1.一种包含环糊精、治疗剂和脂质体的脂质体组合物,其中所述脂质体包封具有至少一个面向脂质体内相的、用可电离的化学基团替代的羟基化学基团的环糊精,并且其中所述环糊精包封治疗剂。
2.权利要求1的脂质体组合物,其中所述环糊精的至少一个α-D-吡喃葡糖苷单元具有至少一个羟基化学基团,其选自用可电离的化学基团替代的C2、C3和C6羟基化学基团。
3.权利要求2的脂质体组合物,其中所述环糊精的至少一个α-D-吡喃葡糖苷单元具有至少2个羟基化学基团,其选自用可电离的化学基团替代的C2、C3和C6羟基化学基团。
4.权利要求3的脂质体组合物,其中所述环糊精的至少一个α-D-吡喃葡糖苷单元的C2、C3和C6羟基化学基团用可电离的化学基团替代。
5.权利要求1-4的任一项的脂质体组合物,其中所述环糊精的至少一个α-D-吡喃葡糖苷单元选自环糊精的2、3、4、5、6、7、8个和所有的α-D-吡喃葡糖苷单元。
6.权利要求1-5的任一项的脂质体组合物,其中所述可电离的化学基团在所有替代的位置上是相同的。
7.权利要求1-6的任一项的脂质体组合物,其中所述可电离的化学基团是弱碱性官能团或弱酸性官能团。
8.权利要求7的脂质体组合物,其中所述弱碱性官能团(X)具有依据CH3-X的在6.5和8.5之间的pKa。
9.权利要求7的脂质体组合物,其中所述弱酸性官能团(Y)具有依据CH3-Y的在4.0和6.5之间的pKa。
10.权利要求7的脂质体组合物,其中所述弱碱性或弱酸性官能团选自氨基、乙二氨基、二甲基乙二氨基、二甲基苯氨基、二甲基萘氨基、琥珀酰基、羧基、磺酰基和硫酸官能团。
11.权利要求1-10的任一项的脂质体组合物,其中环糊精具有在4.0和8.5之间的pKa1。
12.权利要求1-11的任一项的脂质体组合物,其中组合物是液体或固体药物制剂。
13.权利要求1-12的任一项的脂质体组合物,其中治疗剂是不带电荷的或疏水的。
14.权利要求1-13的任一项的脂质体组合物,其中治疗剂是化疗剂。
15.权利要求1-14的任一项的脂质体组合物,其中治疗剂是一种小分子。
16.权利要求1-15的任一项的脂质体组合物,其中环糊精选自β-环糊精、α-环糊精和γ-环糊精。
17.权利要求16的脂质体组合物,其中环糊精是β-环糊精、α-环糊精。
18.一种药剂盒,其包含权利要求1-17的任一项的脂质体组合物,和使用说明书。
19.一种治疗患有癌症的受试者的方法,其包括给予所述受试者治疗有效量的权利要求1-17的任一项的脂质体组合物。
20.权利要求19的方法,其中治疗剂是化疗剂。
21.权利要求19的方法,其中脂质体组合物通过皮下或静脉内注射给予。
22.权利要求19的方法,其中所述受试者是哺乳动物。
23.权利要求20的方法,其中所述哺乳动物是人。