一种盐酸莫西沙星滴耳剂及其制备方法
【专利摘要】本发明公开了一种盐酸莫西沙星的即型凝胶滴耳剂，该制剂是以盐酸莫西沙星为主药成分，以布地奈德、氨溴索为辅助用药，附加卡波姆、聚乙二醇、薄荷醇、冰片以及硼酸等组分制备而成。本发明还公开了该盐酸莫西沙星的即型凝胶滴耳剂的制备方法。盐酸莫西沙星为第四代喹诺酮类的广谱抗菌药，高效杀菌，作用持久，该凝胶滴耳剂可直接作用于患处，减少用药量，从而降低全身吸收引起的不良反应，提高患者依从性。布地奈德与氨溴索的联合用药还有助于减少黏膜的炎性反应及免疫抑制作用，促进中耳炎积液和分泌物的排出，发挥了消除病因和恢复功能的协同功效。
【专利说明】-种盐酸莫西沙星滴耳剂及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明涉及医药【技术领域】，具体涉及一种治疗耳部感染的外用药物及其制备方 法。
【背景技术】
[0002] 莫西沙星为8-甲氧基氣唾诺丽类抗菌药，其不仅具有氣唾诺丽类药物对革兰氏 阴性菌的活性，而且其C-7位氮双环结构加强了抗革兰氏阳性菌的作用，其中8位的甲氧基 增强了对厌氧菌的抗菌活性，同时使得光毒性和细胞毒性降至最低限度。莫西沙星对链球 菌的活性是左氧氣沙星和环丙沙星的4?64倍，对金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌活性是 左氧氣沙星的4?8倍，是环丙沙星的8?16倍。由于具有抗菌谱广，抗菌活性强，不良反 应小，几乎无光毒性等优点，莫西沙星的片剂和注射剂型在临床上得到广泛应用，国内外将 其用于治疗社区获得性肺炎、急性鼻窦炎、泌尿感染、系发行腹膜炎等，均取得了良好疗效。
【权利要求】
1. 一种盐酸莫西沙星的滴耳剂，其特征在于，包含有盐酸莫西沙星，布地奈德，氨溴索， 以及药学上可接受的辅料。
2. 根据权利要求1所述的滴耳剂，其特征在于，含有下列重量百分比的药物： 盐酸莫西沙星 0. 3%?1. 0% 布地奈德 0. 05%?0. 1% 氨溴索 0· 2%?0· 5%。
3. 根据权利要求2所述的滴耳剂，其特征在于，所述"辅料"当中是以卡波姆作为凝胶 基质。
4. 根据权利要求3所述的滴耳剂，其特征在于，所述"辅料"当中，除了卡波姆之外，还 包含有中和剂三乙醇胺和稠度调节剂聚乙二醇。
5. 根据权利要求4所述的滴耳剂，其特征在于，卡波姆的型号为卡波姆-941 ;聚乙二醇 是指重均分子量为2000的"聚乙二醇2K"，并且，卡波姆-941 :聚乙二醇2K的重量比为1: 0· 8 ?1. 5〇
6. 根据权利要求5所述的滴耳剂，其特征在于，卡波姆-941 :聚乙二醇2K的重量比为 1: 1.2。
7. 根据权利要求5所述的滴耳剂，其特征在于，含有如下重量百分比的各组分： 盐酸莫西沙星 0. 3%?0. 5% 布地奈德 0. 05%?0. 08% 氨溴索 0· 2%?0· 3% 卡波姆-941 0. 5%?1. 0% 聚乙二醇2K 0.4%?1.5% 三乙醇胺 0.4%?0.6% 冰片 0· 2%?0· 3% 薄荷醇 0. 2%?0. 3% 甘油 25%?30% 2. 5%硼砂溶液适量，调pH值5. 0?5. 5 ; 余量为注射用水。
8. -种制备如权利要求7所述的滴耳剂的方法，其特征在于，包含如下步骤： (1) 将聚乙二醇2K溶解于适量的注射用水中，备用； (2) 将卡波姆-941撒布在甘油表面，用研磨法使卡波姆和甘油充分浸润完全，加适量 注射用水研磨至细腻状，再加入注射用水，使之充分溶胀；在搅拌条件下，将卡波姆的混合 液缓慢地加入到聚乙二醇水溶液中，充分搅拌均匀，得到胶体溶液A ; (3) 将盐酸莫西沙星溶解于适量注射用水中，将布地奈德和氨溴索溶解于适量甘油中， 两者混合，充分搅拌均匀，得到药物溶液B ; (4) 将药物溶液B缓慢加入到胶体溶液A中，充分搅拌均匀后，再在搅拌条件下加入处 方量的三乙醇胺，调节pH至4. 5?4. 8,充分搅拌使其混合均匀； (5) 采用2. 5%硼砂溶液调节pH值至5. 0?5. 5,补加注射用水至全量； (6) 微孔滤膜抽滤，将上述抽滤后的液体进行含量测定，合格后，进行灌装即得滴耳剂。
9. 权利要求1-7中任一项所述的滴耳剂在制备治疗中耳炎、外耳道炎或者鼓膜炎的药 物中的用途。
10.根据权利要求9所述的用途，其特征在于，所述的"中耳炎、外耳道炎或者鼓膜炎" 是由肺炎球菌、流感嗜血杆菌或者金黄色葡萄球菌引起的。
【文档编号】A61K31/58GK104224802SQ201410479299
【公开日】2014年12月24日 申请日期:2014年9月19日 优先权日:2014年9月19日
【发明者】闵涛, 张峰, 朱素华, 薛峪泉, 陆晨光, 钱剑锋, 梁静 申请人:南京优科生物医药研究有限公司, 南京优科制药有限公司, 南京优科生物医药有限公司