专利名称：扎来普隆的新晶型及制备方法
技术领域：
本发明涉及扎来普隆(zal印Ion) (N_[3_(3_氰基吡唑并[1，5_a]嘧啶_7_基)苯基]-N-乙基乙酰胺)一种新晶型及其制备方法。
背景技术：
扎来普隆是化合物(N-[3-(3-氰基吡唑并[l，5_a]嘧
啶-7-基)苯基]-N-乙基乙酰胺)的化学名，结构如下所示
权利要求
1.一种扎来普隆的新晶型，其特征在于，具有如附图
I所示的XRPD图谱。
2.如权利要求I所述的扎来普隆的新晶型，其特征在于，红外特征峰出现在3550.68，3453. 05,3059.95,2976.03,2359.99,2228.57，1260. 15，1549.21,1482.74，1401.56，1303. 56，1270. 50，1222. 72，1141. 28，1096. 74,996. 05,800. 45cm—1。
3.如权利要求I或2所述的扎来普隆新晶型，其特征在于，具有如附图2所示的DTA-TG图谱。
4.如权利要求I或2所述的扎来普隆新晶型，其特征在于，所述晶型熔程为185-186. 5°C。
5.一种制备如权利要求1-4中任意一项扎来普隆新晶型的方法，包括在搅拌下用混合溶剂将扎来普隆溶解，静置，室温减压蒸馏除去混合溶剂，析出扎来普隆晶体，所述混合溶剂选自 N, N-二乙基甲酰胺和乙醇；N, N-二乙基甲酰胺和丙醇；乳酸甲酯和甲醇；乳酸甲酯和乙醇或乳酸甲酯和丙醇。
6.如权利要求5所述制备扎来普隆新晶型的方法，其特征在于包括如下步骤将过量的扎来普隆溶于混合溶剂中，然后在搅拌下慢慢加入混合溶剂直到扎来普隆刚好完全溶解，然后再加入已加混合溶剂总量的5%混合溶剂，停止搅拌，静置20分钟后，在真空压为-O. 08MPa并且室温下除去混合溶剂，直到扎来普隆晶体完全析出来。
7.如权利要求1-4中任意一项权利要求所述的扎来普隆新晶型在制备用于治疗焦虑、癫痫或用于诱导镇静催眠的药物中的用途。
8.—种药物组合物，包含如权利要求1-4中任意一项权利要求所述的扎来普隆新晶型及药学上可接受载体。
全文摘要
本发明公开了扎来普隆的一种新晶型及其制备方法，该晶型为无结晶水形式，以2θ(度)表示的X射线粉末衍射图样，在5.5，8.4，9.3，11.1，14.6，17.1，17.8，20.5，23.5，26.8，30.0，31.9，35.0，35.6，40.0，45.6，50.1，52.8具有特征峰。本发明还公开了制备该扎来普隆新晶型的方法，包括在搅拌下用混合溶剂将扎来普隆溶解，静置，室温减压蒸馏除去混合溶剂，析出扎来普隆晶体。本发明的晶体具有良好的再现性，制备方法简单，解决了现有扎来普隆在推广使用使用中疗效不佳，药效不稳定的技术问题。
文档编号A61P25/20GK102816163SQ20121029712
公开日2012年12月12日 申请日期2012年8月20日 优先权日2012年8月20日
发明者尹述凡, 白雪, 陈超, 李颖 申请人:四川禾邦阳光制药股份有限公司