宝霍苷i在制备预防及治疗缺血性脑卒中药物中的应用的制作方法
【专利摘要】本发明公开了宝霍苷I在制备预防及治疗缺血性脑卒中药物中的应用，本发明采用宝藿苷I作为制备预防及治疗缺血性脑卒中的药物，经过系列动物实验验证得知，制备得到的药物组合物对急性缺血性脑卒中有保护作用。其机制与宝霍苷I阻遏PPARα、PPARγ表达下降、抑制IκB/NF-κB通路的激活，从而抑制IL-1β、TGFβ1等炎症因子的过度表达有关。
【专利说明】宝霍苷I在制备预防及治疗缺血性脑卒中药物中的应用
【技术领域】
[0001]本发明涉及药学领域，尤其是一种宝霍苷I在制备预防及治疗缺血性脑卒中药物中的应用。
【背景技术】
[0002]脑卒中又名脑中风或脑血管意外，是一种因各种诱因所致的脑内动脉狭窄、闭塞或破裂，进而造成急性脑血液循环障碍的中枢神经系统疾病。因其高发病率、高致残率、高致死率的特点，脑卒中成为威胁人类健康和影响生存质量的重大疾病，给社会和家庭带来沉重负担。在欧美国家，脑卒中一直位于人口死亡原因的第三位，也是致残原因的第一位。最新的流行病学资料显示，在美国，每年约有800万人罹患中风，每死亡19人中就有I人死于脑卒中。在我国，随着经济社会的发展，人口老龄化的进程，脑卒中也呈现发病率持续攀升、发病年龄进一步提前的态势。根据发病原因的不同，脑卒中又分为缺血性脑卒中和出血性脑卒中两种，其中缺血性脑卒中约占总发病人数的80%。
[0003]大量研究显示缺血性脑卒中的发生、发展是一个多因素过程，涉及多个病理生理学效应，其发病机制尚未完全阐明。研究表明，兴奋性氨基酸中毒、线粒体损伤、能量代谢异常、氧化自由基产生、炎症反应的激活以及内皮细胞功能异常等多个环节均参与到脑卒中的病理过程，且各效应之间互相重叠、互为因果，最终导致神经元的凋亡或者坏死。在治疗学上尚无理想的治疗策略治疗缺血性脑卒中，目前临床主要通过两种途径:即血管途径和细胞途径。血管途径主要包括溶栓、扩血管、抗血小板聚集等，其中溶栓剂是目前临床治疗缺血性脑卒中应用最多的药物。但由于溶栓剂严格的治疗时间窗及可能带来的缺血再灌注损伤、增加出血风险等严重不良反应，临床应用受到诸多限制。细胞途径则是通过阻断缺血周边区中细胞的死亡通路，抑制其中细胞死亡，即神经保护。近年来，研究人员针对神经保护剂开展了大量的临床试验，但结果令人不尽满意，其原因可能与传统的神经保护剂作用靶点单一，无法对脑缺血后复杂的病理生理反应提供全面、有效的保护有关。因此，探索和开发针对缺血性脑卒中后复杂病理过程的多个环节具有保护作用的单一保护剂具有重要意义。
【发明内容】
[0004]本发明的目的是:提供一种宝霍苷I在制备预防及治疗缺血性脑卒中药物中的应用，将宝霍苷I用于预防及治疗缺血性脑卒中药物中，具有良好的防治效果，以克服现有技术的不足。
[0005]本发明是这样实现的:宝霍苷I在制备预防及治疗缺血性脑卒中药物中的应用。
[0006]将宝霍苷I与药学上可接受的辅料制备成药学上可接受的剂型。
[0007]所述的药学上可接受的剂型包括片剂，胶囊剂，注射液或颗粒剂。
[0008] 宝藿苷I (baohuoside，BHG)又名淫羊藿次苷II (icariside II)，是淫羊藿黄酮类化合物之一，分子式:C27H3(i01(i,分子量:514.53。然而,宝藿苷I与ICA均为淫羊藿中黄酮类化合物的成份，宝藿苷I是否具有与ICA相似的作用尚不清楚。发明人在实验中发现:BHG对脂多糖(LPS)侧脑室注射诱发类AD大鼠模型具有保护作用，其机制与BHG抑制LPS诱导的炎症因子环氧化酶2 (C0X-2)、白介素I β (IL-1 β )、诱导型一氧化氮合酶iNOS等的过度表达有关。而神经炎症也是缺血性脑卒中的主要病理生理过程。
[0009]为了验证本发明的实验效果，进行了以下体内实验:
1.实验材料
1.1实验动物
清洁级雄性Sprague Dawley (SD)大鼠39只，体重280±20 g，自第三军医大大坪医院实验动物中心，合格证号:SCXK (渝)2007-0005。动物自主饮食、饮水，自然光照交替，适应性饲养I周。动物的饲养及实验过程遵守实验动物管理与保护相关准则。
[0010]1.2主要实验试剂
【权利要求】
1.宝霍苷I在制备预防及治疗缺血性脑卒中药物中的应用。
2.根据权利要求1所述的宝霍苷I在制备预防及治疗缺血性脑卒中药物中的应用，其特征在于:将宝霍苷I与药学上可接受的辅料制备成药学上可接受的剂型。
3.根据权利要求2所述的宝霍苷I在制备预防及治疗缺血性脑卒中药物中的应用，其特征在于:所述的药学上可接受的剂型包括片剂，胶囊剂，注射液或颗粒剂。
【文档编号】A61K31/7048GK103989696SQ201410254592
【公开日】2014年8月20日 申请日期:2014年6月10日 优先权日:2014年6月10日
【发明者】龚其海, 邓媛媛, 熊德庆, 石京山 申请人:遵义医学院