一种稳定的奥利司他口服制剂及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明涉及奥利司他口服制剂及其制备方法，属于药物制剂领域。
【背景技术】
[0002] 奥利司他，是目前全球唯一OTC减肥药，全球超过40, 000, 000人服用并成功减重， 是目前最畅销的减肥产品。奥利司他是一种强效和长效的特异性胃肠道脂肪酶抑制剂，通 过直接阻断人体对食物中脂肪的吸收，摄入的热能和脂肪一旦小于消耗，体内脂肪自然减 少，从而达到减重的目的。与其他减肥相比的是，奥利司他并不进入血液循环，不作用于中 枢神经，副作用较少，不会出现头晕、心慌、失眠、口干等情况。
[0003] 奥利司他，结构式如下：
【主权项】
1. 一种稳定的奥利司他口服制剂，能够有效控制奥利司他的在制备过程中降解问题。
2. 如权利要求1所述奥利司他口服固体制剂，按照重量比： 处方 用量 奥利司他 1-60% 填充剂 5-90% 粘合剂 丨-20 ° 其他药学上可接受的辅料 润湿剂 适量 其中，所述润湿剂在最终制剂中除去。
3. 如权利要求2所述的奥利司他口服固体制剂，所述润湿剂控制温度低于10°C。
4. 如权利要求2或3任一项所述的奥利司他口服固体制剂，所述润湿剂为冰、水、无水 乙醇或上述三者以任一比例混合(三者中任意两者不能为零)、或含水/醇与其他有机溶剂 的混合溶剂。
5. 如权利要求4所述的奥利司他口服固体制剂，按照重量比： 处方 用量 奥利司他 10-50% 填充剂 10-90% 粘合剂 5-10 ° 其他药学上可接受的辅料 润湿剂 适量
6. 如权利要求5所述的奥利司他口服固体制剂，按照重量比： 处方 用量 奥利司他 1-60% 填充剂 5-90% 粘合剂 1-1〇%° 表面活性剂 1-丨〇% 润湿剂 适量
7. 如权利要求6所述的奥利司他口服固体制剂，按照重量比： 处方 用量 奥利司他 1-60% 填充剂 5-90% 粘合剂 丨-丨〇%。 崩解剂 1-20% 表面活性剂 丨-丨〇% 润湿剂 适量
8. 如权利要求7所述的奥利司他口服固体制剂，所述填充剂为微晶纤维素、乳糖、甘露 醇、淀粉中的一种或两种及其以上的混合物；所述粘合剂为聚维酮K29/32、淀粉、糊精、聚 乙烯醇、羧甲基纤维素中的一种或两种及其以上的混合物；所述崩解剂为羧甲基淀粉钠、交 联羧甲基纤维素钠、淀粉、糊精、低取代羟丙基纤维素、交联聚乙烯吡咯烷酮中的一种或两 种及其以上的混合物；表面活性剂为离子型或非离子型表面活性剂中的一种或两种及其以 上的混合物。
9. 如权利要求8所述的奥利司他口服固体制剂，还包括重量比为0. 01%-5%的助流剂。
10. -种制备权利要求1-9任一所述奥利司他口服固体制剂的制备方法，其步骤如下： 1) 取除了润湿剂以外处方量的各组分(不包括助流剂）加入混合制粒机中混合 l_3min ; 2) 加入事先处理至低于KTC的润湿剂进行制粒10-60s ; 3) 将步骤2)中的物料取出，用Φ0. l-20mm挤出网，20-100r/min挤出； 4) 滚圆、干燥。
【专利摘要】本发明提供一种稳定的奥利司他口服制剂，采用含水溶剂作为润湿剂，能有效控制奥利司他的降解现象，这样一来，采用普通的湿法制粒的方法即能制备所需的固体制剂，例如片剂、胶囊剂。
【IPC分类】A61K47-08, A61K47-10, A61P3-04, A61K31-365
【公开号】CN104740637
【申请号】CN201310753213
【发明人】王锦刚, 左晧元
【申请人】北京科信必成医药科技发展有限公司
【公开日】2015年7月1日
【申请日】2013年12月31日