专利名称：姜黄素衍生物c2在抗结肠癌药物中的应用的制作方法
技术领域：
本发明涉及生物学和医药学领域，特别涉及姜黄素衍生物C2在抗结肠癌药物中的应用。
背景技术：
姜黄素是来自于植物姜黄的根茎中的一种疏水性多酚。目前的研究表明姜黄素具有抗炎、免疫调节、抗肿瘤等多种作用。但姜黄素在体内的溶解度较低，同时其中二酮结构使得姜黄素的稳定性较差，代谢过程过快，因而其生物利用度很低，使得在临床应用时需要较大剂量才能达到预期效果，这些是限制姜黄素进一步在临床应用的主要原因，寻找姜黄素的衍生物是目前抗肿瘤研究中的一个热点。结肠癌是世界范围内第二大流行癌症、第三大癌症致死原因。目前其发病机制尚未完全明确，主要与环境因素和遗传因素有关。外科切除术现在仍然是结肠癌的唯一根治方法。因为仅仅70%的结肠癌肿瘤是可以切除的，许多的病人不得不接受辅助的化学治疗。在过去的三十年，5-氟尿嘧啶(5-FU)和以5-氟尿嘧啶为基础的化学治疗是结肠癌在佐剂治疗方面的主要方法，有效的提高了结肠癌的治疗效果，减少了肿瘤的复发。但是，近年来，5-氟尿嘧啶在治疗过程中的抗性越来越普遍，它是结肠癌治疗失败的一个重要因素。同时，仅仅的病人对5-氟尿嘧啶和5-氟尿嘧啶/亚叶酸(LV)的治疗方法有反应。许多其他的病人对这个方法没有反应或者仅仅有一点反应。一些新的药物如依立替康(irinotecan)或者奥沙利钼(oxaliplatin)与5-FU相比提高了最初的结肠癌治疗的反应率，但是新的手段或者新的佐剂药物仍然需要继续探索。
发明内容
为了克服上述现有技术存在的不足，本发明的目的在于提供姜黄素衍生物C2在抗结肠癌药物中的应用，姜黄素在治疗结肠癌的应用中已经进入了临床研究阶段，姜黄素衍生物C2在姜黄素母本的基础上进行结构修饰，保留其药物安全性、增加了抗肿瘤活性和稳定性，具有开发成新的抗结肠癌药物的潜力。为了达到上述目的，本发明的技术方案是这样的姜黄素衍生物C2在抗结肠癌药物中的应用，其特征在于，姜黄素衍生物C2对结肠癌细胞的杀伤作用高于姜黄素，所述的姜黄素衍生物C2的结构式为
权利要求
1.姜黄素衍生物C2在抗结肠癌药物中的应用，其特征在于，姜黄素衍生物C2对结肠癌细胞的杀伤作用高于姜黄素，所述的姜黄素衍生物C2的结构式为
2.根据权利要求1所述的姜黄素衍生物C2在抗结肠癌药物中的应用，其特征在于，姜黄素衍生物C2引起了结肠癌细胞线粒体膜电位的下降。
3.根据权利要求1所述的姜黄素衍生物C2在抗结肠癌药物中的应用，姜黄素衍生物C2诱导了结肠癌细胞凋亡的发生。
4.根据权利要求1所述的姜黄素衍生物C2在抗结肠癌药物中的应用，姜黄素衍生物C2通过诱导结肠癌细胞活性氧自由基的积累来诱导细胞的死亡。
全文摘要
本发明涉及姜黄素衍生物C2在抗结肠癌药物中的应用，姜黄素衍生物C2对结肠癌细胞的杀伤作用高于姜黄素、引起了结肠癌细胞线粒体膜电位的下降、诱导了结肠癌细胞凋亡的发生、诱导结肠癌细胞活性氧自由基的积累来诱导细胞的死亡；在一定情况下，姜黄素衍生物C2比母本姜黄素本身稳定，亲脂性更强；同时，姜黄素衍生物C2与母本姜黄素相比对结肠癌细胞具有更强的杀伤毒性，对正常结肠细胞的杀伤作用较小，这为姜黄素衍生物被开发成新的抗结肠癌药物提供了理论基础。
文档编号A61P35/00GK102552224SQ20111043523
公开日2012年7月11日 申请日期2011年12月16日 优先权日2011年12月16日
发明者刘健康, 吴静, 周波, 郑阿迪 申请人:西安交通大学