一种埃索美拉唑含药微丸组合物及其制备方法
【专利摘要】本发明属于医药领域，公开了一种埃索美拉唑含药微丸组合物及其制备方法。本发明提供的埃索美拉唑含药微丸组合物包括埃索美拉唑镁及其水合物、填充剂和致孔剂。填充剂和致孔剂与埃索美拉唑按一定比例混合可以有效提高埃索美拉唑药物的稳定性，避免使用稳定剂引起过敏等不良反应。并且致孔剂在水中能快速溶解并在微丸上形成孔道，加速药物溶出。试验表明，本发明所述埃索美拉唑含药微丸组合物稳定性好、溶出度高，对胃酸抑制作用显著，可广泛应用于胃食管反流病和幽门螺旋杆菌阳性的消化性溃疡的治疗。本发明所述制备方法操作简单，生产成本低，效率高，适合于埃索美拉唑含药微丸组合物的工业化大生产。
【专利说明】一种埃索美拉唑含药微丸组合物及其制备方法
【技术领域】
[0001]本发明属于医药领域，具体涉及一种埃索美拉唑含药微丸组合物及其制备方法。【背景技术】
[0002]埃索美拉唑，即esomeprazole,商品名Nexium6 (中文译“耐信”)，是由瑞典AstraZeneca (阿斯特拉)公司分离合成的全球第一个异构体质子泵抑制剂(1-PPI),通过抑制胃壁细胞的H+/K+-ATP酶来降低胃酸分泌，防止胃酸的形成。自2000年在国外和2003年在我国上市以来，因其突出的抑酸作用，副作用小，广泛应用于治疗胃食管反流病和幽门螺旋杆菌阳性的消化性溃疡。
[0003]埃索美拉唑，中文名艾司奥美拉唑，化学名为5-甲氧基-2-((S)_((4-甲氧基-3，5-二甲基-2-吡啶基)甲基)亚硫酰基)-1H-苯并咪唑，为奥美拉唑的(S)-构型异构体，结构式为
[0004]
【权利要求】
1.一种埃索美拉唑含药微丸组合物，其特征在于，包括埃索美拉唑镁及其水合物10wt% ~25wt%、填充剂 51wt% ~65wt%、致孔剂 5wt% ~30wt%、抗酸剂 Owt% ~20wt%j_滑剂 Owt% ~10wt%o
2.根据权利要求1所述埃索美拉唑含药微丸组合物，其特征在于，所述埃索美拉唑镁及其水合物的含量为llwt%-20wt%。
3.根据权利要求1所述埃索美拉唑含药微丸组合物，其特征在于，所述填充剂为甘露醇、乳糖、微晶纤维素、蔗糖、淀粉、海藻多糖、葡甲胺中的一种或几种。
4.根据权利要求1所述埃索美拉唑含药微丸组合物，其特征在于，所述填充剂的含量为 51wt% ~55wt%。
5.根据权利要求1所述埃索美拉唑含药微丸组合物，其特征在于，所述致孔剂为氯化钠、氯化钾、精氨酸、聚乙二醇中的一种或几种。
6.根据权利要求1所述埃索美拉唑含药微丸组合物，其特征在于，所述致孔剂的含量为 5wt% ~10wt%。
7.根据权利要求1所述埃索美拉唑含药微丸组合物，其特征在于，所述抗酸剂为碳酸钠、碳酸氢钠、碳酸钙、氧化镁、氢氧化镁、磷酸钠中的一种或几种。
8.根据权利要求1所述埃索美拉唑含药微丸组合物，其特征在于，所述抗酸剂的含量为 Owt% ~12wt%0
9.根据权利要求1所述埃索美拉唑含药微丸组合物，其特征在于，所述润滑剂为硬脂酸镁、硬脂酸、滑石粉、硬脂酸富马酸钠中的一种或几种。
10.权利要求1所述埃索美拉唑含药微丸组合物的制备方法，其特征在于，将处方量的埃索美拉唑镁及其水合物、抗酸剂、填充剂、致孔剂、润滑剂过60目筛，混合均匀，加水制软材后放入挤出滚圆机中，用0.3mm~1.0mm的筛板挤出，在挤出滚圆机中滚圆,干燥至干燥失重低于3.0%，即得 埃索美拉唑含药微丸。
【文档编号】A61K9/20GK103816124SQ201410102733
【公开日】2014年5月28日 申请日期:2014年3月19日 优先权日:2014年3月19日
【发明者】陈芳晓, 黄怀, 龙仕贵, 曾环想, 王磊, 李娟 , 廖婉莹, 丁梅 申请人:深圳致君制药有限公司