一种含有缬沙坦和氢氯噻嗪的片剂及其制备方法
【专利摘要】本发明涉及一种含有缬沙坦和氢氯噻嗪的片剂及其制备方法，属于医药制剂【技术领域】。该片剂是由溶剂沉积物与其它药学上可接受的辅料混匀后压片而成，所述的溶剂沉积物包括缬沙坦溶剂沉积物和氢氯噻嗪溶剂沉积物。本发明制备的片剂成功地解决了缬沙坦氢氯噻嗪片在长期储存后溶出慢及溶出度显著下降的问题，同时制剂的制备工艺简单，步骤少，易于产业化放大生产。
【专利说明】一种含有缬沙坦和氢氯噻嗪的片剂及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明属于医药制剂【技术领域】，具体而言，涉及一种含两种活性成分的固体口服 制剂，尤其涉一种含有缬沙坦和氢氯噻嗪的片剂及其制备方法。
【背景技术】
[0002] 缬沙坦（Valsartan)为一种白色或类白色粉末，微溶于水，溶于乙醇及甲醇。化学 名为⑶-N-戊酰基-N- ((2' - (1H-5-四唑基）-4-二苯基）甲基）-缬氨酸，分子式C24H29N5O 3, 分子量为435. 5,结构式如下：
[0003]
【权利要求】
1. 一种含有缬沙坦和氢氯噻嗪的片剂，其特征在于，所述的片剂是由溶剂沉积物与其 它药学上可接受的辅料混匀后压片而成，所述的溶剂沉积物包括缬沙坦溶剂沉积物和氢氯 噻嗪溶剂沉积物。
2. 根据权利要求1所述含有缬沙坦和氢氯噻嗪的片剂，其特征在于，所述的缬沙坦溶 剂沉积物是将缬沙坦溶于乙醇中，加入白陶土细粉，超声处理，减压浓缩并干燥除去乙醇， 即得。
3. 根据权利要求2所述含有缬沙坦和氢氯噻嗪的片剂，其特征在于，所述的缬沙坦溶 剂沉积物中缬沙坦与白陶土的重量比为1 :〇. 8-3。
4. 根据权利要求1所述含有缬沙坦和氢氯噻嗪的片剂，其特征在于，所述的氢氯噻嗪 溶剂沉积物是将氢氯噻嗪溶于氢氧化钠溶液中，加入白陶土细粉，高压均质处理，喷雾干 燥，即得。
5. 根据权利要求4所述含有缬沙坦和氢氯噻嗪的片剂，其特征在于，所述的氢氯噻嗪 溶剂沉积物中氢氯噻嗪与白陶土的重量比为1 :3_5。
6. -种根据权利要求1所述含有缬沙坦和氢氯噻嗪的片剂的制备方法，其特征在于， 该方法包括如下步骤： (1) 将缬沙坦溶于乙醇中，加入白陶土细粉，超声处理l-3h，减压浓缩并干燥除去溶 齐U，过筛，得缬沙坦溶剂沉积物； (2) 将氢氯噻嗪溶于氢氧化钠溶液中，加入白陶土细粉，高压均质机处理，喷雾干燥，过 筛，得氢氯噻嗪溶剂沉积物； (3) 将步骤（1)和步骤（2)制备的溶剂沉积物与其它药学上可接受的辅料混匀，压片即 得。
7. 根据权利要求6所述含有缬沙坦和氢氯噻嗪的片剂的制备方法，其特征在于，步骤 (1) 中超声处理的频率为20-30kHz。
8. 根据权利要求6所述含有缬沙坦和氢氯噻嗪的片剂的制备方法，其特征在于，步骤 (2) 中氢氧化钠溶液的浓度为0. 002-0. 050mol/L。
9. 根据权利要求6所述含有缬沙坦和氢氯噻嗪的片剂的制备方法，其特征在于，所述 的其它药学上可接受的辅料包括填充剂、崩解剂和润滑剂，其中填充剂选自微晶纤维素、优 化微晶纤维素、纤维素-乳糖和甘露醇中的一种或几种；崩解剂选自交联聚维酮、羧甲基淀 粉钠和交联羧甲基纤维素钠中的一种或几种；润滑剂选自硬脂酸镁、滑石粉和二氧化硅中 的一种或几种。
【文档编号】A61K47/04GK104324037SQ201410634747
【公开日】2015年2月4日 申请日期:2014年11月12日 优先权日:2014年11月12日
【发明者】孙丽华 申请人:孙丽华