一种抗肿瘤的药物制剂的制作方法
【专利摘要】本发明公开了属于中药领域的一种抗肿瘤的药物制剂，该药物制剂的活性成分是从蚕桑等生物中提取的1-脱氧野尻霉素，通过有效治疗剂量的1-脱氧野尻霉素或改性的1-脱氧野尻霉素和药学上可接受的药用赋形剂制成药物制剂。1-脱氧野尻霉素作为活性成分，可以抑制体外肿瘤细胞生长、粘附、侵袭，抑制体内肿瘤生长及转移，明显减少肿瘤转移灶的发生；药物制剂降低了对机体的毒副作用，在体内无需经过肝脏进行药物代谢，最终是以原形单质排出体外；另外，本发明的药物制剂能够有效延长DNJ在机体内的半衰期，尤其是以改性后的1-脱氧野尻霉素作为活性成分，大大增强了药物在体内的作用时间和疗效。
【专利说明】一种抗肿瘤的药物制剂
【技术领域】
[0001]本发明涉及中药领域，具体涉及1-脱氧野尻霉素在抗肿瘤药物方面的应用及其药物制剂。
【背景技术】
[0002]1-脱氧野尻霉素(1-Deoxynojirimycin,简称DNJ)是一种亚氨基糖(多羟基生物碱)类的天然-葡萄糖甘酶抑制剂，主要来源于蚕、桑叶及桑根皮、野跖草、风信子、沙参属植物、爵床科植物等，其化学名称是3，4，5-三羟基-2-羟甲基四氢吡啶，分子式为C6H13N04，分子量为163，其结构式如下式所示。
[0003]
【权利要求】
1.一种抗肿瘤的药物制剂，其特征在于，该药物制剂包括有效治疗剂量的1-脱氧野尻霉素或改性的1-脱氧野尻霉素和药用赋形剂；1-脱氧野尻霉素或改性的1-脱氧野尻霉素与药用赋形剂的质量比为1-80:20-99。
2.根据权利要求1所述的药物制剂，其特征在于，所述1-脱氧野尻霉素或改性的1-脱氧野尻霉素与药用赋形剂的质量比为20-40:60-80。
3.根据权利要求1所述的药物制剂，其特征在于，所述改性的1-脱氧野尻霉素按以下方法制备而成:使1-脱氧野尻霉素与明胶在谷氨酰胺转氨酶的作用下进行交联反应，反应完全后将酶灭活，静置直至形成膜状物质，得到改性的1-脱氧野尻霉素。
4.根据权利要求3所述的药物制剂，其特征在于，所述1-脱氧野尻霉素与明胶的质量比为0.25~4:1，交联反应的温度为40~65°C，反应时间为6~48h ;静置的温度为30-45 °C，静置时间为10-48h。
5.根据权利要求1所述的药物制剂，其特征在于，所述药物制剂为经胃肠道给药的剂型或非经胃肠道给药的剂型。
6.根据权利要求5所述的药物制剂，其特征在于，所述经胃肠道给药的剂型为片剂、散剂、颗粒剂、胶囊剂、气雾剂或栓剂。
7.根据权利要求5所述的药物制剂，其特征在于，所述非经胃肠道给药的剂型为注射剂、气雾剂或栓剂。
8.根据权利要求1所述的药物制剂，其特征在于，所述药用赋形剂为α-含水乳糖、羧甲基淀粉钠与硬脂酸镁的混合粉末、丙二醇、聚乙二醇与苯甲醇的混合溶液、药用糖粉或药用糖粉与硬脂酸镁的混合粉末；其中，α-含水乳糖、羧甲基淀粉钠与硬脂酸镁的质量比为20-80:1:0.1 ;药用糖分与硬脂酸镁的质量比为96-99:0.1 ;丙二醇、聚乙二醇、苯甲醇的体积比为2:5:5。
9.权利要求1-8任一项所述的抗肿瘤的药物制剂在制备抗肿瘤药物中的应用，其特征在于，所述肿瘤包括颈癌、胃癌、结直肠癌、乳腺癌、胰腺癌、十二指肠腺癌、结肠腺癌、肝癌、肺腺癌、肾癌、前列腺癌、卵巢癌、白血病。
【文档编号】A61P35/00GK103720690SQ201310746081
【公开日】2014年4月16日 申请日期:2013年12月30日 优先权日:2013年12月30日
【发明者】赵红平, 冯西桥, 陈玉华, 邹凤竹, 黄慧明 申请人:清华大学, 山东农业大学