专利名称：孕烯醇酮芳香醛吖嗪甾体化合物及其合成方法和在制备抗肿瘤药物中的应用的制作方法
技术领域：
本发明涉及一类孕烯醇酮芳香醛吖嗪留体化合物及其合成方法，以及其在制备抗肿瘤药物中的应用。
背景技术：
吖嗪及其衍生物是一类重要的化合物。文献报道，吖嗪化合物在生物医药和农药领域有着广泛应用，它们在抗菌、杀虫和抗肿瘤等药物的开发上有着广泛的研究价值。在吖嗪化合物的合成研究中，曾报道一类用作抗癌药物的吖嗪-甲酰胺类化合物(中国发明专利申请号:CN200580028484.X)。同时，在甾体吖嗪化合物的合成中，曾报导过一类6-羰基胆留烧噻唑烧酮卩丫嗪化合物(Salman Ahmad Khan, AbdullahM.Asiria,Mohammed Yusuf.Synthesis and biological evaluation of somethiazolidinone derivatives of steroid as antibacterial agents, EuropeanJournal of Medicinal Chemistry, 2009, 44:2597 - 2600),此类化合物具有很好的抗菌活性。在抗肿瘤留体化合物的研究中，曾报导过胆留-4-烯-B-环内酰胺化合物(Natalija M.Krstic, Mira S.Bielakovia, Zeljko Zizak.Synthesis of somesteroidal oximes, lactams, thiolactams and their antitumor activities,Steroids, 2007, 72:406 - 414)、雄留-B 环内酸胺类化合物(Anna 1.Koutsourea, MandisA.Fthanasios Papageorgiou, George N Pairas Papagerous, George N.Pairas, SotirisS.Nikolaropoulos.Bioorganic&Medical Chemistry, 2008, 16, 5207-5212)。上述化合物中的某些在体外对某些肿瘤细胞具有细胞毒性。中国专利ZL2010 I 0107528.0曾提供了一类“6-取代-4-氮杂-A-homo-3-氧代留体化合物及其在制备抗肿瘤药物中的应用”，中国专利申请201110009124.2提供了另一类“3-取代-B-Homo-留体-B-环内酰胺化合物及其制备方法和在制备抗肿 瘤药物中的应用”。但是，有关孕烯醇酮芳香醛吖嗪留体化合物及其合成方法、以及其在制备抗肿瘤药物中的应用未见报道。
发明内容
本发明的目的是提供一类孕烯醇酮芳香醛吖嗪留体化合物。本发明的另一目的是提供上述化合物的合成方法。本发明的进一步目的是提供上述化合物在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明通过以下技术方案实现上述目的:本发明的孕烯醇酮芳香醛吖嗪留体化合物结构式如下:
权利要求
1.一类孕烯醇酮芳香醛吖嗪留体化合物，化学结构式如下所示:
2.一种制备权利要求1所述的孕烯醇酮芳香醛吖嗪留体化合物的方法，其特征在于，包括如下步骤:从孕烯醇酮出发，首先与水合肼反应，生成孕烯醇酮腙，孕烯醇酮腙进一步与不同的芳香醛或杂环芳香醛反应，得到孕烯醇酮芳香醛吖嗪留体化合物1-8。
3.如权利要求1所述的孕烯醇酮芳香醛吖嗪留体化合物在制备抗肿瘤药物中的应用。
4.以权利要求1所述的孕烯醇酮芳香醛吖嗪留体化合物为活性成分的药用组合物在制备抗肿瘤药物中的应用。
全文摘要
一类具有吖嗪结构的孕烯醇酮芳香醛吖嗪甾体化合物，化学结构式如下所示实验证明本发明的孕烯醇酮芳香醛吖嗪甾体化合物对多种肿瘤细胞株具有明显的抑制作用，可用于制备治疗癌症的药物。
文档编号A61K31/58GK103254264SQ201310184358
公开日2013年8月21日 申请日期2013年5月19日 优先权日2013年5月19日
发明者崔建国, 刘亮, 黄燕敏, 甘春芳, 肖琦, 黄新 申请人:广西师范学院