一种木香提取物及其制备方法和应用的制作方法
【专利摘要】本发明涉及一种木香提取物及其制备方法和应用，所述木香提取物为木香的石油醚提取物及石油醚提取物进一步提取所得的乙酸乙酯提取物，所述提取物能显著抑制AD模型中丁酰胆碱酯酶的活性，可用于制备治疗老年痴呆症的药物。
【专利说明】一种木香提取物及其制备方法和应用
【技术领域】
[0001]本发明涉及中药提取物，具体涉及一种木香提取物及其制备方法和应用。
【背景技术】
[0002]老年痴呆症是严重威胁人类健康的神经退行性疾病。Alzheimer disease(简称AD)是一种主要老年痴呆症，表现为记忆、理解、计算、判断、定向、语言、抽象思维、自我控制等能力障碍，导致患者独立生活和工作能力丧失。随着社会老龄化的加速，AD已成为第4大引起人类死亡的疾病，我国即将进入老龄社会，而且该病逐渐呈现的年轻化趋势，发病率在逐年增高。
[0003]迄今为止尚未有治愈老年痴呆症的有效手段，但服用乙酰胆碱酯酶抑制剂(ACHEI)是目前治疗老年痴呆症最有效的治疗方式。临床上使用的多奈哌齐(donepezil),美曲膦酯(metrifonate)和石杉碱甲(huperzineA)等药物普遍存在外周副作用较大,长期治疗效果不理想的现象。
[0004]新研究表明，给予大鼠大脑皮层内灌注选择性丁酰胆碱酶抑制剂(BuCHEI)可使乙酰胆碱浓度增加15倍，且未发现胆碱样副作用。临床试验也表明，脑脊液中BuCHE抑制与AD患者的认知功能具有相关性。因此这为寻找疗效AD病，具有成本低廉、效果好，毒副作用小的活性化合物提供了新的方法。
[0005]木香，又名:蜜香、青木香、南木香、广木香。是菊科植物木香的Aucklandia IappaDecne.的干燥根、具有行气止痛、健脾消食之功效。
[0006]木香的化学成分主要有:萜类、留体、糖苷和蒽醌类等，其中萜类主要包括倍半萜类、单萜类、三萜类化合物；留体类化合物主要有孕留烯醇酮、β_谷留醇、豆留醇和蒲公英甾醇二氢木香内酯；糖苷类化合物主要有胡萝卜苷、木香烃内酯葡萄糖苷、二氢脱氢木香内酯葡萄糖苷等；蒽醌类化合物主要含有aloe-emodin-8-Ο-β-D-glucopyranoside、rhein-8-O-β -D-glucopyranoside和chrysophanol等；其他化合物中有木香喊、绿原酸、油酸及棕榈酸羽扇酯等。
[0007]现代药理研究证实，木香具有以下作用:
[0008]1、抗炎作用:木香或木香配伍的中药临床上多用于治疗食管炎、胃炎、消化性溃疡、风湿性及类风湿性关节炎等炎症疾病。其抗炎作用的药理学基础主要表现为其有效成分对致炎性因子的抑制作用。木香中抗炎的主要成分是倍半萜类，其也有稳定溶酶体膜和抗增殖的作用；
[0009]2、抗肿瘤作用:木香中倍半 萜内酯的主要成分去氢木香内酯显著的抗肿瘤活性已得到大量研究的证实。最近，有研究表明去氢木香内酯对人类乳腺癌细胞和卵巢细胞有抗增殖作用；
[0010]3、对消化系统的作用:木香醇提物对大鼠给药前后胆汁流量的影响，结果表明，木香醇提取物能增加胆汁流量，具有利胆作用。动物实验发现不同剂量木香煎剂对胃排空及肠推进均有促进作用；木香煎剂对胃酸及血清胃泌素浓度无显著影响，但能使血浆生长抑素明显升高，说明木香能促进生长抑素分泌，可能益于消化性溃疡治疗；
[0011]4、解痉镇痛及对心血管系统的作用:木香提取物中的生物碱对组胺引起的豚鼠肠平滑肌和气管平滑肌具有显著解痉作用；木香甲醇提取物的解痉作用对自发收缩和经阿托品处理的兔空肠表现明显，木香能降血糖和抗血液凝集作用，木香挥发油、去氢木香内酯和木香烃内酯成分具有抑制ADP诱导的血小板聚集作用；
[0012]5、木香木香还具有抗血管生成、免疫调节、调控中枢神经系统、抗氧化、抗寄生虫、昆虫拒食以及调节植物生长等方面的作用。
[0013]在治疗痴呆方面，大多数是木香与其他中药配伍使用。
[0014]在提取物方面，相关文件报道如下:
[0015]CN200710202833.6涉及一种川木香提取物，具体地说，是川木香为原料提取制备而成，可用于治疗溃疡病，属于医药领域。该提取物是它是以药材川木香为原料，超临界流体提取或加入醇类溶剂提取后，加水悬浮，采用非极性有机溶剂萃取分离，收集有机相部分干燥即得。
[0016]CN200810186904.2涉及中药、天然药物领域，具体涉及白木香果实及其提取物，本发明还公开了它在制备抗肿瘤药物中的新用途。该提取物为乙醇或水浸泡、渗漉、回流提取。
[0017]CN201110031049.X (
【发明者】陈士林, 黄林芳, 王冬梅, 刘艾林, 杨大坚, 徐宏喜, 卞兆祥, 陈新滋 申请人:中国医学科学院药用植物研究所, 香港浸会大学