外用皮质类固醇组合物的制作方法

文档序号:11159232阅读:来源:国知局

技术特征:

1.水性外用喷雾组合物,其包括:

a)倍他米松化合物;

b)选自下组的脂肪醇:油醇、反油醇、己醇、月桂醇、硬脂醇和山嵛醇;

c)至少一种乳化剂;和

d)水;

其中所述组合物为皮肤贮库型;并且所述组合物在40℃下稳定至少约6个月或在25℃下稳定至少24个月。

2.根据权利要求1所述的组合物,其中所述组合物在施用部位不形成任何膜层。

3.根据权利要求1所述的组合物,其中所述脂肪醇为油醇。

4.根据权利要求3所述的组合物,其中所述组合物还包括一种或多种其他脂肪醇。

5.根据权利要求4所述的组合物,其中所述一种或多种其他脂肪醇选自下组:反油醇、亚油醇、亚麻醇、己醇、月桂醇、硬脂醇、山嵛醇、鲸蜡硬脂醇、2-庚基1-十一烷醇、1,17-十七癸二醇及其组合。

6.根据权利要求3所述的组合物,其中所述倍他米松化合物以相当于总组合物的约0.025重量%至约0.1重量%的量存在。

7.根据权利要求6所述的组合物,其中所述倍他米松化合物为二丙酸倍他米松。

8.根据权利要求7所述的组合物,其中所述油醇以总组合物的约0.001重量%至约15重量%的量存在。

9.根据权利要求8所述的组合物,其中所述组合物还包括鲸蜡硬脂醇。

10.根据权利要求3所述的组合物,其中所述乳化剂选自下组:阳离子型表面活性剂、阴离子型表面活性剂、两性离子型表面活性剂、两性表面活性剂及其组合。

11.根据权利要求3所述的组合物,其中所述乳化剂选自非离子型表面活性剂。

12.根据权利要求3所述的组合物,其中所述组合物还包括药学上和/或皮肤学上可接受的赋形剂。

13.根据权利要求12所述的组合物,其中所述赋形剂为选自下组的聚合物:卡波姆、聚乙二醇、丙烯酸酯聚合物、甲基丙烯酸酯聚合物、聚乙烯吡咯烷酮、基于甲基丙烯酸丁酯和甲基丙烯酸甲酯的共聚物、乙酸乙烯酯、聚乙酸乙烯酯、纤维素、树胶、藻酸盐、邻苯二甲酸乙酸纤维素、乙酸丁酸纤维素、羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯及其组合。

14.根据权利要求3所述的组合物,其还包括一种或多种抗氧化剂、防腐剂、湿润剂或增塑剂。

15.根据权利要求3所述的组合物,其中所述组合物对个体的皮肤基本上无刺激。

16.根据权利要求3所述的组合物,其中所述倍他米松化合物选自下组:苯甲酸倍他米松、二丙酸倍他米松、倍他米松磷酸钠、戊酸倍他米松及其组合。

17.根据权利要求3所述的组合物,其中所述组合物实质上上不起泡、不含丙二醇并且不含推进剂。

18.根据权利要求3所述的组合物,其中当在2-8℃下储存时,所述组合物在至少约12个月内实质上不含烯醇醛杂质。

19.根据权利要求3所述的组合物,其中所述组合物在施用部位不形成任何膜层。

20.水性外用喷雾组合物,其包括:

a)倍他米松化合物;

b)油相,其包括:

i.选自下组的脂肪醇:油醇、反油醇、己醇、月桂醇、硬脂醇和山嵛醇;和

ii.乳化剂;以及

c)包含水的水相;

其中油相和水相之间的重量比为约1:1.5至约1:4;并且所述组合物为皮肤贮库型组合物。

21.根据权利要求20所述的组合物,其中所述脂肪醇为油醇。

22.根据权利要求21所述的组合物,其中所述组合物在40℃下稳定至少约6个月或在25℃下稳定至少24个月。

23.根据权利要求21所述的组合物,其中油相和水相之间的重量比选自约1:1.5或约1:1.6或约1:1.7或约1:1.8或约1:1.9或约1:2或约1:2.1或约1:2.2或约1:2.3或约1:2.4或约1:2.5或约1:2.6或约1:2.7或约1:2.8或约1:2.9或约1:3或约1:3.1或约1:3.2或约1:3.3或约1:3.4或约1:3.5或约1:3.6或约1:3.7或约1:3.8或约1:3.9或约1:4。

24.根据权利要求21所述的组合物,其中分散相液滴的D90在约1μm至约10μm的范围内。

25.根据权利要求21所述的组合物,其中当在2-8℃下储存时,所述组合物在至少约12个月内实质上不含烯醇醛杂质。

26.根据权利要求21所述的组合物,其中所述组合物在施用部位不形成任何膜层。

27.根据权利要求21所述的组合物,其中所述乳化剂选自下组:阳离子型表面活性剂、阴离子型表面活性剂、两性离子型表面活性剂,两性表面活性剂、非离子型表面活性剂及其组合。

28.根据权利要求21所述的组合物,其中所述乳化剂选自非离子型表面活性剂。

29.根据权利要求21所述的组合物,其中所述倍他米松化合物选自下组:苯甲酸倍他米松、二丙酸倍他米松、倍他米松磷酸钠、戊酸倍他米松及其组合。

30.根据权利要求21所述的组合物,其中所述倍他米松化合物为二丙酸倍他米松。

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