一种含有普拉克索的透皮贴剂的制作方法
【专利摘要】一种含有普拉克索的透皮贴剂，包括载药压敏胶层、普拉克索、溶剂、促渗剂，所述的载药压敏胶层包括含羧基基团的丙烯酸酯压敏胶和含有羟基基团的丙烯酸酯压敏胶组成混合压敏胶；普拉克索溶解在丙烯酸酯混合压敏胶中，其含量为10%～30%wt，混合压敏胶含量为50%～80%wt，溶剂含量为5%～20%wt，促渗剂含量为2%～15%wt。本发明的普拉克索能够以高浓度溶解于混合压敏胶贴剂中不结晶，药物利用度高，普拉克索在压敏胶基质中具有良好稳定性，并可以大于5.0μg/cm2/h的相对稳定渗透速率持续经皮给药5-7天，普拉克索贴剂应用面积小于40cm2。
【专利说明】一种含有普拉克索的透皮贴剂
【技术领域】
[0001]本发明涉及医药【技术领域】，特别提供了一种多巴胺受体激动剂普拉克索的经皮给药系统，具体为普拉克索透皮贴剂。
【背景技术】
[0002]帕金森病(PD)是一种常见于中老年的神经系统疾病，是仅次于阿尔兹海默病的第二大的常见神经系统退化性疾病。其病理特征是中脑黑质纹状体系统多巴胺能神经元变性死亡，导致脑内多巴胺神经递质减少，出现静止性震颤、肌僵直和运动迟缓等临床表现。因此，其症状治疗目前主要是采用多巴胺受体激动剂，如左旋多巴，普拉克索、罗替伐汀、罗匹尼罗等，
[0003]普拉克索，化学名为:(S)-2-氨基-4，5，6，7-四氢-6-丙胺基苯并噻唑；化学结构
为
【权利要求】
1.一种含有普拉克索的透皮贴剂，包括载药压敏胶层、普拉克索、溶剂、促渗剂，其特征在于:所述的载药压敏胶层包括含羧基基团的丙烯酸酯压敏胶和含有羟基基团的丙烯酸酯压敏胶组成混合压敏胶；普拉克索溶解在丙烯酸酯混合压敏胶中，其含量为10%?30%wt，混合压敏胶含量为50%?80%wt，溶剂含量为5%?20%wt，促渗剂含量为2%?15%wt。
2.按照权利要求1所述的透皮贴剂，其特征在于:所述的含有羧基基团压敏胶为duro-tak* 87-2852，durotakW 87-2677，duro-tak.87-2052，dur(waki4 87-2196。
3.按照权利要求1或2所述的透皮贴剂，其特征在于:所述含有羟基基团压敏胶为duro-takR 87-2510，duro-tak? 87-2287, duro-tak# 87-2516, duro-tak* 87-2525,duro-tak" 87-4287。
4.按照权利要求1或2所述的透皮贴剂，其特征在于:所述混合压敏胶中含有羧基基团压敏胶与含有羟基基团压敏胶重量比为80:20?25:75 (w/w)0
5.按照权利要求3所述的透皮贴剂，其特征在于:所述混合压敏胶中含有羧基基团压敏胶与含有羟基基团压敏胶重量比为80:20?25:75 (w/w)0
6.按照权利要求1、2或5所述的透皮贴剂，其特征在于:所述溶剂为丙二醇、丁二醇、正丁醇或其组合；所述促渗剂为肉豆蘧酸异丙酯、硬脂酸乙酯、油酸、薄荷醇、二乙二醇乙醚或氮酮。
7.按照权利要求3所述的透皮贴剂，其特征在于:所述溶剂为丙二醇、丁二醇、正丁醇或其组合；所述促渗剂为肉豆蘧酸异丙酯、硬脂酸乙酯、油酸、薄荷醇、二乙二醇乙醚或氮酮。
8.按照权利要求4所述的透皮贴剂，其特征在于:所述溶剂为丙二醇、丁二醇、正丁醇或其组合；所述促渗剂为肉 豆蘧酸异丙酯、硬脂酸乙酯、油酸、薄荷醇、二乙二醇乙醚或氮酮。
9.按照权利要求1、2、5、7或8所述的透皮贴剂，其特征在于:该普拉克索透皮贴剂能够维持5-7天的有效透皮治疗剂量；所述载药压敏胶层的厚度为100微米?200微米，给药面积不大于40平方厘米。
10.按照权利要求6所述的透皮贴剂，其特征在于:该普拉克索透皮贴剂能够维持5-7天的有效透皮治疗剂量；所述载药压敏胶层的厚度为100微米?200微米，给药面积不大于40平方厘米。
【文档编号】A61K47/32GK103432104SQ201310347530
【公开日】2013年12月11日 申请日期:2013年8月9日 优先权日:2013年8月9日
【发明者】汪晴, 蒲婷婷, 李晓晖 申请人:大连理工大学