专利名称：一种注射用硼替佐米药物组合物的制作方法
技术领域：
本发明属于医药领域，具体的属于药物制剂领域，本发明涉及一种注射用硼替佐米药物组合物。
背景技术：
硼替佐米(Bortezomib)是一种二肽基硼酸化合物，于2003年5月19获得FDA的批准上市销售，商品名为“万珂(velcade)”，为注射用冻干粉针。用于治疗复发性和难治性多发性骨髓瘤。硼替佐米原料在水中的溶解度只有0.076mg/ml，原料药的溶解度较低，直接配制无法达到合适的浓度。需要采用合适的助溶技术。
权利要求
1.一种硼替佐米药物组合物，其特征在于所述组合物包含硼替佐米和氨基酸，硼替佐米和氨基酸的质量比为1:2-100。
2.如权利要求1所述的硼替佐米药物组合物，其特征在于所述氨基酸为具有羟基或巯基的氣基酸。
3.如权利要求1所述的硼替佐米药物组合物，其特征在于所述氨基酸选自丝氨酸、苏氨酸和半胱氨酸中的一种或多种。
4.如权利要求1-3中任一项所述的硼替佐米药物组合物，其特征在于硼替佐米和氨基酸的质量比为1:2-50。
5.如权利要求4所述的硼替佐米药物组合物，其特征在于硼替佐米和氨基酸的质量比为 1:5-20。
6.如权利要求5所述的硼替佐米药物组合物，其特征在于硼替佐米和氨基酸的质量比为 1:10。
7.如权利要求1中任一项所述的硼替佐米药物组合物，其特征在于所述药物组合物进一步包含其它填充剂，硼替佐米、氨基酸和其它填充剂的质量比为1:2-50:2-50，其中，所述氨基酸为具有羟基或巯基的氨基酸；其它填充剂选自甘露醇、山梨醇中的一种或两种。
8.如权利要求7所述的硼替佐米药物组合物，其特征在于所述氨基酸选自丝氨酸、苏氨酸和半胱氨酸中的一种或多种。
9.如权利要求1所述的硼替佐米药物组合物，其特征在于所述组合物由硼替佐米、氨基酸和其它填充剂组成，硼替佐米、氨基酸和其它填充剂的质量比为1:2-8:2-8，其中，所述氨基酸选自丝氨酸、苏氨 酸和半胱氨酸中的一种或多种；其它填充剂选自甘露醇、山梨醇中的一种或两种。
10.如权利要求9所述的硼替佐米药物组合物，其特征在于所述组合物由硼替佐米、半胱氨酸和甘露醇组成，硼替佐米、半胱氨酸和甘露醇的质量比为1:5:5。
11.一种制备如权利要求1-10中任一项所述硼替佐米药物组合物的方法，其特征在于包含如下步骤: 1)、取硼替佐米原料加4(Γ100%的叔丁醇室温超声使溶解； 2)、取氨基酸和填充剂加适量水溶解； 3)、将步骤I)所得溶液加入到步骤2)所得溶液中混匀，过滤，分装； 4)、冷冻干燥，即得。
全文摘要
为解决硼替佐米稳定性差且溶解性差的技术问题，本发明提供一种硼替佐米药物组合物，所述药物组合物包含质量比为1:2-100的硼替佐米和氨基酸。本发明可有效提高硼替佐米溶解度，效果与上市产品相当或更优，所提供的硼替佐米药物组合物安全无刺激，处方成本低廉，制备方法简单，稳定性优于现有硼替佐米制剂，有利于工业化生产。
文档编号A61P35/00GK103142509SQ20131007012
公开日2013年6月12日 申请日期2013年3月6日 优先权日2013年3月6日
发明者刘翠艳, 庄红林, 王彦, 卜利超, 耿佳, 郭文敏, 杨汉煜, 王丙林, 滑明丽, 范运筹, 王燕娇, 刘娜, 纪德华, 安印华, 郭小丰, 赵倩 申请人:石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司