用于治疗视网膜疾病的包含4-溴-n-(咪唑烷-2-亚基)-1h-苯并咪唑-5-胺的药物组合物的制作方法
【专利摘要】本发明涉及一种治疗视网膜疾病的方法和一种在有需要的患者中进行视网膜神经保护的方法，所述方法包括施用治疗有效量的包含治疗有效量的4-溴-N-(咪唑烷-2-亚基)-1H-苯并咪唑-5-胺或其药学上可接受的盐的药物组合物。
【专利说明】用于治疗视网膜疾病的包含4-溴-N-(咪唑烷-2-亚基)-1 H-苯并咪唑-5-胺的药物组合物
[0001]相关申请
[0002]本申请要求2011年7月22日提交的美国临时专利申请序列N0.61/510，536和2011年7月22日提交的美国临时专利申请序列N0.61/510，743的权益，这些临时专利申请各自以全文引用的方式并入本文中。
【技术领域】
[0003]本发明涉及一种治疗视网膜疾病的方法和一种在有需要的患者中进行视网膜神经保护的方法，所述方法包括施用治疗有效量的包含治疗有效量的4-溴-N-(咪唑烷-2-亚基)-1H-苯并咪唑-5-胺或其药学上可接受的盐的药物组合物。
[0004]发明背景
[0005]三种α I和三种α 2肾上腺素能受体已经利用分子和药理学方法进行了表征。这些α2受体的活化引起具有适用治疗作用的生理反应。已经在视网膜中识别出α-2肾上腺素能受体。对用于治疗视网膜疾病的方法和化合物存在需要。在人类视网膜疾病中，失明往往是由感光器和神经节细胞的损伤和死亡造成的，诸如在遗传性视网膜变性中和在年龄相关性黄斑变性、青光眼以及视神经损伤中。
[0006]化合物4-溴-N-(咪唑烷-2-亚基)-1H-苯并咪唑_5_胺被称为潜在的α 2_肾上腺素能受体泛激动剂，其活化所有三种α -2受体亚型。4-溴-N-(咪唑烷-2-亚基)-1H-苯并咪唑-5-胺公开于美国专利N0.6，316，637中并且可根据美国专利N0.6，495，583Β1的公开内容来制备；每一专利以全文引用的方式并入本文中。Acheampong等人已在Xenobiotica, February2007,第37卷(2)，第205-220页中显示在施用口服剂量的酒石酸溴莫尼定(brimonidine tartrate)之后在大鼠的尿中发现以痕量存在的这种化合物。溴莫尼定是化合物(5-溴-喹喔啉-6-基)_咪唑烷-2-亚基-胺并且洒石酸盐是以商标名Λ1....Ρ1Ι/\(;ΛΝ:.丨)(可购自 Allergan, Inc.)出售。
[0007]
【权利要求】
1.一种用于治疗罹患视网膜疾病的患者的视网膜疾病的药物组合物，其包含治疗有效量的4-溴-N-(咪唑烷-2-亚基)-1H-苯并咪唑-5-胺或其药学上可接受的盐以及一种或多种药学上可接受的载体。
2.一种治疗罹患视网膜疾病的患者的视网膜疾病的方法，其包括向所述患者施用根据权利要求1所述的药物组合物。
3.根据权利要求2所述的方法，其中所述药物组合物是施用到眼部。
4.根据权利要求2所述的方法，其中所述视网膜疾病选自:年龄相关性黄斑变性、湿性黄斑变性、干性黄斑变性、地图样萎缩、糖尿病性视网膜病、糖尿病性黄斑水肿、色素性视网膜炎、视网膜静脉阻塞、继发于多发性硬化的神经炎、斯特格氏病、急性黄斑神经性视网膜病、视神经炎以及糖尿病性视网膜病。
5.一种包含包装材料和容纳于所述包装材料内的药剂的制品，其中所述药剂对治疗罹患视网膜疾病的患者有效，并且其中所述包装材料包含指示所述药剂可用于治疗视网膜疾病的标签，并且其中所述药剂是4-溴-N-(咪唑烷-2-亚基)-1H-苯并咪唑-5-胺或其药学上可接受的盐。
6.一种用于在有需要的患者中进行视网膜神经保护的药物组合物，其包含治疗有效量的4-溴-N-(咪唑烷-2-亚基)-1H-苯并咪唑-5-胺或其药学上可接受的盐以及一种或多种药学上可接受的载体。
7.一种在有需要的患者中进行视网膜神经保护的`方法，其包括向所述患者施用根据权利要求6所述的药物组合物。
8.根据权利要求7所述的方法，其中所述药物组合物是施用到所述眼部。
9.根据权利要求7所述的方法，其中所述患者罹患以下疾病:与干性年龄相关性黄斑变性、湿性年龄相关性黄斑变性相关的萎缩；与湿性年龄相关性黄斑变性相关的萎缩；高眼压症；继发于青光眼的缺血、与色素性视网膜炎相关的感光器细胞损伤、地图样萎缩、斯特格氏病、急性黄斑神经性视网膜病、视神经炎、糖尿病性视网膜病、糖尿病性黄斑水肿以及视网膜静脉阻塞。
10.一种包含包装材料和容纳于所述包装材料内的药剂的制品，其中所述药剂对治疗需要视网膜神经保护的患者有效，并且其中所述包装材料包含指示所述药剂可用于视网膜神经保护的标签，并且其中所述药剂是4-溴-N-(咪唑烷-2-亚基)-1Η-苯并咪唑-5-胺或其药学上可接受的盐。
【文档编号】A61P27/02GK103826631SQ201280046184
【公开日】2014年5月28日 申请日期:2012年7月22日 优先权日:2011年7月22日
【发明者】M·I·迪巴斯, J·E·多纳罗, D·W·吉尔, J·A·伯克 申请人:阿勒根公司