一种苯基恶唑类化合物在制备治疗癌症的药中的应用的制作方法
【专利摘要】本发明提供了一种苯基恶唑类化合物(I)在防治癌症药物中的应用，通过给予苯基恶唑类化合物(I)来抑制癌症的发生和阻断肿瘤的迁移。本发明通过抑制microRNAs的表达进而促进肿瘤抑制因子PDCD4和PTEN蛋白水平的提高，以及抑制肿瘤细胞的生长与迁移来达到预防防治宫颈癌、结肠癌、肝癌和乳腺癌等癌症疾病的效果。同时，本发明所使用的小分子药物易于获取，价格低廉，性质稳定，便于保存和运输。
【专利说明】一种苯基恶唑类化合物在制备治疗癌症的药中的应用
【技术领域】
[0001] 本发明涉及5-甲基-2-(4-甲氧基苯基）-4_噁唑甲酸乙酯的用途，尤其涉及其在 制备治疗癌症的药中的应用。属于药物合成、药物化学和生物医药【技术领域】。
【背景技术】
[0002] 癌症在中国城市已成为首位死因，在农村为第二位死因。随着生活方式的转变，环 境污染等问题，如何预防和治疗癌症相关疾病将成为未来影响我国人民身体健康水平和医 疗卫生事业发展的关键问题。虽然我国把抗癌药物的研发作为优先项目进行发展，但是西 方式的传统药物研发的高投入和低产出的现状限制了包括中国在内的创新药物的发展。目 前世界范围内对西方的药物研发模式存在诸多质疑，其困境主要有两个原因所造成。一是 药物靶点过少：目前临床上市的两千多个药物的靶点仅为三百个左右，主要分布于激素受 体和GPCR等七类基因家族。二是对疾病的发生以及蛋白质信号网络了解的不清楚，导致药 物的临床开发失败，成本过高。
[0003] 许多癌症的发生是多个基因发生突变导致的复杂疾病，过去单一靶点药物常常会 导致耐药性或者疗效不高，因此目前迫切需要能同时调控多个靶点的新型药物，从而调控 整个癌症发生的网络。基于miRNA在体内的重要功能，miRNA的表达异常会导致诸多疾病 的发生，因此近年来成为在癌症治疗中日益关注的新药靶点以及诊断标志物。目前，国外针 对miRNA已经开发出几十种miRNA的模拟物或抑制物进行临床试验，增强或抑制相关miRNA 在体内的表达，但是这些药物均为核酸类药物，因此这些核酸类药物在体内的稳定性、细胞 穿透性和靶向特异性等问题将可能重复过去几十年反义核酸类药物的临床失败问题。化学 小分子相对于核酸类药物具有更高的安全性和临床效果，可以成为调控miRNA表达进行疾 病治疗的新型药物，但是目前国内外尚无相关化学小分子类药物进入临床试验。
[0004] 5-甲基-2-(4-甲氧基苯基）-4_噁唑甲酸乙酯是一种已知的苯基恶唑类化合物， 其结构式如式（I)所示：
[0005]
【权利要求】
1. 一种苯基恶唑类化合物（I)在制备治疗癌症的药中的应用，其结构式如式（I) 所示。
2. -种苯基恶唑类化合物（I)在制备治疗宫颈癌疾病的药中的应用。
3. -种苯基恶唑类化合物（I)在制备治疗结肠癌疾病的药中的应用。
4. 一种苯基恶唑类化合物（I)在制备治疗肝癌疾病的药中的应用。
5. -种苯基恶唑类化合物（I)在制备治疗乳腺癌疾病的药中的应用。
【文档编号】A61P35/00GK104306373SQ201410514138
【公开日】2015年1月28日 申请日期:2014年9月29日 优先权日:2014年9月29日
【发明者】王飞, 张国林, 何玉娇, 张华
申请人:中国科学院成都生物研究所