局部麻醉药的立方液晶原位凝胶注射剂及其制备方法与流程

文档序号:12089824阅读:来源:国知局

技术特征:

1.一种局部麻醉药的立方液晶原位凝胶注射剂,其特征在于,由局部麻醉药、液晶材料、有机溶剂和释放调节剂制备而成;

所述局部麻醉药为酰胺类局部麻醉药,所述局部麻醉药的质量浓度为0.1~8w/w%;

所述有机溶剂为可与水互溶的有机溶剂,所述液晶材料为单油酸甘油脂,所述液晶材料与有机溶剂的质量比为1~9:1;

所述释放调节剂选自中链甘油三酸酯、油酸、生育酚和生育酚醋酸酯中的至少一种,所述释放调节剂的质量浓度为0~30w/w%。

2.根据权利要求1所述的局部麻醉药的立方液晶原位凝胶注射剂,其特征在于,所述局部麻醉药的质量浓度为1~6w/w%;及/或所述液晶材料与有机溶剂的质量比为1.5~5:1。

3.根据权利要求2所述的局部麻醉药的立方液晶原位凝胶注射剂,其特征在于,所述液晶材料与有机溶剂的质量比为3.5~4.5:1。

4.根据权利要求1所述的局部麻醉药的立方液晶原位凝胶注射剂,其特征在于,所述释放调节剂的质量浓度为15~20w/w%。

5.根据权利要求1-4任一项所述的局部麻醉药的立方液晶原位凝胶注射剂,其特征在于,所述酰胺类局部麻醉药选自布比卡因及其水溶液性盐、利多卡因及其水溶液性盐以及罗哌卡因及其水溶液性盐中的至少一种。

6.根据权利要求5所述的局部麻醉药的立方液晶原位凝胶注射剂,其特征在于,所述酰胺类局部麻醉药为盐酸布比卡因。

7.根据权利要求1-4任一项所述的局部麻醉药的立方液晶原位凝胶注射剂,其特征在于,所述有机溶剂选自无水乙醇、N-甲基吡咯烷酮、2-吡咯烷酮和N,N-二甲基乙酰胺中的至少一种。

8.根据权利要求7所述的局部麻醉药的立方液晶原位凝胶注射剂,其特征在于,所述有机溶剂为无水乙醇。

9.根据权利要求1-4任一项所述的局部麻醉药的立方液晶原位凝胶注射剂,其特征在于,由盐酸布比卡因、单油酸甘油脂和无水乙醇制备而成,所述盐酸布比卡因的质量浓度为4.5~5.5w/w%,所述单油酸甘油脂和无水乙醇的质量比为3.5~4.5:1。

10.一种权利要求1~9任意一项所述的局部麻醉药的立方液晶原位凝胶注射剂的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:将液晶材料于40~50℃加热至熔融,加入有机溶剂和/或释放调节剂,涡旋混匀,得到原位凝胶前体溶液;将局部麻醉药加入到所述原位凝胶前体溶液中,涡旋混匀,超声分散,即得局部麻醉药的立方液晶原位凝胶注射剂。

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