专利名称：甾体锌金属配合物及其制备方法和在制备抗肿瘤药物中的应用的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种制备抗肿瘤药物技术领域，具体是一种留体锌金属配合物及其制备方法和在制备抗肿瘤药物中的应用。
背景技术：
癌症，医学上把来源于上皮组织的恶性肿瘤称为癌，是对人类健康和生活素质危险最大的疾病之一。顺钼作为治疗癌症最为广泛的3种药物之一在使用中存在有一定的不足，如具有肾毒性、外周神经毒性、骨髓毒性、血液学毒性以及催吐性等。因此寻找高效、高选择性和副作用小的抗癌药物是抗癌药物开发的主要方向。由于甾体激素在许多癌症的生物化学中起到重要的作用，不少研究组设计合成了许多留体与金属药效基团相连的化合物，并测试了它们的生理活性。留体金属配合物可通过甾体作为载体转移至癌细胞，并选择性积累在癌细胞中，与DNA特异性结合，减少对普通细胞的破坏。甾体金属配合物不但以其空间阻碍可以增强金属药效基团对DNA的破坏能力，还能发挥留体激素的作用，干扰癌细胞生长进程，提高化合物对肿瘤细胞的细胞毒性和降低对正常细胞的伤害。因此，保持和提高留体部分和金属药效基团两部分的活性是抗癌甾体金属配合物分子设计策略的关键。氨基硫脲由于其配位点众多，易于与金属以多种配位模式形成配合物。由于多种氨基酸配合物被发现具有显著的药理学活性而令人瞩目。以胆留氨基硫脲为配体与金属锌形成配合物，由于金属与氨基硫脲配体的协同作用，能够增强其抗肿瘤活性，目前未见相关报道。
发明内容
本发明的目的是提供一种留体锌金属配合物及其制备方法和在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明解决上述技术问题的技术方案如下:1、一种甾体锌金属配合物(I)该配合物的化学名称是:二氯.[3 β -乙酰氧基胆留-5-烯-7-缩氨硫脲-N，S]合锌(II);(2)结构式:,Cl
权利要求
1.一种留体锌金属配合物，其特征在于 (1)该配合物的化学名称是二氯·[3 β -乙酰氧基胆留-5-烯-7-缩氨硫脲-N，S]合锌(II); (2)结构式如下
2.权利要求I所述的留体锌金属配合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤 I) 3 β -乙酰氧基胆留-5-烯的制备；2) 3 β -乙酰氧基胆留-5-烯-7-酮的制备；3)3 β -乙酰氧基胆留-5-烯-7-缩氨硫脲的制备；4)二氯· [3 β -乙酰氧基胆留-5-烯-7-缩氨硫脲_N，S]合锌(II)的制备， 产物用光谱数据进行检测，数据如下=IR(KBr) i/cm1 :3415, 2914, 1609, 1535, 1380; NMR (300MHz, DMS0_d6) δ O. 660 (s, 3Η, 18_CH3)，O. 844 (S，6Η, 26-&27_CH3), 0. 912 (d, 3H, 19-CH3), 4. 877 (s, 1H, 5-CH), 6. 579 (s, 1H, -NH2), 8. 125 (s, 1H, -NH2) ; 10. 346 (s, 1H, -NH) ;MS (ESI, Positive)m/z:730. 33(M+DMSO+H)+。
3.如权利要求I所述的留体锌金属配合物在制备抗肿瘤药物中的应用。
4.如权利要求I所述的留体锌金属配合物为活性成分的药用组合物在制备抗肿瘤药物中的应用。
全文摘要
一种甾体锌金属配合物及其制备方法和在制备抗肿瘤药物中的应用。配合物的化学名称是二氯·[3β-乙酰氧基胆甾-5-烯-7-缩氨硫脲-N,S]合锌(II)，结构式如下，制备方法包括如下步骤1)3β-乙酰氧基胆甾-5-烯的制备；2)3β-乙酰氧基胆甾-5-烯-7-酮的制备；3)3β-乙酰氧基胆甾-5-烯-7-缩氨硫脲的制备；4)二氯·[3β-乙酰氧基胆甾-5-烯-7-缩氨硫脲-N,S]合锌(II)的制备。经体外抗肿瘤实验表明，本发明的二氯·[3β-乙酰氧基胆甾-5-烯-7-缩氨硫脲-N,S]合锌(II)化合物具有强的抗肿瘤活性。
文档编号A61P35/00GK103254266SQ201310184359
公开日2013年8月21日 申请日期2013年5月19日 优先权日2013年5月19日
发明者黄燕敏, 崔建国, 焦艳晓, 甘春芳 申请人:广西师范学院