Samc的新用图

文档序号:9426121阅读:502来源:国知局
Samc的新用图
【技术领域】
[0001] 本发明设及医药领域,尤其设及SAMC的新用途。
【背景技术】
[0002] 肝癌即肝脏恶性肿瘤,是我国高发的,危害极大的恶性肿瘤。肝癌的死亡率在恶性 肿瘤中居第=位,仅次于胃癌和食管癌。尽管自二十世纪下半叶W来,肝癌的基础和临床研 究有了很大的发展,但其预后仍然较差,并没有得到根本性改变。
[0003] 肝癌的治疗手段很多,目前手术切除被认为是治疗早期原发性肝癌的最有效方 法,但临床发现的肝癌大多为中晚期,且多合并有肝硬化,因此手术切除率低,能手术根治 的仅占15%。而且手术治疗的远期疗效不甚满意,术后复发转移也是影响其疗效的重要原 因之一。肝癌对放化疗均不敏感,全身化疗几乎不能延长患者的生命。而介入治疗虽然具有 更好的效果,能够延长肝癌病人的生存时间,并使部分病人重新获得手术切除的机会,但是 介入治疗中应用的药物毒副作用较大,而且会进一步损伤肝功能,严重时引起肝功能衰竭, 在临床上极大的限制了它的应用。因此,寻找新的,高效而低毒副作用的抗肝癌药物仍是目 前研究的重要方向。
[0004] SAMC(S-締丙基琉基半脫氨酸,S-all^mercapto巧steine),其结构式如式I所 示: 阳0化]
[0006] 目前的研究结果表明,SAMC有很强的肝脏保护作用,可W有效地改善由四氯化碳 引起的急性肝损伤和由高脂日粮引起的慢性脂肪性肝炎损伤。此外一些研究还发现SAMC 可W抑制前列腺癌、结肠癌或乳腺癌的发生。但是,由于肝癌的发病机制较为复杂,相对于 其他癌症具有一定的特殊性,目前尚未有报道证明SAMC能够抑制或治疗肝癌。

【发明内容】

[0007] 有鉴于此,本发明要解决的技术问题在于提供SAMC的新用途,研究表明,SAMC能 够极显著(P< 0. 001)抑制肝癌细胞活性、极显著(P< 0. 01)降低肝癌细胞的侵袭能力和 粘附能力;对肝癌细胞的调亡具有极显著(P< 0.01)的促进作用。且在有效范围内对正常 细胞无影响。 阳00引本发明SAMC在制备肝癌细胞活性抑制剂中的应用。
[0009] 在本发明的实施例中,SAMC对肝癌细胞的ICw值为1. 21mmol/L。
[0010] 在本发明的实施例中,肝癌细胞为化pG2或化h-7。 阳0川本发明通过M1T法对经SAMC处理的化pG2细胞和化h-7细胞的活性进行检测,结 果表明,SAMC处理能够极显著的降低肝癌细胞的活性,且在有效范围内,SAMC对正常细胞 L0-2的活性无影响。与未经SAMC细胞的活性为对照,经Immol/LSAMC处理的化pG2细胞的 相对活性不足60 %,而经Immol/LSAMC处理的化h-7细胞的相对活性不足50 %。
[0012] 本发明还对SAMC处理后的化pG2细胞和化h-7细胞进行舰化丙晚和DAPI染色, 然后通过巧光显微镜观察,结果表明,经Immol/LSAMC处理的化pG2细胞的调亡率为23%, 而经Immol/LSAMC处理的Huh-7细胞的调亡率24%。
[0013] 本发明还提供了SAMC在制备肝癌细胞侵袭能力或吸附能力抑制剂中的应用。
[0014] 在本发明的实施例中,SAMC用于抑制肝癌细胞侵袭或吸附的剂量为250ymol/ L~Immol/L。
[0015] 在一些实施例中,SAMC用于抑制肝癌细胞侵袭或吸附的剂量为250ymol/L。
[0016] 在本发明的实施例中,肝癌细胞为化pG2或化h-7。
[0017] 实验表明,SAMC处理后,肝癌细胞化pG2或化h-7的粘附至transwell培养室表 面的细胞显著减少,运表明经SAMC处理后,肝癌细胞的侵袭或吸附能力显著降低。运表明 SAMC能够抑制肝癌细胞的成瘤性。
[001引本发明还提供了SAMC在制备治疗肝癌的药物中的应用。
[0019] 本发明SAMC治疗肝癌机理为抑制肝癌细胞活性、抑制肝癌细胞的侵袭或吸附。
[0020] 由于SAMC能够抑制肝癌细胞活性、抑制肝癌细胞的侵袭或吸附,且在有效用量范 围内,其对正常细胞的活性无影响。因此,认为其能够用于肝癌的治疗。
[0021] 本发明还提供了一种治疗肝癌的药物,包括SAMC和药学上可接受的辅料。
[0022] 在本发明的实施例中,用于治疗肝癌的药物的剂型为片剂、胶囊剂、丸剂、颗粒剂、 汤剂、膏剂、露剂、口服液剂、滴丸剂、糖浆剂、注射液或粉针剂。
[0023] 本发明提供了SAMC在抑制肝癌细胞活性、抑制肝癌细胞的侵袭或吸附中的应用。 本发明的试验表明:与未经SAMC细胞的活性为对照,经Immol/LSAMC处理的HepG2细胞的 相对活性不足60%,而经Immol/LSAMC处理的化h-7细胞的相对活性不足50%。经Immol/ LSAMC处理的HepG2细胞的调亡率为23%,而经Immol/LSAMC处理的Huh-7细胞的调亡率 24%。且经SAMC处理后,肝癌细胞的侵袭或吸附能力显著降低。因此,本发明提供了SAMC 在制备治疗肝癌的药物中的应用
【附图说明】
[0024] 图1-a示不同浓度SAMC对化pG2细胞相对活性的影响,***示於0. 001; 阳0巧]图1-b示不同浓度SAMC对化h-7细胞相对活性的影响,***示p<0. 001 ;
[0026] 图2示不同浓度SAMC对HepG2活性抑制率;
[0027] 图3示不同浓度SAMC对正常细胞L0-2活性的影响,**示p<0. 01 ; 阳0測 图4-a示不同浓度SAMC对化pG2细胞调亡比例的影响,林*示於0. 001 ;
[0029] 图4-b示不同浓度SAMC对化h-7细胞调亡比例的影响,**示p<0. 01,林*示 p<0. 001 ;
[0030] 图5-a示SAMC对化pG2细胞侵袭能力的影响,**示於0. 01 ;
[0031] 图5-b示SAMC对化h-7细胞侵袭能力的影响,*示於0. 05, **示於0. 01。
【具体实施方式】
[0032] 本发明提供了SAMC的新用途,本领域技术人员可W借鉴本文内容,适当改进工艺 参数实现。特别需要指出的是,所有类似的替换和改动对本领域技术人员来说是显而易见 的,它们都被视为包括在本发明。本发明的方法及应用已经通过较佳实施例进行了描述,相 关人员明显能在不脱离本
【发明内容】
、精神和范围内对本文的方法和应用进行改动或适当变 更与组合,来实现和应用本发明技术。
[0033] 本发明采用的仪器皆为普通市售品,皆可于市场购得。
[0034] 下面结合实施例,进一步阐述本发明: 阳0对 实施例1
[0036] 将肝癌细胞:HepG2细胞和化h-7细胞培养至细胞所占表面面积为培养孔总面积 60%~70%后分别^541(:处理,541(:的浓度为0、250 ^111〇1/1、1111111〇1/1。处理24小时后, 通过M1T测定法两种细胞经SAMC处理后的生长活性变化。M1T检测步骤为:经处理的细胞 中加入MTT(终浓度0. 5mg/ml)解育3小时后酶标仪测定570皿处吸光度。WSAM
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