专利名称：口腔用组合物的制作方法
技术领域：
本发明涉及包含相互接触后能产生泡腾效果成分的口腔用组合物。
具体而言，本发明涉及口腔用组合物，其由含有能产生泡腾效果所必需的成分之一的第一组合物和含有产生泡腾效果必需的另一种成分的第二组合物组成。
由第一组合物和第二组合物组成的口腔用组合物，每一组合物包含分离的反应成分，当将这些成分放在一起时会产生泡腾效果，这在本领域是已知的。因此，在GB-A-2112642(Colgate)中，描述了一种双室牙粉分散容器，其中在一室中含有牙粉的一部分即作为反应成分的碳酸氢钠，在另一室中含有牙粉的另一部分作为反应成分的酸性化合物。
当将两牙粉部分从容器经单一出口分散时，两部分直接接触，当在口中使用时，碳酸氢钠和酸性化合物相互反应，由此释放出二氧化碳气体产生牙粉的泡腾。
该牙粉的第一部分即含碳酸氢钠部分，含至少15重量％的碳酸氢钠，优选20-40重量％。
碳酸氢钠的缺点之一是它有成味，这在上述GB-A-2112642中也有描述。这篇专利的配方有原始的成味，在刷牙时由于泡腾效果可变为令人喜欢的甜味。
根据WO-A-9502392(Unilever)，降低碳酸氢钠水平会导致咸味明显降低，而泡腾效果不会明显减小。这就改善了牙粉的消费者接受性，因为它结合了所需的泡腾效果和非常令人喜爱的较小的咸味。
在WO-A-9619189(Lingner &Fischer)中描述了类似的组合物。在这份现有技术文献中陈述到在清洗过程中牙齿表面的所有区域都均一地接触到该组合物。因为形成丰富的泡沫，在牙齿清洁过程中可获得的活性成分的分布被认为是最优化的。
上述文献中用于配方中的酸性化合物的量通常为含该酸性化合物的组合物的1-20重量％，优选3-10重量％。由于含碳酸氢盐的组合物和含酸性化合物的组合物通常优选以体积比1∶1的比例相互混合，所以基于口腔保护组合物的总量计算，取决于口腔保护组合物中第一和第二组合物的浓度，酸性化合物的较低水平约为0.5％。
我们现已惊奇地发现，显著降低上述类型口腔保护产品中第二组合物中酸性化合物的水平，在清洁牙齿时能明显改善口腔保护产品的活性成分的传送，使其到达牙齿之间的相邻空间和牙齿表面。尽管酸性化合物水平降低，本发明口腔保护产品使用时仍可产生泡腾效果，并且味道优于现有技术的产品。
我们发现降低酸性化合物的水平甚至到0.02重量％(基于产品总重计算)这么低，仍会产生上述惊奇的优点，改善传送效果、泡腾效果和味道。酸性化合物的较高水平应低于0.5％，仍可获得本发明的优点，并且我们还发现基于口腔保护产品的总重计算，酸性化合物的水平为0.025％-0.4％，优选0.03-0.3重量％可获得最佳效果。
总之，本发明总的方面涉及一种口腔保护组合物，其包括第一组合物，该组合物含必需成分碱金属碳酸氢盐，碳酸氢盐量为第一组合物的约2.5-约10％，和含必需成分酸性化合物的第二组合物，其特征在于第二组合物中的酸性化合物的量为口腔保护组合物总重的0.02％至低于0.5％。
第一组合物含约2.5-约10重量％，优选3-10重量％的碱金属碳酸氢盐。碱金属碳酸氢盐可以是碳酸氢钠或碳酸氢钾或其混合物。也可使用碱金属倍半碳酸盐。优选碳酸氢钠。
第一组合物可被配制成任意合适的形式，如膏或凝胶或液体。优选膏。通常配制膏的pH为8.0-10.0，优选8.5-9.5。此膏可含有其他常规的牙膏成分，只要这些成分与碱金属碳酸氢盐是相容的。因此，该膏通常含有磨洗剂如白垩、硅胶、羟基磷灰石、磷酸二钙、焦磷酸钙、偏磷酸盐等等，通常量为5至60重量％。
并且，此膏可以含有湿润剂如甘油、山梨醇、丙二醇、聚乙二醇、木糖醇、乳糖醇等等。
还可包含粘合剂和增稠剂如羧甲基纤维素钠、黄原胶、阿拉伯胶等等以及合成聚合物如聚丙烯酸酯、羧基乙烯聚合物如Carbopol。
还可包含与碳酸氢盐相容的调味剂如薄荷油和留兰香油以及防腐剂、色素、pH调节剂、甜味剂等等。
还可包含抗菌活性剂如三氯生(Triclosan)以及防龋活性剂一氟磷酸钠、氟化钠、三偏磷酸钠、甘油磷酸钙、乳酸钙等等。
此外，还可包含防结石活性剂如碱金属焦磷酸盐以及其他浓缩的磷酸盐。还可包含碱金属硅酸盐作为操作助剂。
其它任选的活性成分是维生素E、酶、抗体、杆菌素、statherins、防卫素、噬菌体、酪蛋白及酪蛋白消化液、抗菌肽、酶抑制剂、抗菌粘着聚合物、植物凝集素、组织呼吸因子。
本发明特别适用于含抗菌剂和/或防龋剂的口腔保护产品，在使用该口腔保护产品时其增强抗菌剂和/或抗龋齿剂到达牙齿间缝隙。
也可包含阴离子、非离子、两性离子和两性表面活性剂，例如十二烷基硫酸钠、cocamidopropylbetain、和环氧乙烷/环氧丙烷嵌段共聚物以及lactobionamides和糖甙衍生表面活性剂。
含酸性化合物的第二组合物还可被配制成任意合适的形式如膏、液体或凝胶。优选凝胶形式。通常配制成pH 1.0-5.5，优选1.5-4.5。
可用于本发明的酸性化合物的合适的例子是有机和/或无机酸如感官上可接受的酸如苹果酸、乙醇酸、己二酸、丙醇二酸、二氧磷基柠檬酸(phosphocitricacid)、甘油磷酸、柠檬酸、琥珀酸、酒石酸、包含α-羟基酸的乳酸水果提取物、磷酸、焦磷酸、硼酸等。包含α-羟基酸如乙醇酸、乳酸和苹果酸混合物的水果提取物与柠檬酸的混合物是优选的。也可使用酸酐如柠檬酸酐。还可使用上述酸的盐如一和二氢碱金属正磷酸盐、一、二和三氢碱金属焦磷酸盐、一和二碱金属柠檬酸盐。
总之，正如上所述，第二组合物中酸性化合物的量为0.02％-小于0.5％，通常为0.025-0.4％，优选0.03％-0.3％。一般来讲，酸性化合物的量应该与第一组合物中碳酸氢盐的量相关以提供所需的泡腾效果。通常，第一组合物中碳酸氢盐的量与第二组合物中酸性化合物的量的重量比为500∶1至高达5∶1。优选比例范围为250∶1至125∶1。
第二组合物可进一步含有其它任选的活性成分如过氧化物如过氧化氢、防龋剂如氟化钠和一氟磷酸钠、亚锡化合物如氟化亚锡和焦磷酸亚锡、锌化合物如柠檬酸锌和硫酸锌、氯铜矾和氯铜矾类物质、锌羟基磷灰石、锌水合滑石粉和锌水合滑石类物质、硅酸锌、含锌沸石、铜化合物如硫酸铜、银化合物如含银沸石、三氯生、洗必太(chlorhexidine)、氯化钾、乙酸钾、硝酸钾、柠檬酸钾、柠檬酸氢钾、氯化锶、乙酸锶、柠檬酸锶、维生素E、胶凝剂如黄原胶、CMC、聚丙烯酸酯、羧基乙烯聚合物、表面活性剂如阴离子、阳离子、非离子、两性离子和两性表面活性剂、湿润剂如山梨醇、甘油、木糖醇、丙二醇、聚乙二醇，磨洗剂如硅胶等。
第一和第二组合物可分别包装于独立的合适的容器中，在将其混合至牙刷或口腔中时消费者可挤出合适的量。
然而，优选将该组合物分别包装在多室容器中，该组合物可通过单一的孔挤出以便于消费者使用。合适的多室容器的例子见美国专利US 5038963、5020694、4964539、4528180和4849213。
一般来讲，在这种多室容器中每一配方的组成以及容器各室中每种组分的量应相关，这样，挤出时可得到每种组合物合适的平衡量，从而提供所需的泡腾效果。
通过实施例进一步说明本发明。
实施例1按下述配方配制并将其包装于美国专利US 5020694所述的两室活塞式分散器中。
该产品与第二组合物中含酸性化合物水平较高的产品比较，具有较好的味道和改善的邻间传送性。
实施例2本发明的另一配方是<
>该配方产品与含酸性化合物水平较高的类似产品相比，具有较好的味道和改善的邻间传送性。
权利要求
1.一种泡腾口腔保护组合物，包括含有必需成分约2.5％至约10重量％的碱金属碳酸氢盐的第一组合物和含必需成分酸性化合物的第二组合物，其特征在于基于该口腔保护组合物总重计算第二组合物中酸性化合物的量为0.02％-小于0.5。
2.根据权利要求1的口腔保护组合物，其特征在于基于该口腔保护组合物总重计算第二组合物中酸性化合物的量为0.025％-0.4重量％。
3.根据权利要求1或2的组合物，其特征在于基于该口腔保护组合物总重计算酸性化合物的量为0.03％-0.3重量％。
4.根据权利要求1-3的组合物，其特征在于酸性化合物包含α-羟基酸。
5.根据权利要求4的组合物，其特征在于α-羟基酸是或包含乳酸、乙醇酸和/或苹果酸。
6.根据权利要求1-5的组合物，其特征在于酸性化合物是水果提取物。
7.根据权利要求1-6的组合物，其特征在于第一和第二组合物被分别包装于具有单一出口的多室容器。
全文摘要
本发明涉及具有改善的邻间传送性能的泡腾口腔保护组合物。该组合物包括其中含约2.5重量%碱金属碳酸氢盐的第一组合物和含有酸性成分的第二组合物。当两种组合物相互接触时,如将它们从一个多室容器通过单一出孔挤出,碱金属碳酸氢盐和酸性化合物相互接触,产生泡腾效果。基于口腔保护组合物的总重计算,酸性化合物的量为0.02%至小于0.5重量%,组合物的邻间传送性能显著提高。
文档编号A61K9/46GK1268885SQ98808704
公开日2000年10月4日 申请日期1998年8月12日 优先权日1997年9月2日
发明者P·C·瓦特菲尔德, R·H·达维斯, F·维拉德 申请人:尤尼利弗公司