20%、增塑剂 1~10%、表面活性剂0. 5~10%、矫味剂（T10%。
[0018] 本发明还特别地提供一种他达拉非药物膜剂，由以下成分组成： 他达拉非50-80%、羟丙甲基纤维素5~30%、羟丙纤维素广20%、增塑剂1~10%、表面活 性剂0. 5~10%和矫味剂（TlO%。
[0019] 所述他达拉非药物膜剂优选由以下成分组成： 他达拉非60-70%、羟丙甲基纤维素K4M 5-10%、羟丙纤维素EF 5-10%、增塑剂5-10%、 表面活性剂5-10%和矫味剂0-1%。其中，他达拉非经微粉化处理后能达到更好的效果。
[0020] 一种制备所述的他达拉非药物膜剂的方法，包括以下步骤： 1) 按配方量称取各物料； 2) 将他达拉非、羟丙甲纤维素K4M、羟丙纤维素EF和矫味剂混合，得混合粉末； 3) 将增塑剂和表面活性剂加入纯化水中溶解，加热至60-80°C，得加热过的溶剂； 4) 将步骤2)所得混合粉末加入步骤3)所得加热过的溶剂中，均质5-10min ; 5) 除去4)中的气泡； 6) 降温至室温，用涂膜机涂膜； 7) 将步骤6)所得涂好的膜于50-60°C烘干，脱膜； 8) 切割成单剂量小块，然后进行包装。
[0021] 有益效果：本发明提供的水不溶性药物药物膜剂克服现有水不溶性药物的药物膜 剂载药量太小，成品的颗粒感强、弹性差、易断裂或撕裂的缺点。提供了一种高载药量的水 不溶性药物的药物膜剂，所述药物膜剂包含均匀分散于其中的含量为50-80%的水不溶性 药物。所述药物膜剂具有适当的尺寸和厚度，并且还因其柔韧性而不易破损。溶出度和同规 格片剂相同，不会出现溶出过快或过慢现象，且在不同PH值的溶出介质中，溶出速度差异 不大。本发明还提供了这种药物膜剂的制备方法，并具有工艺简单、成品性质稳定的特点。
【附图说明】
[0022] 图1本发明提供的他达拉非膜剂样品5和样品6与参比制剂的溶出对比。
[0023] 图2本发明提供的他达拉非膜剂在不同pH介质中的溶出现象。
【具体实施方式】
[0024] 根据下述实施例，可以更好地理解本发明。然而，本领域的技术人员容易理解，实 施例所描述的内容仅用于说明本发明，而不应当也不会限制权利要求书中所详细描述的本 发明。
[0025] 实施例1昂丹司琼膜剂的制备 表1实施例1配方组成
【主权项】
1. 一种水不溶性药物的药物膜剂，包含主药和成膜材料，其特征在于：所述主药为 50-80%的水不溶性药物；所述成膜材料为5~30%的羟丙甲基纤维素和1~20%的羟丙基纤维 素的组合，其中： 所述水不溶性药物为在25°C的水中的溶解度为0. 001_50mg/ml的药物； 所述羟丙甲基纤维素选自羟丙甲基纤维素K4M、羟丙甲基纤维素E5、羟丙甲基纤维素 E50、羟丙甲基纤维素KlOO中的一种或多种的组合； 所述羟丙基纤维素选自羟丙基纤维素EF、羟丙基纤维素EXF、羟丙基纤维素HF、羟丙基 纤维素GF中的一种或多种的组合。
2. 根据权利要求1所述的药物膜剂，其特征在于：还可以包含：1-10%的增塑剂、 0. 5-10%的表面活性剂，其中， 所述增塑剂选自甘油、山梨醇、丙二醇、聚乙二醇（PEG)中的一种或多种的组合； 所述表面活性剂选自吐温-80、十二烷基硫酸钠（SDS)中的一种或多种的组合。
3. 根据权利要求1所述的药物膜剂，其特征在于：还可以包含0-10%的矫味剂，其中， 所述矫味剂选自阿斯巴甜、枸橼酸、甜菊糖苷、糖精钠、蔗糖、甘露醇、酒石酸、柠檬酸、 苹果酸、薄荷油中的一种或多种。
4. 根据权利要求1所述的水不溶性药物，其特征在于：选自西地那非、枸橼酸西地那 非、他达拉非、伐地那非、阿伐那非、乌地那非、罗地那非、罗地那非碳酸酯、爱地那非、硫代 爱地那非、红地那非、优克那非、米罗那非、Nitrosoprodenafil中的一种或多种。
5. -种根据权利要求1-3所述的药物膜剂，其特征在于，由以下成分组成： 阿伐那非50-80% 羟丙甲基纤维素KlOO 5~30% 羟丙纤维素GF 1~20% 增塑剂1~1〇% 表面活性剂0. 5~10% 矫味剂（T10%。
6. -种根据权利要求1-3所述的药物膜剂，其特征在于，由以下成分组成： 他达拉非50-80% 羟丙甲基纤维素5~30% 羟丙纤维素1~20% 增塑剂1~1〇% 表面活性剂0. 5~10% 矫味剂（T10%。
7. 根据权利要求6所述的药物膜剂，其特征在于，优选由以下成分组成： 他达拉非60-70% 羟丙甲基纤维素K4M 5-10% 羟丙纤维素EF 5-10% 增塑剂5-10% 表面活性剂5-10% 矫味剂0-1%。
8. -种如权利要求7所述的药物膜剂的制备方法，包括以下步骤： 1) 按配方量称取各成分； 2) 将他达拉非、羟丙甲纤维素K4M、羟丙纤维素EF和矫味剂混合，得混合粉末； 3) 将增塑剂和表面活性剂加入纯化水中溶解，加热至60-80°C，得加热过的溶剂； 4) 将步骤2)所得混合粉末加入步骤3)所得加热过的溶剂中，均质5-10min ; 5) 除去4)中的气泡； 6) 降温至室温，用涂膜机涂膜； 7) 将步骤6)所得涂好的膜于50-60°C烘干，脱膜； 8) 切割成单剂量小块，然后进行包装。
【专利摘要】本发明涉及一种高载药量的水不溶性药物的药物膜剂，所述药物膜剂包含均匀分散于其中的含量为50-80%的水不溶性药物。所述药物膜剂具有适当的尺寸和厚度，并且还具较好的柔韧性、不易破损的特点，服用方便、适用范围广，患者依从性高。本发明还提供这种药物膜剂的制备方法。
【IPC分类】A61K31-445, A61K47-38, A61K31-4985, A61K9-70, A61K31-4035, A61K31-4178
【公开号】CN104739809
【申请号】CN201310742387
【发明人】郭巍, 黄和意, 彭贵子, 唐芳莹, 陶艳, 左联, 卢智俊, 何清, 袁永玲
【申请人】广州朗圣药业有限公司
【公开日】2015年7月1日
【申请日】2013年12月30日