一种盐酸伐昔洛韦胶囊制剂及其制备方法
【专利摘要】本发明公开了一种盐酸伐昔洛韦胶囊制剂，包含胶囊壳和内容物，所述的内容物是盐酸伐昔洛韦缓释微丸，所述的盐酸伐昔洛韦缓释微丸按如下方法制备而成：将盐酸伐昔洛韦、乙基纤维素和高取代羟丙基纤维素溶解在乙醇中，搅拌条件下加到含有表面活性剂的液体石蜡中，逐渐升温至38-42℃，保温搅拌4-8h，升温至68-72℃，搅拌0.5-2h，减压过滤，得盐酸伐昔洛韦缓释微丸。本发明制剂不但大幅度减少了缓释材料的用量，而且消除了药物的突释现象。
【专利说明】一种盐酸伐昔洛韦胶囊制剂及其制备方法
【技术领域】
[0001]本发明属于医药【技术领域】，具体而言，涉及一种抗病毒药物制剂，尤其涉及一种盐酸伐昔洛韦胶囊制剂及其制备方法。【背景技术】
[0002]盐酸伐昔洛韦是阿昔洛韦的前体药物，口服后吸收迅速并在体内很快转化为阿昔洛韦，其抗病毒作用为母体阿昔洛韦的作用所致，阿昔洛韦进入疱疹感染细胞之后，与脱氧核苷竞争病毒胸腺嘧啶激酶或细胞激酶，药物被磷酸化成活化型无环鸟苷三磷酸酯，作为病毒DNA复制的底物与脱氧鸟嘌呤三磷酸酯竞争病毒DNA聚合酶，从而抑制了病毒DNA合成，显示抗病毒效力。本品对单纯性疱疹病毒I型和II型及水痘带状疱疹病毒有很高的疗效，对哺乳动物宿主细胞毒性很低。盐酸伐昔洛韦口服生物利用度高，故体内抗病毒活性优于阿昔洛韦，对单纯疱疹病毒I型和II型的治疗指数分别比阿昔洛韦高42.91%和30.13%。目前还没有盐酸伐昔洛韦缓释制剂的专利申请。
【发明内容】
[0003]鉴于现有技术的不足，本发明的目的在于提供一种辅料种类及用量较少的盐酸伐昔洛韦胶囊制剂及其制备方法。
[0004]为了实现本发明的目的，发明人通过大量试验研究，创造性地将乙基纤维素与高取代羟丙基纤维素联用，利用液中干燥法制备成盐酸伐昔洛韦缓释微丸，取得了意想不到的效果，不但大幅度减少了缓释材料的用量，而且消除了药物的突释现象，并最终获得了如下技术方案:
[0005]一种盐酸伐昔洛韦胶囊制剂，包含胶囊壳和内容物，所述的内容物是盐酸伐昔洛韦缓释微丸，所述的盐酸伐昔洛韦缓释微丸按如下方法制备而成:将盐酸伐昔洛韦、乙基纤维素和高取代羟丙基纤维素溶解在乙醇中，搅拌条件下加到含有表面活性剂的液体石蜡中，逐渐升温至38-42°C，保温搅拌4-8h，升温至68-72°C，搅拌0.5_2h，减压过滤，得盐酸伐昔洛韦缓释微丸。
[0006]优选地，上述的盐酸伐昔洛韦胶囊制剂，其中所述的盐酸伐昔洛韦、乙基纤维素和高取代轻丙基纤维素的重量比为1:0.2-2:0.04-0.6。
[0007]进一步优选地，上述的盐酸伐昔洛韦胶囊制剂，其中所述的盐酸伐昔洛韦、乙基纤维素和高取代羟丙基纤维素的重量比为1:0.6-1.2:0.1-0.3。
[0008]再进一步优选地，上述的盐酸伐昔洛韦胶囊制剂，其中所述的盐酸伐昔洛韦、乙基纤维素和高取代羟丙基纤维素的重量比为1:1:0.2。
[0009]本发明上述的盐酸伐昔洛韦胶囊制剂，其中所述的表面活性剂为司盘80和/或司盘85 ;所述的表面活性剂优选为司盘85。
[0010]另外，上述的盐酸伐昔洛韦胶囊制剂，其中所述的表面活性剂在液体石蜡中的含量在 0.2-2% (v/v)o[0011]本发明的第二个目的在于提供一种上述的盐酸伐昔洛韦胶囊制剂的制备方法，该方法包括如下步骤:将盐酸伐昔洛韦、乙基纤维素和高取代羟丙基纤维素溶解在乙醇中，搅拌条件下加到含有表面活性剂的液体石蜡中，逐渐升温至38-42°C，保温搅拌4_8h，升温至68-72°C，搅拌0.5-2h，减压过滤，得盐酸伐昔洛韦缓释微丸；将所述缓释微丸作为内容物填充胶囊壳，得盐酸伐昔洛韦胶囊。
[0012]在上述的盐酸伐昔洛韦胶囊制剂的制备方法中，所述的表面活性剂优选为司盘80和/或司盘85。
[0013]在上述的盐酸伐昔洛韦胶囊制剂的制备方法中，其中所述的表面活性剂在液体石蜡中的含量在0.2-2% (v/v)。
[0014]与现有技术相比，本发明涉及的盐酸伐昔洛韦胶囊制剂及其制备方法具有如下优点和显著的进步:(I)辅料种类少、用量少，生产成本低；(2)工艺简单，符合大生产要求；
(3)药物的释放解决零级释药。
【具体实施方式】
[0015]以下实施例进一步描述本发明的制备过程和有益效果，实施例仅用于例证的目的，不限制本发明的范围，同时本领域普通技术人员根据本发明所做的显而易见的改变和修饰也包含在本发明范围之内。
[0016]实施例1
[0017]
【权利要求】
1.一种盐酸伐昔洛韦胶囊制剂，包含胶囊壳和内容物，其特征在于:所述的内容物是盐酸伐昔洛韦缓释微丸，所述的盐酸伐昔洛韦缓释微丸按如下方法制备而成:将盐酸伐昔洛韦、乙基纤维素和高取代羟丙基纤维素溶解在乙醇中，搅拌条件下加到含有表面活性剂的液体石蜡中，逐渐升温至38-42°C，保温搅拌4-8h，升温至68-72°C，搅拌0.5_2h，减压过滤，得盐酸伐昔洛韦缓释微丸。
2.根据权利要求1所述的盐酸伐昔洛韦胶囊制剂，其特征在于:所述的盐酸伐昔洛韦、乙基纤维素和高取代羟丙基纤维素的重量比为1:0.2-2:0.04-0.6。
3.根据权利要求1所述的盐酸伐昔洛韦胶囊制剂，其特征在于:所述的盐酸伐昔洛韦、乙基纤维素和高取代羟丙基纤维素的重量比为1:0.6-1.2:0.1-0.3。
4.根据权利要求1所述的盐酸伐昔洛韦胶囊制剂，其特征在于:所述的盐酸伐昔洛韦、乙基纤维素和高取代羟丙基纤维素的重量比为1:1:0.2。
5.根据权利要求1-4任一项所述的盐酸伐昔洛韦胶囊制剂，其特征在于:所述的表面活性剂为司盘80和/或司盘85。
6.根据权利要求1-4任一项所述的盐酸伐昔洛韦胶囊制剂，其特征在于:所述的表面活性剂为司盘85。
7.根据权利要求1-4任一项所述的盐酸伐昔洛韦胶囊制剂，其特征在于:所述的表面活性剂在液体石蜡中的含量在0.2-2% (v/v)0
8.一种根据权利要求1-4任一项所述的盐酸伐昔洛韦胶囊制剂的制备方法，其特征在于包括如下步骤:将盐酸伐昔洛韦、乙基纤维素和高取代羟丙基纤维素溶解在乙醇中，搅拌条件下加到含有表面活性剂的液体石蜡中，逐渐升温至38-42°C，保温搅拌4-8h，升温至68-72°C，搅拌0.5-2h，`减压过滤，得盐酸伐昔洛韦缓释微丸；将所述缓释微丸作为内容物填充胶囊壳，得盐酸伐昔洛韦胶囊。
9.根据权利要求1所述的盐酸伐昔洛韦胶囊制剂的制备方法，其特征在于:所述的表面活性剂为司盘80和/或司盘85。
10.根据权利要求1所述的盐酸伐昔洛韦胶囊制剂的制备方法，其特征在于:所述的表面活性剂在液体石蜡中的含量在0.2-2% (v/v)0
【文档编号】A61K9/52GK103479599SQ201310424526
【公开日】2014年1月1日 申请日期:2013年9月18日 优先权日:2013年9月18日
【发明者】不公告发明人 申请人:南京正亮医药科技有限公司