绿原酸及其衍生物在制备肿瘤免疫治疗药物的增敏剂中的用途的制作方法

文档序号:12686476阅读:来源:国知局

技术特征:

1.式Ⅰ所示化合物、或其立体异构体、或其药学上可接受的盐、或其溶剂合物、或其晶型、或其同位素体在制备肿瘤免疫治疗药物的增敏剂中的用途:

其中,R1~R3独立选自羟基、C1~C6烷氧基、式Ⅱ所示的取代基或其顺式异构体:

其中,R4、R5独立选自氢、卤素、C1~C6烷基、羟基或C1~C6烷氧基。

2.如权利要求1所述的用途,其特征是:R1~R3至少一个为式Ⅱ所示的取代基或其顺式异构体。

3.如权利要求1所述的用途,其特征是:R4、R5独立选自羟基或C1~C3烷氧基。

4.如权利要求3所述的用途,其特征是:R4、R5独立选自羟基或甲氧基。

5.如权利要求4所述的用途,其特征是:R4、R5至少一个为羟基。

6.如权利要求1所述的用途,其特征是:所述化合物结构如式Ⅲ:

7.如权利要求1~6任意一项所述的用途,其特征是:所述化合物选自:

8.如权利要求1所述的用途,其特征是:所述的肿瘤免疫治疗药物为PD-1抑制剂和/或PD-L1抑制剂。

9.如权利要求1所述的用途,其特征是:所述的肿瘤免疫治疗药物为提高IFNγCD8+T淋巴细胞、TNFαCD8+T淋巴细胞、CD8+T淋巴细胞、CD3+T淋巴细胞中一种或几种淋巴细胞数量的药物。

10.如权利要求8或9所述的用途,其特征是:所述的肿瘤免疫治疗药物为Opdivo或Tecentriq。

11.如权利要求1所述的用途,其特征是:所述的肿瘤免疫治疗药物为治疗黑色素瘤、肺癌、肝癌、肾癌、胶质瘤、前列腺癌、胃癌、膀胱癌、结肠癌、乳腺癌、卵巢癌或宫颈癌的药物。

12.如权利要求1所述的用途,其特征是:所述的增敏剂是以式Ⅰ化合物、或其立体异构体、或其药学上可接受的盐、或其溶剂合物、或其晶型、或其同位素体为活性成分,加入辅料或者辅助性成分制备而成的制剂。

13.如权利要求12所述的用途,其特征是:所述的制剂为口服制剂或注射制剂。

14.如权利要求13所述的用途,其特征是:所述的制剂为胶囊剂或粉针剂。

15.一种治疗肿瘤的联合用药物,其特征是:它含有相同或不同规格单位制剂的用于同时或者分别给药的肿瘤免疫治疗药物和增敏剂,以及药学上可接受的载体;其中,所述的增敏剂是以式Ⅰ化合物、或其立体异构体、或其药学上可接受的盐、或其溶剂合物、或其晶型、或其同位素体为活性成分,加入辅料或者辅助性成分制备而成的制剂。

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