一种奥硝唑化合物及其新制法的制作方法

文档序号:3509792阅读:296来源:国知局
专利名称:一种奥硝唑化合物及其新制法的制作方法
技术领域
本发明涉及一种奥硝唑化合物,通过其制法可以得到高纯度的奥硝唑,属于医药技术领域。
背景技术
奥硝唑(Ornidazole),白色或微黄色结晶性粉末,化学名称1_(3_氯_2_羟丙基)-2-甲基-5-硝基咪唑,分子式=C7HltlClN3O3,分子量219. 63,结构式为
权利要求
1. 一种式(I)所示的奥硝唑化合物,其特征在于其制法包括以下步骤
2.根据权利要求1所述的奥硝唑的制法,其特征在于该方法包括如下步骤(1)将一定量的奥硝唑粗品溶解于4-10倍重量的与水互溶的有机溶剂中,加入占溶液总体积0. 1-0.5% (g/ml)的活性炭,40-50°C搅拌吸附10-15分钟,过滤脱碳,收集滤液,减压浓缩,获得初级提纯的奥硝唑;(2)将上述初级提纯的奥硝唑用制备型中性氧化铝色谱柱进行分离纯化,收集奥硝唑洗脱液,40 60°C减压浓缩,获得二级提纯的奥硝唑;(3)向上述浓缩液中加入纯水,进行结晶,将析出的晶体离心洗涤,经固体干燥剂干燥, 获得三级提纯的奥硝唑。
3.根据权利要求2所述的制法,其特征在于步骤(1)中所述的与水互溶的有机溶剂选自甲醇、乙醇、丙醇、丙酮、乙腈、环丁砜、羟基丙酸、乙二醇中的一种或几种,优选为乙醇。
4.根据权利要求1-3之一的奥硝唑的制法,其特征在于步骤O)中色谱柱使用的流动相为体积比为3 7的乙腈和水的混合溶液,固定相填料选自中性氧化铝,流速0. 1-aiil/ min,柱温为室温,波长312nm。
5.根据权利要求1-4之一的奥硝唑的制法,其特征在于步骤O)中50°C减压浓缩。
6.根据权利要求1-5之一的奥硝唑的制法,其特征在于所述固定相填料为粒径为 18-200 μ m,孔径为约6nm的细孔中性氧化铝。
7.根据权利要求1-6之一方法制备的奥硝唑在制备用于抗厌氧菌和抗滴虫药物中的用途。
全文摘要
本发明涉及一种包括如下处理方法制得的奥硝唑化合物(1)将一定量的奥硝唑粗品溶解于有机溶剂中,加入活性炭吸附,过滤,收集滤液,减压浓缩,获得初级提纯的奥硝唑;(2)将上述初级提纯的奥硝唑用制备型色谱柱进行分离纯化,收集洗脱液,减压浓缩,获得二级提纯的奥硝唑;(3)向上述浓缩液中加入纯水,进行结晶,将析出的晶体离心洗涤,干燥,获得三级提纯的奥硝唑。本发明方法所得到的奥硝唑纯度高,减少了抗厌氧菌和抗滴虫药物中的毒副作用,提高了制剂的产品质量,适合于工业化大生产。
文档编号C07D233/94GK102321029SQ20111019855
公开日2012年1月18日 申请日期2011年7月15日 优先权日2011年7月15日
发明者杨明贵, 董林青 申请人:海南美兰史克制药有限公司
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