桦木醇的乙酰氨基酸酰类衍生物及其制备方法
【专利摘要】本发明公开了一种桦木醇的乙酰氨基酸酰类衍生物及其制备方法，包括以下步骤：在碱性物质、催化剂和抑制外消旋试剂的作用下，通过偶联剂将乙酰氨基酸类物质进行羧基活化；然后，将所述活化后的乙酰氨基酸类物质与桦木醇进行酯化反应得到所述桦木醇的乙酰氨基酸酰类衍生物。本发明以桦木醇为先导化合物，通过对桦木醇进行结构，合成了新型的桦木醇的乙酰氨基酸酰类衍生物，合成方法简便，且通过结构改造，显著增强了桦木醇衍生物的抗肿瘤活性，具有重要的应用价值。
【专利说明】桦木醇的乙酰氨基酸酰类衍生物及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明涉及药物化学和治疗学领域，特别是涉及一种桦木醇的乙酰氨基酸酰类衍 生物及其制备方法。
【背景技术】
[0002] 桦木醇（Betulin，异名桦木脑、白桦脂醇）为针状结晶，分子式：C3(lH5(l0 2分子量 442. 70，分子结构式：
[0003]
【权利要求】
1. 一种桦木醇的乙酰氨基酸衍生物，其特征在于，结构式如下：
2. 一种制备权利要求1所述的桦木醇的乙酰氨基酸衍生物的方法，其特征在于，包括 以下步骤： 在碱性物质、催化剂和抑制外消旋试剂的作用下，通过偶联剂将乙酰氨基酸类物质进 行羧基活化；然后，将所述活化后的乙酰氨基酸类物质与桦木醇进行酯化反应得到所述桦 木醇的乙酰氨基酸酰类衍生物。
3.根据权利要求2所述的桦木醇的乙酰氨基酸衍生物的制备方法，其特征在于，包括 以下步骤： 将乙酰氨基酸类物质、碱性物质、催化剂和抑制外消旋试剂加入到有机试剂中，搅拌均 匀后继续加入偶联剂，在氮气保护下，于20?50°C下反应0. 5?4小时；然后，再向其中加 入桦木醇，于20?50°C下反应8?24小时，即得到所述桦木醇的乙酰氨基酸酰类衍生物。
4.根据权利要求2所述的桦木醇的乙酰氨基酸衍生物的制备方法，其特征在于，所述 方法还包括对桦木醇的乙酰氨基酸酰类衍生物的纯化步骤，包括：反应结束后，将反应液逐 滴滴入蒸馏水中，有沉淀析出；将该沉淀溶液抽滤得到固体，再将该固体烘干后硅胶柱层 析，即得到经纯化的桦木醇的乙酰氨基酸酰类衍生物。
5.根据权利要求2所述的桦木醇的乙酰氨基酸衍生物的制备方法，其特征在于，所述 有机试剂选自N，N-二甲基乙酰胺。
6.根据权利要求2所述的桦木醇的乙酰氨基酸衍生物的制备方法，其特征在于，所述 碱性物质选自N-乙基二异丙胺。
7.根据权利要求2所述的桦木醇的乙酰氨基酸衍生物的制备方法，其特征在于，所述 催化剂选自4-二甲氨基吡啶。
8.根据权利要求2所述的桦木醇的乙酰氨基酸衍生物的制备方法，其特征在于，所述 抑制外消旋试剂选自1-羟基苯并三唑。
9.根据权利要求2所述的桦木醇的乙酰氨基酸衍生物的制备方法，其特征在于，所述 偶联剂选自1-(3-二甲氨基丙基）-3-乙基碳二亚胺盐酸盐。
10.根据权利要求2所述的桦木醇的乙酰氨基酸衍生物的制备方法，其特征在于，所述 乙酰氨基酸类物质选自乙酰甘氨酸、乙酰丙氨酸、乙酰缬氨酸、乙酰脯氨酸、乙酰亮氨酸和 乙酰异亮氨酸中的一种。
【文档编号】A61K31/56GK104045680SQ201410281027
【公开日】2014年9月17日 申请日期:2014年6月20日 优先权日:2014年6月20日
【发明者】王洋, 张生, 丁为民, 于涛, 阎秀峰 申请人:东北林业大学