专利名称：含有醋己氨酸的护唇组合物及其应用的制作方法
技术领域：
本发明涉及含有醋己氨酸[也称之乙酰胺基己酸或6-(乙酰氨基)己酸]的护理/处理人的唇部的组合物。这种组合物在化妆或皮肤病学领域中是可使用的。更具体地，这种组合物呈均匀的，任选着色的，含有这种活性剂的凝胶、乳脂或无水棒状。具体地，这种组合物能够避免干燥，防止生成皲裂或裂口以及治疗已出现的皲裂或裂口。该组合物还保证嘴唇柔软与光滑以及吸收水肿与消除唇部疼痛。
为了防止嘴唇干燥，一般使用棒状唇膏，这种膏含有一般是植物来源的加工油，如三酸甘油酯(为此可参见JP-A-04 360 810)。可惜，甚至使用大量的油都不能够充分处理嘴唇，尤其当嘴唇肿胀或出现皲裂或裂口时更是如此。另外，这些油的量增加越多，就感觉到膏越油腻，嘴唇也不太美观，于是涂敷化妆性质不太好(油腻，浓重)。因此，希望能限制在嘴唇化妆品中的这种油腻外观。另外，现在很难得到具有治疗性质的没有或者不多植物来源油的嘴唇用的产品。
本发明的目的正好是一种能够克服这些缺陷的嘴唇护理和/或处理组合物。令人惊奇地，申请人发现了在任何类型的嘴唇护理或化妆基质中使用醋己氨酸能够处理嘴唇，防止嘴唇干燥及生成皲裂和/或裂口。该组合物尤其使化妆嘴唇和/或保护嘴唇成为可能，在处理嘴唇的同时还很美观，这少许酸就是所述组合物的脂肪相。
本发明不仅应用于嘴唇护理和/或处理的产品，而且还应用于具有护理和/或处理性质的唇部化妆品。
更确切地，本发明的目的是一种含有作为生理学上可接受的护理活性剂醋己氨酸的唇部护理或化妆组合物，而脂肪相含有这种活性剂，所述的脂肪相含有至少一种选自有至少4个碳原子的含烃油、含硅氧烷油、含氟的油及其混合物中的油。
醋己氨酸的使用量具体是以该组合物总重量计为0.05-10％(重量)，优选地是0.1-5％(重量)。它可以呈游离状，或呈盐的形式，具体呈锌盐形式。
醋己氨酸具体呈粉末状，这样能以可溶形式或分散形式很容易地将其加入脂肪相中，呈液体状的活性剂就不总是这种情况(具体问题是乳状液的稳定以及为制备某些乳状液必需有掺兑设备)。
这种组合物可以原样使用，或加入比较复杂的组合物中。该组合物尤其是触摸不粘，无油腻，柔软容易涂敷，同时可令人满意地处理唇部。
本发明的组合物可以呈浆液、固体、乳脂状，甚至呈液体状。该组合物可以是油包水或水包油乳状液、柔软无水凝胶、固体或液体含油相。优选地，该组合物呈无水固体组合物状，更优选地呈棒状。
优选地，该组合物含有一定量的羟基化油，以便溶解醋己氨酸或使其适当分散。有利地，这些油具有的羟基指数≥50与＜750。有利地，它们还具有至少4个碳原子，特别是含烃油。
作为本发明可使用的羟基化油，具体可以列举-合成的酯与醚，如乳酸C12-C13烷基酯、乳酸异硬脂酯、羟基硬脂酸辛酯、羟基硬脂酸辛基十二烷基酯、马来酸二-异硬脂酯、单-异硬脂酸丙二酯、二-异硬脂酸-3-多甘油酯、PPG-10丁烷二醇；-液体三酸甘油酯，如蓖麻油；-C12-C26脂肪醇，如辛基十二烷醇、2-己基癸醇、2-十一烷基十五烷醇或油醇；-它们的混合物。
不过与上述的羟基化油配合或不与其配合使用未羟基化油也是可能的。这些未羟基化的油可以是含烃油，含硅氧烷油和/或含氟的油。作为未羟基化的油，可以列举如下本发明可使用的含烃油-在室温下为液体的、饱和或未饱和的、直链或支链的、4-10个碳原子脂肪酸的液体三酸甘油酯，如庚酸或辛酸的三酸甘油酯、向日葵油、玉米油、麦胚油、大豆油、南瓜油、葡萄仁油或黑茶镳子油、月见草油、黍油、大麦油、昆诺阿藜油、油橄榄油、黑麦油、红花油、石栗油、西番莲油、有麝香味的蔷薇油、芝麻油、榛子油、杏油、澳洲坚果油、甜杏仁油、鳄梨油、棉花油、苜蓿油、罂粟油、potimarron油，辛酸/癸酸的三酸甘油酯，如Stearineries Dubois公司销售的产品或由Dynamit Nobel公司以商品名Miglyol 810,812与818商品名销售的产品，霍霍巴油或牛油树脂；-合成酯与醚，尤其是脂肪酸的酯与醚，如化学式R3COOR4的油，式中R3代表C7-C29高级脂肪酸残基，而R4代表C3-C30烃链，如Purcellin油、肉豆蔻酸异丙酯、棕榈酸乙基-3-己酯、硬脂酸辛基-2-十二烷基酯、硬脂酸二十八烷基酯、芥酸辛基-2-十二烷基酯、异硬脂酸异硬脂酯；柠檬酸三异鲸蜡酯、庚酸、辛酸、癸酸或蓖麻醇酸脂防醇酯；多元醇酯，如二辛酸乙二酯、二庚酸新戊基乙二酯、二异壬酸二甘醇酯；季戊四醇酯；-合成来源的或矿物的直链或支链烃，如挥发性或非挥发性石蜡油及其衍生物，凡士林、聚癸烯、氢化聚异丁烯，如parleam或全氢角鲨烯；-它们的混合物。
本发明可使用的含硅氧烷油具体是在室温下为液体或糊状的、直链或环状的、挥发性的或非挥发性的聚二甲基硅氧烷(PDMS)、在含硅氧烷链侧基或端部有烷基、烷氧基或苯基的聚二甲基硅氧烷，所述的基有2-24个碳原子，如三苯基甲基硅氧烷、二苯基二甲基硅氧烷、苯基二甲基硅氧烷、聚甲基苯基硅氧烷、二苯甲基二甲基三硅氧烷、苯基三甲基硅氧基二苯基硅氧烷。含硅氧烷油还可以任选地被氟化。
羟基化油的量以该组合物总重量计是0.2-99.95％，优选地是1-80％。非羟基化油的量是该组合物重量的0-99.95％，优选地是0-50％。
本发明的组合物还可以含有在所涉及领域中通常使用的任何组分，如水，具体的量是以该组合物总重量计为0-95％、水溶性或油溶性染料、抗氧化剂、基础油、防腐剂、香料、中和剂、油溶性聚合物，具体是含烃的油溶性聚合物，如聚链烯烃或聚月桂酸乙烯酯、含水相胶凝剂、液体脂肪相胶凝剂、蜡、树胶、表面活性剂、附加化妆或皮肤病学活性剂，例如像润肤剂、水合剂(例如甘油)、维生素、液体羊毛脂、基础脂肪酸、亲油或亲脂防晒剂及其它们的混合物。本发明的组合物还可以含有离子和/或非离子型类脂赋形剂。除水之外，这些组分在组合物中的量可以是以该组合物总重量计为0-20％。
当然本技术领域的技术人员将注意选择任选的补充组分和/或它们的量，以便本发明组合物的有利性质不因所要添加的添加剂而改变或基本不改变。
本发明的组合物有利地呈无水的浓稠状。因此，本发明更具体地涉及浓稠的唇部化妆或护理的无水组合物，该组合物含有至少一种选自脂肪相胶疑剂、蜡、填料及其混合物中的增稠剂。蜡可以是含烃的、含氟的和/或含硅氧烷的蜡，可以是植物、矿物、动物和/或合成来源的蜡。具体地，这些蜡的熔点高于25℃，优选地高于45℃。
作为脂肪相的胶凝剂，可以列举任选改性的粘土，如用C10-C22脂肪酸铵氯化物改性的水辉石；如用二-硬脂基-二-甲基铵氯化物改性的水辉石；二氧化硅；具有三维结构的部分或全部交联的弹性体有机聚硅氧烷，如Shin-Etsu的名称为KSG6、KSG16、KSG18,Dow-Corning的Trefil E-505C或Trefil E-506C、GrantIndustries的Gransil SR-CYC、SR DMF10、SR-DC556、SR 5CYC凝胶、SR DMF10凝胶、SR DC556凝胶，General Electric的SF1204和JK113所销售的产品；半乳甘露聚糖含有每个单糖为一至六个羟基，优选地为二至四个羟基，这些羟基可被饱和或未饱和烷基链取代，如用C1-C6(C1-C3更好)烷基链烷基化的瓜耳树胶，更具体地具有取代度为2-3的乙基化瓜耳树胶，如Aqualon公司以商品名N-Hance-AG销售的产品；具体含硅氧烷树胶如粘度＞500000厘沲的PDMS。使用这些胶凝剂的浓度例如是以该组合物总重量计为0.2-15％。
作为本发明可使用的蜡，可以列举含烃的、含硅氧烷的和/或含氟的蜡，这些蜡任选地含有酯、羟基或硫醇官能团。作为实例，可以列举羊毛脂、蜂蜡、巴西棕榈蜡或小烛树蜡、石蜡、褐煤蜡或微晶蜡、纯地蜡或地蜡；合成蜡如聚乙烯蜡、硅氧烷蜡，如具有16-45个碳原子的烷基或烷氧基-二甲基硅氧烷、费-托蜡及其它们的混合物。
蜡的性质与量取决于所期望的机械性质与质地。作为提示，该组合物可以含有以该组合物总重量计为0-50％蜡，优选地是5-30％。这些蜡还是该组合物的结构剂。
本发明的组合物可以呈皮肤病学或护理唇部组合物形式，或呈唇部防晒组合物形式。该组合物这时呈非移色形式，任选地含有除醋己氨酸之外的化妆或皮肤病学活性剂，该组合物这时可以用作唇部护理基质(唇膏，使嘴唇防冷和/或太阳和/或风)。
本发明组合物还可呈唇部化妆的彩色产品形式，如具有护理或处理性质的口红或唇彩。因此，本发明还有一个目的是浓稠的唇部化妆的无水组合物，该组合物含有作为生理学上可接受的活性剂的醋己氨酸，与含有这种活性剂和增稠剂的脂肪相。
当然，本发明的组合物应该在化妆与皮肤病学上是可接受的，即无毒，并能够涂在人的唇部上。
有利地，本发明组合物可以含有一种特定的相，其量一般是以该组合物总重量计为0-35％，优选地是0.5-25％，它可以含有在化妆或皮肤病学组合物中通常使用的颜料和/或珍珠母和/或填料。
关于颜料，它应该理解是在液体脂肪相中不溶的、无机或有机的、白色或有色的微粒，这些微粒用于使组合物染色和/或使组合物遮光。关于填料，它应该理解是层状或非层状的、无机或合成的、无色或白色的微粒。关于珍珠母，它应该理解是呈现虹色的微粒，具体在软体动物贝壳中有其软体动物产生的微粒或合成的微粒。这些填料珍珠母具体起改变该组合物质地的作用，尤其构成能够得到固体形状的结构剂。
在该组合物中这些颜料是以该组合物总重量计为0.05-25％，优选地是2-15％。作为本发明可使用的无机颜料，可以列举钛、锆或铈的氧化物以及锌、铁或铬的氧化物与铁蓝。在本发明中可使用的有机颜料中，可以列举碳黑、钡、锶、钙(DC Red No.7)、铝漆。
在该组合物中这些珍珠母是以该组合物总重量计为0-20％，优选地是1-15％。在本发明可使用的珍珠母中，可以列举覆盖二氧化钛、铁氧化物、天然颜料或氯氧化铋的云母，如有色的钛云母。
在该组合物中这些填料是以该组合物总重量计为0-35％，优选地是0.5-15％。具体可以列举滑石、云母、高岭土、尼龙粉(尤其Orgasol)与聚乙烯粉、特氟隆、淀粉、氮化硼、共聚物微球，如聚乙二烯-丙烯腈共聚物(Nobel Industrie)、丙酸二十烷基酯聚合物(Dow Corning)与硅氧烷树脂微珠(例如Tospearl deToshiba)。
本发明的组合物可以采用在化妆或皮肤病学领域中一般使用的已知方法制造。具体地，该组合物可以在最高蜡的熔融温度下加热不同的组分，然后将熔融混合物到入模具(杯或套管)中得到。它还可以如在EP-A-667146申请中描述的采用挤出方法得到。
为了保证有效防止紫外辐射，有利的是在该组合物中添加一种或多种有机或无机的、亲油或亲脂的防晒剂。
本发明还有一个目的是人的唇部护理或处理方法，该方法包括在尤其是已干燥、皲裂或裂口的唇部上涂如上述定义的组合物。
本发明还有一个目的是醋己氨酸在化妆组合物中的应用或用于制备皮肤病学组合物，以便限制，甚至消除唇部干燥和/或浮肿、皲裂、裂口和/或防止唇部老化。
在下述实施例中更详细地说明了本发明。这些百分数都是重量百分数。
实施例1口红棒-蓖麻油11.14％-羟基硬脂酸羟基二十四烷基酯 3.74％-硬脂酸二十八烷基酯 7.54％-香料 0.50％-用二-硬脂基-二-甲基铵氯化物改性的水辉石0.66％-醋己氨酸 0.30％-聚月桂酸乙烯酯 8.90％-聚乙烯蜡(分子量500)3.67％-单-异硬脂酸丙二酯适量至100％制备预先在100℃蓖麻油中溶解醋己氨酸。然后加入除香料之外的余下组分，将其全部组分在100℃熔化。在均化之后加入香料，将全部料倒入适当的模具中以便得到棒。
得到白色的无水棒，质地令人愉快，其棒光滑，能很好地涂在唇部上，具有唇部处理性质，尤其可保证防止干燥和皲裂。
30位嘴唇干燥的妇女，使用这类产品而不改变他们唇部化妆的习惯，试验这种膏，1星期内每天涂。下面结果表明在处理后唇部状态明显改善。
-69％妇女观察嘴唇比较光滑，49％妇女嘴唇比较愉快，而31％妇女嘴唇比较柔软。
-30位妇女中有20位妇女涂敷时舒适或非常舒适，质地良好，容易涂敷，尽管对这种膏感觉稍微油腻。
实施例2唇膏-巴西棕榈蜡 12.75％-蓖麻油 适量至100％-醋己氨酸 0.25％-丙氧基化的羊毛脂(5个环氧丙烷) 15.00％巴西棕榈蜡与羊毛脂在100℃熔化后，加入含有醋己氨酸的蓖麻油，然后将它们混合在一起，并全部倒入适当的模具中。
实施例3唇膏-聚乙烯蜡(P.M.500) 3.30％-单-异硬脂酸丙二酯 适量至100％-醋己氨酸 0.25％-丙氧基化的羊毛脂(5个环氧丙烷) 15.00％-硬脂酸二十八烷基酯 7.60％-羟基硬脂酸羟基二十八烷基酯(蜡) 4.20％这种唇膏柔软光滑。
实施例4唇膏-聚乙烯蜡(P.M.500) 3.30％-单-异硬脂酸丙二酯 适量至 100％-醋己氨酸 0.25％-丙氧基化的羊毛脂(5个环氧丙烷) 12.00％-硬脂酸二十八烷基酯 7.60％-羟基硬脂酸羟基二十八烷基酯(蜡) 4.20％-聚丁烯10.00％这种膏不太光滑，比实施例3的油腻性稍微差些。
实施例5唇膏-聚乙烯蜡(P.M.500) 3.30％-单-异硬脂酸丙二酯适量至 100％-醋己氨酸 0.25％-丙氧基化的羊毛脂(5个环氧丙烷) 8.00％-硬脂酸二十八烷基酯 7.60％-羟基硬脂酸羟基二十八烷基酯(蜡) 4.20％-聚丁烯10.00％-颜料 8.66％-香料 0.50％这些颜料是二氧化钛、有机漆黑铁氧化物的混合物。
制备在含有-部分单-异硬脂酸丙二酯、羊毛脂蜡和聚丁烯的混合物中磨碎颜料。加入其他的蜡并在100℃熔化。在均化后，将在100℃得到的醋己氨酸溶液加入剩余的单-异硬脂酸丙二酯中。添加香料，然后倒入适当的模具中以得到棒。
实施例6唇膏-聚乙烯蜡(P.M.500) 3.35％-单-异硬脂酸丙二酯 适量至 100％-醋己氨酸 0.30％-聚月桂酸乙烯酯8.00％-硬脂酸二十八烷基酯6.84％-羟基硬脂酸羟基二十八烷基酯3.40％-蓖麻油 10.00％-Quarternium 18水辉石(膨润土) 1.20％-颜料 8.66％-香料 0.50％如实施例5一样制备这种口红。
实施例7口红-聚乙烯蜡(P.M.500)12.00％-液体羊毛脂 15.00％-苯基三甲基硅氧烷(Dow corning的DC556) 63.34％-颜料 8.66％-醋己氨酸 1.00％制备在含有苯基三甲基硅氧烷和液体羊毛脂的混合物中磨碎颜料与醋己氨酸。将剩余的组分在100℃熔化，然后将它们添加到混合物中。在均化后，将其全部倒入适当的模具中。在这种口红的情况下，醋己氨酸被分散。
权利要求
1.唇部护理或化妆组合物，该组合物含有作为生理学上可接受的护理活性剂的醋己氨酸和含有这种活性剂的脂肪相，所述脂肪相含有至少一种选自有至少4个碳原子的含烃油、含硅氧烷油、含氟的油及它们的混合物中的油。
2.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于醋己氨酸使用量是以该组合物总重量计为0.05-10％，优选地是0.1-5％。
3.根据权利要求1或2所述的组合物，其特征在于醋己氨酸呈游离状或盐的形式。
4.根据上述权利要求中任一权利要求所述的组合物，其特征在于脂肪相含有至少一种羟基化油。
5.根据上述权利要求中任一权利要求所述的组合物，其特征在于脂肪相含有以该组合物总重量计为0.2-99.95％羟基化油。
6.根据权利要求4和5中任一权利要求所述的组合物，其特征在于羟基化油选自如下-液体三酸甘油酯；-合成的酯与醚；-C12-C26脂肪醇；-它们的混合物。
7.根据权利要求4-6中任一权利要求所述的组合物，其特征在于羟基化油选自如下-蓖麻油，-乳酸异硬脂酯、羟基硬脂酸辛酯、羟基硬脂酸辛基十二烷基酯、马来酸二-异硬脂酯、单-异硬脂酸丙二酯、二-异硬脂酸-3-多甘油酯、PPG-10丁烷二醇；-辛基十二烷醇、2-己基癸醇、2-十一烷基十五烷醇或油醇；-它们的混合物。
8.根据上述权利要求中任一权利要求所述的组合物，其特征在于它含有至少一种选自如下的未羟基化的油-在室温下为液体的、饱和或未饱和的、直链或支链的、4-10个碳原子脂肪酸的液体三酸甘油酯；-合成酯与醚，尤其是脂肪酸的酯与醚，如化学式R3OOR4的油，式中R3代表C7-C29高级脂肪酸残基，而R4代表C3-C30烃链；-合成来源的或矿物的直链或支链烃，-在室温下为液体或糊状的、直链或环状的、挥发性或非挥发性的聚二甲基硅氧烷(PDMS)、在含硅氧烷链侧基或之端含有烷基、烷氧基或苯基的聚二甲基硅氧烷，其基有2-24个碳原子；-它们的混合物。
9.根据上述权利要求中任一权利要求所述的组合物，其特征在于该组合物含有至少一种与醋己氨酸不同的化妆和/或皮肤病学活性剂。
1O、根据上述权利要求中任一权利要求所述的组合物，其特征在于该组合物含有至少一种化妆和/或皮肤病学活性剂，其活性剂选自润肤剂、水合剂、维生素、羊毛脂、基础脂肪酸、防晒剂、二氧化钛或氧化铁。
11.根据上述权利要求中任一权利要求所述的组合物，其特征在于该组合物含有至少一种微粒填料。
12.根据上述权利要求中任一权利要求所述的组合物，其特征在于该组合物呈水包油或油包水乳状液状、固体或柔软无水组合物状。
13.根据上述权利要求中任一权利要求所述的组合物，其特征在于该组合物还含有至少一种选自如下的组分水、水溶性或油溶性染料、抗氧化剂、基础油、防腐剂、香料、含水相胶凝剂、中和剂、油溶性聚合物、液体脂肪相胶凝剂、蜡、树胶、表面活性剂及它们的混合物。
14.根据上述权利要求中任一权利要求所述的组合物，其特征在于该组合物构成具有处理性质的唇膏或口红或唇彩。
15.根据上述权利要求中任一权利要求所述的组合物，其特征在于该组合物呈棒状。
16.浓稠的无水唇部化妆组合物，该组合物含有作为生理学上可接受的活性剂的醋己氨酸，与含有这种活性剂与增稠剂的脂肪相。
17.根据权利要求16所述的组合物，其特征在于该组合物还含有至少一种羟基化油、含硅氧烷油和/或微粒填料。
18.人的唇部护理或处理的化妆方法，该方法包括在唇部涂根据上述权利要求中任一权利要求所述的化妆组合物。
19.醋己氨酸在化妆组合物中的应用或用于生产皮肤病学组合物，以限制，甚至消除唇部干燥和/或水肿、皲裂、裂口，和/或防止唇部不受恶劣天气的影响。
全文摘要
本发明涉及主要为唇部护理的无水组合物，该组合物含有作为生理学上可接受活性剂的溶于或分散于脂肪相中的醋已氨酸。这种组合物可以呈棒状，具体是口红或唇膏，保护唇部不受恶劣天气的影响，还避免唇部干燥和/或产生皲裂和裂口。
文档编号A61K8/27GK1237407SQ9910275
公开日1999年12月8日 申请日期1999年1月12日 优先权日1998年1月13日
发明者P·阿瑙德, L·布雷顿 申请人:莱雅公司