专利名称：一种pH敏感性萝卜硫素壳聚糖微球的制备方法
技术领域：
本发明属于药物载体的制备方法，具体涉及一种PH敏感性萝卜硫素壳聚糖微球的制备方法。
背景技术：
萝卜硫素(sulforaphane)又称“莱菔硫烧”,是葡萄糖萝卜硫苷(glucoraphanin)经黑芥子酶(EC 3.2.3.1)酶解或酸水解后产生的。它是迄今为止蔬菜中发现的最强的抑癌活性物。萝卜硫素就其化学成分而言，为异硫氰酸酯类化合物，易溶于水，相对分子质量177. 3，分子式C6H11S2NO,结构式如下
权利要求
1.一种pH敏感性萝卜硫素壳聚糖微球的制备方法，其特征在于包括以下步骤1)将壳聚糖粉末溶于乙酸溶液中，使溶液中壳聚糖的最终浓度达到O.5 5. 5mg/ml,调节上述溶液的pH值至4. 8 6. 2，再依次经80 100 μ m滤纸和O. 15 O. 55 μ m滤膜过滤；2)取浓度为10 40mg/ml萝卜硫素水溶液，加入到步骤I)制得的壳聚糖乙酸溶液中，使得溶液中萝卜硫素与壳聚糖的最终质量比为1:1 4 ;3)在10 30°C、100 400rpm转速下，用7号针头将O.4 O. 8mg/ml的三聚磷酸钠溶液滴入步骤2)得到的混合液中，滴加速度为I 5滴/秒，使得溶液中三聚磷酸钠与壳聚糖的最终质量比为1:4 7，继续搅拌I 1. 5小时，即得到萝卜硫素-壳聚糖微球。
2.如权利要求1所述的一种pH敏感性萝卜硫素壳聚糖微球的制备方法，其特征在于所述的步骤I)中壳聚糖粉末脱乙酰度为90 95%。
3.如权利要求1所述的一种pH敏感性萝卜硫素壳聚糖微球的制备方法，其特征在于所述的步骤I)中乙酸溶液的浓度为I 5%。
4.如权利要求1所述的一种pH敏感性萝卜硫素壳聚糖微球的制备方法，其特征在于所述的步骤I)中壳聚糖的最终浓度达到I 3. 5mg/mlo
5.如权利要求1所述的一种pH敏感性萝卜硫素壳聚糖微球的制备方法，其特征在于所述的步骤I)中溶液的pH值至5. 2 5. 8。
6.如权利要求1所述的一种pH敏感性萝卜硫素壳聚糖微球的制备方法，其特征在于所述的步骤2)中萝卜硫素水溶液浓度为20 30mg/ml。
7.如权利要求1所述的一种pH敏感性萝卜硫素壳聚糖微球的制备方法，其特征在于所述的步骤2)中萝卜硫素与壳聚糖的最终质量比为1:2 3。
8.如权利要求1所述的一种pH敏感性萝卜硫素壳聚糖微球的制备方法，其特征在于所述的步骤3)中三聚磷酸钠与壳聚糖的最终质量比为1:4 5。
9.如权利要求1所述的一种pH敏感性萝卜硫素壳聚糖微球的制备方法，其特征在于所述的步骤3)中三聚磷酸钠溶液滴加速度为I 3滴/秒。
10.如权利要求1所述的一种pH敏感性萝卜硫素壳聚糖微球的制备方法，其特征在于所述的步骤3)中在15 25°C、150 300rpm转速下，继续搅拌I 1. 3小时。
全文摘要
一种pH敏感性萝卜硫素壳聚糖微球的制备方法，属于药物载体的制备方法。其包括以下步骤1)将壳聚糖粉末溶于乙酸溶液中；2)取萝卜硫素水溶液，加入壳聚糖乙酸溶液中；3)将三聚磷酸钠溶液滴入步骤2)得到的混合液中，即得到萝卜硫素-壳聚糖微球。上述的一种pH敏感性萝卜硫素壳聚糖微球的制备方法，设计合理，以壳聚糖为载体，三聚磷酸钠为交联剂，通过离子交联法制备得到微球，其实验简单温和，不需使用有机溶剂，安全环保，可成功制备平均粒径500nm的载药微球溶液，并且制得的微球溶液稳定性好，长时间放置粒径无太大变化，在酸性条件下，萝卜硫素更容易释放，pH值越大，缓释时间越长，是萝卜硫素的理想缓释剂型。
文档编号A61K47/36GK103006572SQ201210555100
公开日2013年4月3日 申请日期2012年12月20日 优先权日2012年12月20日
发明者吴元锋, 毛建卫, 黄 俊 申请人:浙江科技学院