专利名称：一种氧化石墨烯药物载体及其制备方法和应用的制作方法
技术领域：
本发明属于纳米药物载体领域，具体涉及一种氧化石墨烯药物载体及其制备方法和应用。
背景技术：
药物载体是指能够负载药物并能改变药物进入体内的方式和在体内的分布、控制药物的释放速率并将药物输送到靶向器官的体系。纳米技术是当前的研究热点之一，其核心就是利用纳米材料的特殊性能来实现一般材料无法达到的功能和用途。纳米材料可以自由进入细胞，并富集在肿瘤组织中。利用纳米材料的特殊性，与药物联合使用，可减少药物的使用剂量，并使其具有相应的靶向性。人血清白蛋白是是由585个氨基酸残基组成的单链无糖基蛋白质，具有结合、运输内源性与外源性物质和维持血浆pH、胶体渗透压稳定等生理活性，具备良好的生物相容性、生物可降解性、生物可利用性。人血清白蛋白与抗肿瘤药物相结合，可以通过与血管内皮细胞和肿瘤细胞表面的特异性受体结合而实现主动靶向，并降低抗肿瘤药物的毒副作用。传统药物载体往往存在载药量低、制备工艺复杂、稳定性差、细胞毒性大等问题。并且，传统药物载体的尺寸较大，使其难以通过粘膜或体循环将药物递送至靶组织。因此，有必要发展一种制备简单，载药量、稳定性及生物相容性均令人满意的新型纳米药物运输载体。
发明内容
本发明的目的在于提供一种氧化石墨烯药物载体及其制备方法和应用，这是一种简单、快速、耗能少、易于规模化的制备新型纳米药物载体的方法，该方法所制成的氧化石墨烯药物载体，提供了一种新的药物控释方式和途径，可显著提高药物的生物利用度，降低药物的毒副作用，提高药物的治疗效果。为实现上述目的，本发明采用如下技术方案:
一种氧化石墨烯药物载体，是在氧化石墨烯上吸附具有生物相容性的人血清白蛋白，作为药物的运输载体，通过吸附作用负载药物活性成分。所述的氧化石墨烯为直径10 nm-2 μm的单层或多层氧化石墨烯。具体步骤如下:
(1)以水为溶剂，配制氧化石墨烯悬池液，浓度为1μ g/mL 100 mg/mL ；
(2)以水为溶剂，配制人血清白蛋白水溶液，浓度为1μ g/mL 100 mg/mL ；
(3 )将步骤(I)溶液与步骤(2 )溶液充分混合；
(4)向步骤(3)混合液中加入至少一种药物，充分搅拌混匀；
(5 )将步骤(4 )混合液超滤，收集沉淀物，2 8 °C冷藏。所述的药物活性成分包括抗癌剂、抗生素、激素、激素拮抗剂、白细胞介素、干扰素、生长因子、肿瘤坏死因子、内毒素、淋巴毒素、尿激酶、链激酶、组织纤溶酶原激活剂、蛋白酶抑制剂、烷基磷酸胆碱、放射性同位素标记成分、反义DNA、小RNA、抗体、光动力治疗药物、心血管系统药物、胃肠道系统药物、神经系统药物中一种或多种的混合物。所述的抗癌剂包括紫杉醇、喜树碱、酞菁、表柔比星、多西他赛、吉西他滨、顺钼、卡钼、泰素、丙卡巴肼、环磷酰胺、放线菌素D、柔红霉素、依托泊苷、他莫昔芬、阿霉素、丝裂霉素、博来霉素、普卡霉素、反钼、长春碱、甲氨蝶呤中一种或多种的混合物。所述的药物活性成分具有如等式I计算的O至100%的负载分数:
权利要求
1.一种氧化石墨烯药物载体，其特征在于:在氧化石墨烯上吸附具有生物相容性的人血清白蛋白，作为药物的运输载体，通过吸附作用负载药物活性成分。
2.根据权利要求1所述的氧化石墨烯药物载体，其特征在于:所述的氧化石墨烯为直径10 nm - 2 μ m的单层或多层氧化石墨烯。
3.一种制备如权利要求1所述的氧化石墨烯药物载体的方法，其特征在于:将氧化石墨烯溶液与人血清白蛋白溶液充分混合，使人血清白蛋白紧密结合于氧化石墨烯表面。
4.根据权利要求3所述的氧化石墨烯药物载体的制备方法，其特征在于:氧化石墨烯溶液的浓度为I Ug/mL 100 mg/mL,人血清白蛋白溶液的浓度为I μ g/mL 100 mg/mL。
5.一种如权利要求1所述的氧化石墨烯药物载体的应用，其特征在于:药物活性成分吸附于氧化石墨稀和人血清白蛋白表面。
6.根据权利要求5所述的氧化石墨烯药物载体的应用，其特征在于:所述的药物活性成分包括抗癌剂、抗生素、激素、激素拮抗剂、白细胞介素、干扰素、生长因子、肿瘤坏死因子、内毒素、淋巴毒素、尿激酶、链激酶、组织纤溶酶原激活剂、蛋白酶抑制剂、烷基磷酸胆碱、放射性同位素标记成分、反义DNA、小RNA、抗体、光动力治疗药物、心血管系统药物、胃肠道系统药物、神经系统药物中一种或多种的混合物。
7.根据权利要求6所述的氧化石墨烯药物载体的应用，其特征在于:所述的抗癌剂包括紫杉醇、喜树碱、酞菁、表柔比星、多西他赛、吉西他滨、顺钼、卡钼、泰素、丙卡巴肼、环磷酰胺、放线菌素D、柔红霉素、依托泊苷、他莫昔芬、阿霉素、丝裂霉素、博来霉素、普卡霉素、反钼、长春碱、甲氨蝶呤中一种或多种的混合物。
全文摘要
本发明公开了一种氧化石墨烯药物载体及其制备方法和应用，结合了人血清白蛋白的单层或多层氧化石墨烯作为药物的运输载体，通过吸附作用装载药物活性成分。此药物载体制备简单，具有良好的生物相容性、极低的细胞毒性，在临床应用特别是恶性肿瘤治疗方面，应用前景广阔。
文档编号A61K47/04GK103110957SQ20131006706
公开日2013年5月22日 申请日期2013年3月4日 优先权日2013年3月4日
发明者杨黄浩, 靳贵晓, 李娟 , 吴灵洁, 郭珊珊 申请人:福州大学