发明者吕强, 廖爱国, 张凤, 曹丽梅, 李双喜, 陶灵刚 申请人:海南灵康制药有限公司