兰索拉唑特种超细粉体冻干制剂及其制备方法
【专利摘要】本发明公开了一种兰索拉唑特种超细粉体冻干制剂及其制备方法，该方法包括如下步骤：步骤1，将兰索拉唑粗品和无水乙醇混合，加热搅拌溶解，用活性炭脱色，热过滤除去活性炭，滴加注射用水，降温析晶，过滤，滤饼用无水乙醇淋洗，抽滤，真空干燥，得到兰索拉唑精品；步骤2，将干燥的兰索拉唑精品用气流粉碎成超细粉体；步骤3，将兰索拉唑超细粉体溶于注射用水，滴加氢氧化钠溶液调节pH值，加入辅料，搅拌均匀，定容，灌装，冻干，得到兰索拉唑特种超细粉体冻干制剂。本发明的兰索拉唑特种超细粉体冻干制剂具有纯度高、杂质少、稳定性高、颗粒小、溶解性好、毒副作用小、不易过敏等优点。
【专利说明】兰索拉唑特种超细粉体冻干制剂及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明涉及一种兰索拉唑冻干制剂及其制备方法，尤其是一种兰索拉唑特种超细 粉体冻干制剂及其制备方法，属于医药【技术领域】。
【背景技术】
[0002] 兰索拉唑，其化学名称：2_[[ [3-甲基-4- (2, 2, 2-三氟乙氧基）-2-吡啶基]甲 基]亚磺酰基-IH-苯并咪唑。分子式：C16H14F3N3O2S,分子量：369. 36,化学结构式如下：
【权利要求】
1. 一种兰索拉唑特种超细粉体冻干制剂，其特征在于：所述兰索拉唑特种超细粉体冻 干制剂以兰索拉唑粗品为原料，先用无水乙醇加热搅拌溶解，用活性炭脱色，热过滤除去活 性炭，滴加注射用水，降温析晶，过滤，滤饼用无水乙醇淋洗，抽滤，真空干燥，得到兰索拉唑 精品，将干燥的兰索拉唑精品用气流粉碎成超细粉体，将兰索拉唑超细粉体溶于注射用水， 滴加氢氧化钠溶液调节PH值，加入辅料，搅拌均匀，定容，灌装，冻干，得到兰索拉唑特种超 细粉体冻干制剂。
2. 根据权利要求1所述的兰索拉唑特种超细粉体冻干制剂，其特征在于：所述兰索拉 唑超细粉体溶液中加入的辅料为葡甲胺和甘露醇。
3. -种根据权利要求1或者2所述的兰索拉唑特种超细粉体冻干制剂的制备方法，其 特征在于：该方法包括如下步骤： 步骤1，将兰索拉唑粗品和无水乙醇混合，加热搅拌溶解，用活性炭脱色，热过滤除去活 性炭，滴加注射用水，降温析晶，过滤，滤饼用无水乙醇淋洗，抽滤，真空干燥，得到兰索拉唑 精品； 步骤2,将干燥的兰索拉唑精品用气流粉碎成超细粉体； 步骤3,将兰索拉唑超细粉体溶于注射用水，滴加氢氧化钠溶液调节pH值，加入辅料， 搅拌均匀，定容，灌装，冻干，得到兰索拉唑特种超细粉体冻干制剂。
4. 根据权利要求3所述的兰索拉唑特种超细粉体冻干制剂的制备方法，其特征在于：所述步骤1中兰索拉唑粗品和溶解用无水乙醇的重量比为1 :5?7,溶解温度为35?40°C， 搅拌时间为30?40分钟，活性炭的用量为兰索拉唑粗品的5?15%，脱色时间为30?40 分钟。
5. 根据权利要求3所述的兰索拉唑特种超细粉体冻干制剂的制备方法，其特征在于：所述步骤1中注射用水的用量为兰索拉唑粗品的3?5倍，析晶温度为5?15°C，保析晶时 间为2?3小时。
6. 根据权利要求3所述的兰索拉唑特种超细粉体冻干制剂的制备方法，其特征在于：所述步骤1中淋洗用无水乙醇的用量为兰索拉唑粗品的〇. 5?1. 5倍，淋洗次数为1?3 次，真空干燥温度为25?35°C，真空干燥时间为4?6小时。
7. 根据权利要求3所述的兰索拉唑特种超细粉体冻干制剂的制备方法，其特征在于：所述步骤2中气流粉碎采用多级粉碎，超细粉体的颗粒直径为0. 5?3 ii m。
8. 根据权利要求7所述的兰索拉唑特种超细粉体冻干制剂的制备方法，其特征在于：所述步骤2中气流粉碎采用二级对喷式气流粉碎，气流粉碎的气流速度为350?450m/s。
9. 根据权利要求3所述的兰索拉唑特种超细粉体冻干制剂的制备方法，其特征在于：所述步骤3中氢氧化钠溶液浓度为5?10%，pH值调节为10?12,兰索拉唑超细粉体溶液 中加入辅料葡甲胺和甘露醇，葡甲胺的重量为兰索拉唑超细粉体的15%?33%，甘露醇的重 量为兰索拉唑超细粉体的0. 5?2倍。
10. 根据权利要求3所述的兰索拉唑特种超细粉体冻干制剂的制备方法，其特征在 于：所述步骤3中冻干步骤为：将灌装后的制品在1小时内从室温降温至-45?-40°C， 在-45?-40°C进行低温预冻2?3小时，接着进行抽真空，然后进行升温，在1小时内 从-45?-40°C升温至-15?-KTC，在-15?-KTC下进行升华8?10小时，再在2小时 内从-15?-KTC升温至30?40°C，最后在30?40°C下进行真空干燥4?6小时，制得兰 索拉唑特种超细粉体冻干制剂。
【文档编号】A61P1/04GK104306341SQ201410490959
【公开日】2015年1月28日 申请日期:2014年9月24日 优先权日:2014年9月24日
【发明者】李琦, 杨磊 申请人:悦康药业集团有限公司