一种行气通便贴及其制备方法
【专利摘要】本发明公开了一种行气通便贴及其制备方法，其中有效成分由中药微粉、发热物与适宜的基质组成。中药微粉配方主要由松穗粉10％-15％、大黄25％-40％、枳实10％-15％、何首乌10％-15％、桃仁5％-10％、火麻5％-10％、甘草8％-12％、薄荷5-10％组成；发热物由铁粉、活性炭、氯化钠按照5∶1∶1的比例组成。制备方法：中药微粉、发热物与巴布剂基质按照1∶1∶4的比例搅拌混匀、涂布、分切、真空包装而成。采用本发明制成的中药行气通便贴，具有药物释放长效、缓释作用强；行气通便贴用于行气通便以及治疗习惯性便秘、术后肠胀气、腕腹胀满等疾病有较好的疗效。
【专利说明】一种行气通便贴及其制备方法
【技术领域】
[0001]本发明属于一种中药贴剂及其制备方法，特别涉及一种治疗便秘、腕腹胀满、术后肠胀气等疾病的行气通便贴及制备方法。
【背景技术】
[0002]贴膏剂系指将药物溶解或混合于天然或合成高分子材料基质中，摊涂于婊背材料上，供贴敷于皮肤的外用剂型，其中以水溶性高分子材料为基质的贴膏剂称为巴布剂。巴布剂是一种外用贴膏剂，在日本有较久的应用历史。系药材提取物、药材或/和化学药物与适宜的亲水性基质混合后，被涂布在背衬材料上制成的贴膏剂，由背衬(常用无纺布、弹力布)、膏体、防黏膜(膏体表面的隔离膜)组成。其载药量大，保湿性强，与皮肤的相容性好，耐老化；可以反复揭贴、随时终止给药；剂量准确，血药浓度平衡无峰谷现象，可减少毒副作用；在工业生产中无有机溶媒污染，符合环保要求。
[0003]传统黑膏药就是将中药材用植物油在高温情况下进行煎熬，到一定的程度后再加入铅丹，至“滴水成珠”状，然后再降温，滩涂在棉布或牛皮纸上，使用时必须用文火加热，该剂型在我国已有几千年的历史，从民间到正规制药厂该工艺和剂型还在使用，但是随着医药科技的不断发展和各种检测手段的完善，该剂型逐渐被淘汰，其不足有以下几点:1)重金属超标，铅丹本身有毒；2)高温加工破坏药物有效成份；3)遇热流油污染严重；4)工艺和技术很难达到国家GMP标准。
[0004]橡皮膏贴剂就是选用化工合成胶体，将中药粉或西药粉和胶体混合后，涂在棉布或弹力布上，再附一层瓦楞膜或防粘纸。由于该剂型本身工艺的限制，只能起到暂时止痛的目的。现在也在被淘汰。其不足可归纳一下几点:1)由于选用化工胶作为基质，虽然通过打孔来解决透气差的问题但是过敏率还是很高。2)药物含量低，涂层只有0.1mm，大多只靠添加西药止痛成份来暂时的起到止痛效果；3)胶体分子结构紧密，将药物包裹在内，药物有效成份根本无法渗透，只能起到封闭的作用；4)采用汽油等作为溶剂，加工即危险又有污染。
[0005]常温压敏胶贴膏，其工艺是将中药微粉后，添加在常温压敏胶中搅拌，用类似于工业胶带的工艺一样涂布于水刺布或无纺布上，然后选用防粘纸附在上面，由于生产成本低，又能量化，外观又好看，被很多厂家所采用，和橡皮膏相比，只是在制作工艺和备材上有进步，只是注重其表面，但是没有从根本上解决问题。该剂型从在以下几种不足:1)药物含量低，和橡皮膏一样涂层超不过0.1mm ；2)靠添加西药成份来起到暂时的止痛效果；3)粘度不好控制，不是粘不上就是揭不下来，不稳定。
[0006] 2001年左右市场上流行起来的一种剂型，该剂型是选用熔点在135度左右的热熔胶作为载药平台，具体工艺是先将热熔胶用明火或电加热溶解后，再加入中药粉或西药成份，用工业热熔胶喷涂机或刮涂在无纺布或水刺布上，收卷后再用分条切片机或模切机切成片状，由于使用工业涂布机喷涂，贴膏表面平整光滑，涂层又能加厚，再加热熔胶冷却后富有弹性，业内称其“假巴布”，被国内很多厂家所推崇。但是放在经皮给药的角度讲，还存在以下不足:1)胶体分子结构紧密，中药根本无法渗透，只是依靠西药成份来作暂时的止痛作用。2)感觉富有弹性，但绝对不是具有保湿功能，只是将涂层厚度加厚，根本起不到保湿和控缓释作用。
[0007]凝胶贴就是采用一种水性树脂胶粉，在水中溶解，然后添加化学药或中药微粉，如市面上看到的日本退热贴，韩国冷巴膏就是采用该剂型，该剂型已经接近真正的巴布剂，但是基本内部结构和赋形性，包括粘贴力方面欠佳，由于选用水性胶，人体贴敷出汗后就溶解或脱落，水分挥发后贴剂基质层又全部干化，无保湿型。
[0008]蜡贴膏是一种蜂蜡或工业蜡油为基质，将药粉搅拌在内，用压面机压成片状，用刀板滚切成所需规格，使用时必须有文火加热，但是配比控制不好，大多出现僵硬干裂现象，业内称之为“假黑膏药”。随着传统熬油收丹工艺的失传，很多厂家只能选择此工艺。但是从膏贴状态到透皮吸收效果都达不到透皮给药的要求。
[0009]湿敷贴剂就是将药水用灌装机灌装在5毫升至20毫升塑料或铝箔袋中，然后将一块厚水刺布或吸血棉固定在膏药备布中央，将药水涂在上面进行湿润，然后贴敷在人体使用，该剂型在中国也有上千年的历史，只是加工工艺不同，由于使用麻烦和不适合大规模生产，只是在临床骨科使用比较多，市场流通环节一般。
[0010]热灸贴该剂型是将中药药粉和铁粉、活性炭混合在一起，添加氧化剂然后用包装机包装密封成袋装，使用时打开包装，和空气产生氧化反应，从而达到热疗和药疗的作用，对风湿骨病有一定的疗效，但对其他症状效果不明显。
[0011]以上是对中国传统贴膏和新型剂型，进行介绍和分析，各具特色，但存在一定缺点，具体表现在:过敏性、含药量、透皮吸收率、粘贴强度、控缓释等方面存在不足。
[0012]本发明的目的在于提供一种贴剂产品——行气通便贴和制备方法，以水溶性高分子材料为主要基质，加入药物，经混合、涂布、分切等工艺制成外用制剂，临床应用于习惯性便秘、腕腹胀满、术后肠胀气等疾病。本方法制备的贴剂中的高分子基质材料能更好地吸收和承载包括多种水溶性和脂溶性成分的中药微粉，并能快速、持久地透皮释放基质中所包含的有效成分。
【发明内容】
[0013]行气通便贴，由中药微粉、发热物与适宜的基质组成，其特征在于中药微粉配方是由:中药微粉配方主要由松穗粉10% -15%、大黄25% -40%、枳实10% -15%、何首乌10% -15%、桃仁5% -10%、火麻5% -10%、甘草8% -12%、薄荷5-10%组成；发热物由铁粉、活性炭、氯化钠按照5: I: I的比例组成；以水溶性高分子材料为主要基质,加入中药微粉、发热物，经搅拌混匀、涂布、分切、真空包装而成。上述的行气通便贴，最佳中药微粉配方由松穗粉15、大黄25、枳实15、何首乌10、桃仁10、火麻10、甘草8、薄荷5 (重量比)组成；中药微粉、发热物与巴布剂基质按照1:1: 4的比例混匀。
[0014]上述的行气通便贴巴布剂购自天津瑞康巴布医药生物科技有限公司
[0015]上述的行气通便贴的制备方法分为:
[0016]I)中药微粉制备
[0017]将上述药材经过挑选，称量后，按照上述比例混合，粉碎至120目装入容器密封待用；
[0018]2)发热物的准备
[0019]把铁粉、活性炭、氯化钠按照5: I: I的比例充分混合均匀，密封保存备用；
[0020]3)行气通便贴配制
[0021]中药微粉、发热物与巴布剂基质按照1:1: 4的比例混合，以1000-1200rpm转速搅拌15-20min混匀、涂布、分切、真空包装即得到本发明的行气通便贴。
[0022]药理说明
[0023]松穗粉:含有近百种酶类，可以促进胃肠蠕动，增进食欲，帮助消化，对胃肠功能紊乱症有明显调节作用。
[0024]大黄:别名，将军、黄良、火参、肤如、蜀大黄。具有泻热通肠、凉血解毒，逐瘀通经的功效。用于实热便秘，积滞腹痛，泻痢不爽，湿热黄疸，血热吐衄，目赤，咽肿，肠痈腹痛，痈肿疔疮，瘀血经闭，跌扑损伤。性味:苦、寒。功能主治:泻热毒，破积滞，行淤血。冶实热便秘，食积痞满等。
[0025]枳实:别名，鹅眼枳实。性味归经:苦；辛；寒。归脾；胃；肝；心经。功效主治:积滞内停；痞满胀痛；大便秘结；泻痢后重；结胸；胃下垂；子宫脱垂；脱肛。
[0026]何首乌:别名，蜜香，青何首乌、广何首乌等。为菊科植物云何首乌、越西何首乌、川何首乌等的根。多年生草本，根粗壮，茎高30-200cm左右。性味:辛苦、温。功能主治:行气止痛、温中和胃。冶中寒气滞，胸腹胀痛、呕吐等。
[0027]桃仁:又名白桃仁、宾门、橄榄子、大腹子等。为棕搁科植物桃仁的种子，桃仁树为乔高度可达10-18米以上，不分枝，叶落后形成明显的环纹。主要分布在广东云南、台湾、广西等地。性味:苦辛、温。过量的桃仁碱引起流涎、呕吐、利尿、昏睡及惊厥。功能主治:杀虫、破积、下气、行水。治虫积、食滞，院腹胀痛等。
[0028]火麻:别名，秦归、云归、西火麻、岷火麻等。为伞形科植物火麻的根。多年生草本，茎高40-100cm左右。性味:甘辛、温。功能主治:补血和血、调经止痛、润燥滑肠。治月经不调、经闭腹痛、肠燥便难、瘤瘾结聚等。
[0029]甘草:味甘，性平，无毒。治五脏六腑寒热邪气，坚筋骨，长肌肉，倍气力，解毒，久服轻身延年。生用泻火热，熟用散表寒，去咽痛，除邪热，缓正气，养阴血，补脾胃，润肺。
[0030]薄荷:性凉，味甘辛，是一种常用的中药，有益于治疗食积不化、解除胃脘涨滞感觉。也可治疗呃逆和痉挛性胃痛。此外，薄荷在肠道内亦有较好的驱风作用，能减轻肠充气、驰缓肠肌蠕动，具有减缓肠疝痛的作用；研究表明，薄荷能显著促进药物透皮吸收作用，这种促进透皮吸收作用可能是由于薄荷醇通过改变角质层脂质的结构改变药物的透皮渗透能力。
[0031]发热物的作用机理:发热的原料和辅料均为本领域通用的原材料。所述发热物通过热力的作用，使药膏袋中各药味所含成份特别是挥发性成分不断地透出，直达患部，迅速渗入病灶深部组织，促进药物透皮吸收。产生热疗和药疗共同功效，以缓解患者不适症状。热敷是一种重要的医学治疗手段，热敷可以扩张血管、改善患处血液循环、促进局部新陈代谢，对风湿、疼痛、关节炎都有良好的疗效，药物治疗时采取热敷还可以增强药物吸收效果。
【具体实施方式】
[0032]实施例1:
[0033]I)中药微粉制备:将松穗粉15、大黄25、枳实15、何首乌10、桃仁10、火麻10、甘草8、薄荷5(重量比)的比例混合，粉碎至120目装入容器密封待用；
[0034]2发热物的准备:把铁粉、活性炭、氯化钠按照5: I: I的比例充分混合均匀，密封保存备用；
[0035]3)行气通便贴配制:中药微粉、发热物与巴布剂基质按照1:1: 4的比例混合，以1000-1200rpm转速搅拌15_20min混匀、涂布、分切、真空包装即得到本发明的行气通便贴。
[0036]行气通便贴配方是纯天然中药，配伍合理，组方科学，治疗与调理并行，无毒副作用；工艺先进，有效成分提取彻底，保证疗效；使用方便，安全有效，无刺激，无过敏。制备成的外用贴剂，提高了制剂水平，避免了因口服用药造成的血药浓度不均衡、给药量大、非靶向器官吸收的副作用及胃肠的干扰和刺激，因药物的吸收不通过胃肠和肝脏的首过作用，减少了药物成份的流失，有效成份更稳定的进入血流，使血药水平稳定在有效浓度，进而保留和提闻了药效。
【权利要求】
1.一种行气通便贴，由中药微粉、发热物与适宜的基质组成，其特征在于中药微粉配方是由:中药微粉配方主要由松穗粉10% -15%、大黄25% -40%、枳实10% -15%、何首乌10% -15%、桃仁5% -10%、火麻5% -10%、甘草8% -12%、薄荷5-10%组成；发热物由铁粉、活性炭、氯化钠按照5: I: I的比例组成；以巴布剂为主要基质，加入中药微粉、发热物，经搅拌混匀、涂布、分切、真空包装而成。
2.根据权利要求1所述的行气通便贴，其特征在于:最佳中药微粉配方由松穗粉15、大黄25、枳实15、何首乌10、桃仁10、火麻10、甘草8、薄荷5 (重量比)组成。
3.根据权利要求1所述的行气通便贴，其特征在于:中药微粉、发热物与巴布剂基质按照1:1: 4的比例混匀。
4.一种行气通便贴制备方法，其特征在于是将制备方法分为: 1)中药微粉制备 将上述药材经过挑选，称量后，按照上述比例混合，粉碎至120目装入容器密封待用； 2)发热物的准备 把铁粉、活性炭、氯化钠按照5: I: I的比例充分混合均匀，密封保存备用； 3)行气通便贴配制 中药微粉、发热物与 巴布剂基质按照1:1: 4的比例混合，以1000-1200rpm转速搅拌15-20min混匀、涂布、分切、真空包装即得到本发明的行气通便贴。
【文档编号】A61K36/752GK104069224SQ201410306330
【公开日】2014年10月1日 申请日期:2014年6月24日 优先权日:2014年6月24日
【发明者】凌中鑫 申请人:凌中鑫