体 分散液形式，其描述于Osborne,PharmaceuticalTechnology32 (10)，66-74 (2008)，and Buhseet.al.，Int.J.Pharma. 295, 101-112(2005)，通过援引将其全部特地并入本文。局部 配制剂的实例包括但不限于霜剂，乳剂，泡沫剂，凝胶剂，液体剂，洗剂，混合剂，软膏剂，糊 剂，香波，香波悬浮剂，溶液剂，喷雾剂和悬浮剂，其描述于上文所述之Osborne，和上文所述 之Buhse等人。
[0074] 局部配制剂能够基于许多因素来选择，包括但不限于待施用配制剂的位置，所治 疗的病症，所希望的皮质类固醇效能，所希望的皮质类固醇穿透性，和所希望的配制剂提供 的水化。
[0075] 在各种方面，配制剂是霜剂。霜剂能够是粘稠液体或半固体乳液，和能够包含大于 20%水和挥发物和/或小于50%的烃、蜡或聚乙二醇。霜剂是水包油霜剂，其中水是连续 相；或油包水霜剂，其中油是连续相。霜剂能够除了油相和水相之外还含有乳化剂。油相 能够包含凡士林和脂肪醇比如鲸蜡醇或硬脂醇。水相体积能够超过油相并且能够包含保湿 剂。乳化剂能够是非离子，阴离子，阳离子或两性的表面活性剂。霜剂的各种特定的实施方 式包含实施例7-10所述的一种或多种脂肪酸酯。
[0076] 在各种方面，配制剂是泡沫剂。泡沫剂能够是气体在液体或固体中的分散体。局 部应用的泡沫剂能够通过用乳液包装加压气体来形成；在从容器中排除后气体捕集于乳液 当中。
[0077] 在各种方面，配制剂是凝胶剂。凝胶剂能够是半固体溶液或胶体分散体，其能够含 有悬浮颗粒。凝胶剂能够在室温下是固体但在皮肤上熔化。凝胶剂能够包含含水或含醇的 媒介物。凝胶剂还能够包含胶凝剂比如淀粉、纤维素衍生物、卡波姆、镁-铝硅酸盐、黄原 胶、胶体二氧化硅和铝或锌皂。胶凝剂能够交联以形成凝胶状结构，其能够提供刚性。交联 能够是pH依赖性的。凝胶剂还能够包含分散剂比如醇或甘油以帮助分散比如凝胶形成剂 的组分。另选或额外地，组分能够通过机械混合或滴定来分散。凝胶的各种特定实施方式 包含描述于实施例11和12的一种或多种脂肪酸酯。
[0078] 在各种方面，配制剂是洗剂。洗剂能够是液体乳液，包含含水媒介物和大于50%水 和挥发物。洗剂能够展示牛顿或假塑性流体行为。在揉涂至皮肤上的情况下，洗剂能够快 速蒸发，带来冷感。洗剂能够包含帮助活性药剂保持接触皮肤的试剂。洗剂的各种特定实 施方式包含描述于实施例11和12的一种或多种脂肪酸酯。
[0079] 在各种方面，配制剂是软膏剂。软膏剂能够是半固体悬浮液或乳液，和能够具有中 等粘度至高粘度。软膏剂能够包含小于20%水和挥发物，和能够包含大于50%烃、蜡或聚 乙二醇。软膏剂能够是水化的并且软膏剂能够是闭塞的（occlusive)。在揉涂至皮肤上的 情况下，软膏剂不能蒸发或被吸收。软膏剂能够增强皮质类固醇进入皮肤的穿透。软膏剂 的各种特定实施方式包含描述于实施例13和14的一种或多种脂肪酸酯。
[0080] 在各种方面，配制剂是糊剂。糊剂能够是半固体，其含有大比例（也即20-50% ) 的细分散于脂肪媒介物的固体。糊剂能够良好附着至皮肤和形成保护性层。
[0081] 在各种方面，配制剂是香波。香波能够是液体皂或洗涤剂。香波能够用来清洁毛 发和头皮，和能够用作皮质类固醇的媒介物。
[0082] 在各种方面，配制剂是香波悬浮剂。香波悬浮剂能够是液体皂或洗涤剂，包含一种 或多种固体，分散于液体媒介物中的不溶物质。香波悬浮剂能够用来清洁毛发和头皮，和能 够用作皮质类固醇的媒介物。
[0083]在各种方面，配制剂是溶液剂。溶液剂能够是至少一种溶质（固体、液体或气体） 溶于适宜媒介物的透明、均质的液体分子分散体。媒介物能够包含一种或多种可混合的液 体。溶液剂能够包含含水组分、含醇组分和/或胶凝剂。
[0084]在各种方面，配制剂是悬浮液。悬浮液能够是两相液体系统，包含悬浮于含水或含 醇液体媒介物中的固体。
[0085] 配制剂的组分
[0086] A.脂肪酸酯
[0087] 配制剂能够包含脂肪酸酯，如上文描述。在一种实施方式中，配制剂包含于1%w/ w至40%w/w的脂肪酸酯。在又一实施方式中，配制剂包含于1%w/w至30%w/w的脂肪酸 酯。在又一实施方式中，配制剂包含于2%w/w至20%w/w的脂肪酸酯。在又一实施方式 中，配制剂包含于2%w/w至12%w/w的脂肪酸酯。在又一实施方式中，配制剂包含于3% w/w至12%w/w的脂肪酸酯。在又一实施方式中，配制剂包含于2%w/w至10%w/w的脂 肪酸酯。
[0088] 在一种实施方式中，配制剂包含大于1%w/w的脂肪酸酯。在又一实施方式中，配 制剂包含大于5%w/w的脂肪酸酯。在又一实施方式中，配制剂包含大于10%w/w的脂肪 酸酯。在又一实施方式中，配制剂包含大于15%w/w的脂肪酸酯。在又一实施方式中，配制 剂包含大于20%w/w的脂肪酸酯。在又一实施方式中，配制剂包含大于30%w/w的脂肪酸 酯。
[0089] 在一种实施方式中，配制剂包含小于40%w/w的脂肪酸酯。在又一实施方式中，配 制剂包含小于30%w/w的脂肪酸酯。在又一实施方式中，配制剂包含小于20%w/w的脂肪 酸酯。在又一实施方式中，配制剂包含小于15%w/w的脂肪酸酯。在又一实施方式中，配制 剂包含小于10%w/w的脂肪酸酯。在又一实施方式中，配制剂包含小于5%w/w的脂肪酸 酯。
[0090] B.药学上可接受的溶剂
[0091] 配制剂能够包含药学上可接受的溶剂，如上文描述。在一种实施方式中，配制剂包 含于1%w/w至40%w/w的药学上可接受的溶剂。在又一实施方式中，配制剂包含于1%w/ w至30%w/w的药学上可接受的溶剂。在又一实施方式中，配制剂包含于2 %w/w至25% w/w的药学上可接受的溶剂。在又一实施方式中，配制剂包含于3%w/w至20%w/w的药学 上可接受的溶剂。在又一实施方式中，配制剂包含于5%w/w至12%w/w的药学上可接受 的溶剂。
[0092] 在一种实施方式中，配制剂包含大于1%w/w的药学上可接受的溶剂。在又一实 施方式中，配制剂包含大于5%w/w的药学上可接受的溶剂。在又一实施方式中，配制剂包 含大于10%w/w的药学上可接受的溶剂。在又一实施方式中，配制剂包含大于15%w/w的 药学上可接受的溶剂。在又一实施方式中，配制剂包含大于20%w/w的药学上可接受的溶 剂。在又一实施方式中，配制剂包含大于30%w/w的药学上可接受的溶剂。
[0093] 在一种实施方式中，配制剂包含小于40%w/w的药学上可接受的溶剂。在又一实 施方式中，配制剂包含小于30%w/w的药学上可接受的溶剂。在又一实施方式中，配制剂包 含小于20%w/w的药学上可接受的溶剂。在又一实施方式中，配制剂包含小于15%w/w的 药学上可接受的溶剂。在又一实施方式中，配制剂包含小于10%w/w的药学上可接受的溶 剂。在又一实施方式中，配制剂包含小于5%w/w的药学上可接受的溶剂。
[0094] C.溶剂组分的混合物
[0095] 配制剂能够包含多于一种能够充当皮质类固醇溶剂的组分，如上文描述。溶剂组 分能够在加入配制剂之前加以组合，或组分能够在制备配制剂的过程中加以组合。
[0096] 能够充当皮质类固醇溶剂的各组分能够以相对又一组分的任意量存在。在一种实 施方式中，一种溶剂组分与又一溶剂组分的比率（w:w)是1:0。在又一实施方式中，一种溶 剂组分与又一溶剂组分的比率（w:w)是1:0. 1至1:5。在又一实施方式中，一种溶剂组分与 又一溶剂组分的比率（w:w)是1:0. 3至1:4。在又一实施方式中，一种溶剂组分与又一溶剂 组分的比率（w:w)是1:0. 375至1:3. 75。
[0097] 在一种实施方式中，一种溶剂组分与两种其它溶剂组分的组合的比率（w:w)是 1:0. 5至1:7. 5。在又一实施方式中，一种溶剂组分与两种其它溶剂组分的组合的比率 (w:w)是1:1至1:6。在又一实施方式中，一种溶剂组分与两种其它溶剂组分的组合的比率 (w:w)是 1:1. 5 至 1:5. 5。
[0098] 在一种实施方式中，配制剂包含于2%w/w至50%w/w的多于一种能够充当皮质 类固醇溶剂的组分（"皮质类固醇溶剂混合物"）。在又一实施方式中，配制剂包含于3%w/ w至30%w/w的皮质类固醇溶剂混合物。在又一实施方式中，配制剂包含于3 %w/w至25% w/w的皮质类固醇溶剂混合物。在又一实施方式中，配制剂包含于3 %w/w至60%w/w的皮 质类固醇溶剂混合物。在又一实施方式中，配制剂包含于4%w/w至40%w/w的皮质类固 醇溶剂混合物。在又一实施方式中，配制剂包含于5%w/w至30%w/w的皮质类固醇溶剂 混合物。
[0099] 在一种实施方式中，配制剂包含大于2%w/w的皮质类固醇溶剂混合物。在又一 实施方式中，配制剂包含大于5%w/w的皮质类固醇溶剂混合物。在又一实施方式中，配制 剂包含大于10%w/w的皮质类固醇溶剂混合物。在又一实施方式中，配制剂包含大于20% w/w的皮质类固醇溶剂混合物。在又一实施方式中，配制剂包含大于30%w/w的皮质类固 醇溶剂混合物。在又一实施方式中，配制剂包含大于40%w/w的皮质类固醇溶剂混合物。
[0100] 在一种实施方式中，配制剂包含小于60%w/w的皮质类固醇溶剂混合物。在又一 实施方式中，配制剂包含小于50%w/w的皮质类固醇溶剂混合物。在又一实施方式中，配制 剂包含小于40%w/w的皮质类固醇溶剂混合物。在又一实施方式中，配制剂包含小于30% w/w的皮质类固醇溶剂混合物。在又一实施方式中，配制剂包含小于20%w/w的皮质类固 醇溶剂混合物。在又一实施方式中，配制剂包含小于10%w/w的皮质类固醇溶剂混合物。 [0101] 能够充当皮质类固醇溶剂的各组分能够以相对又一组分的任意量存在。在一种实 施方式中，一种溶剂组分与又一溶剂组分的比率（w:w)是1:0。在又一实施方式中，一种溶 剂组分与又一溶剂组分的比率（w:w)是1:0. 1至1:5。在又一实施方式中，一种溶剂组分与 又一溶剂组分的比率（w:w)是1:0. 3至1:4。在又一实施方式中，一种溶剂组分与又一溶剂 组分的比率（w:w)是1:0. 375至1:3. 75。
[0102] 在一种实施方式中，一种溶剂组分与两种其它溶剂组分的组合的比率（w:w)是 1:0. 5至1:7. 5。在又一实施方式中，一种溶剂组分与两种其它溶剂组分的组合的比率 (w:w)是1:1至1:6。在又一实施方式中，一种溶剂组分与两种其它溶剂组分的组合的比率 (w:w)是 1:1. 5 至 1:5. 5。
[0103] D.皮质类固醇
[0104]A配制剂还能够包含一种或多种皮质类固醇，如上文描述。在一种实施方式中，配 制剂包含于〇. 001%w/w至5%w/w的一种或多种皮质类固醇。在又一实施方式中，配制剂 包含于0. 005%w/w至3%w/w的一种或多种皮质类固醇。在又一实施方式中，配制剂包含 于0. 01 %w/w至2. 5%w/w的一种或多种皮质类固醇。
[0105] 在一种实施方式中，配制剂包含大于0.001 %w/w的一种或多种皮质类固醇。在又 一实施方式中，配制剂包含大于0.01 %w/w的一种或多种皮质类固醇。在又一实施方式中， 配制剂包含大于〇. 05%w/w的一种或多种皮质类固醇。在又一实施方式中，配制剂包含大 于0. 1%w/w的一种或多种皮质类固醇。在又一实施方式中，配制剂包含大于0. 5%w/w的 一种或多种皮质类固醇。在又一实施方式中，配制剂包含大于1 %w/V的一种或多种皮质类 固醇。
[0106] 在一种实施方式中，配制剂包含小于5%w/w的一种或多种皮质类固醇。在又一 实施方式中，配制剂包含小于3%w/w的一种或多种皮质类固醇。在又一实施方式中，配制 剂包含小于1%w/w的一种或多种皮质类固醇。在又一实施方式中，配制剂包含小于0. 5% w/w的一种或多种皮质类固醇。在又一实施方式中，配制剂包含小于0. 1%w/w的一种或多 种皮质类固醇。
[0107]E.穿透增强剂
[0108]