一种含有烷基磷酸酯的乳脂状o/w型乳化组合物及其制造方法
【技术领域】
[0001] 本发明涉及乳脂状0/W型乳化组合物，尤其涉及一种含有烷基磷酸酯的乳脂状0/ W型乳化组合物及其制造方法。
【背景技术】
[0002] 为了制备能够有效地发挥烷基磷酸酯机能的制剂组合物，需要在该组合物中以某 种浓度以上的比例配合烷基磷酸酯。但是，作为电解质的烷基磷酸酯，具有所谓在乳化组合 物中降低油水界面膜的强度的电解质特有的性质。因此，制造含有烷基磷酸酯的乳化组合 物（特别是0/W型乳化组合物）时，已知引起乳化微粒聚结，容易发生水相与油相的分离和 产生浮油（oil emergence)等。另外，即使外观上无变化，但由于烷基磷酸酯的影响，有时 乳化体系本身随着时间的推移恶化，使得粘度急剧下降。
[0003] 因此，为了在长期保存条件下实现优异的乳化稳定性，在制备含有烷基磷酸酯的 0/W型乳化组合物时，例如配合聚甘油脂肪酸酯、丙烯酸甲基丙烯酸烷基酯共聚物、烷酰基 乳酸（alkanoyl lactic acid)或其盐等。作为其组合物的分散稳定化的机理，是利用由烧 酰基乳酸之类的离子型乳化剂产生的电斥力作用。
[0004] 通常，含有离子型乳化剂的组合物，虽然在乳液等液体流动性高的0/W型乳化组 合物中显示出稳定性，但在具有粘性的乳脂状0/W型乳化组合物中，通过单独使用含有离 子型乳化剂的组合物不能满足体系的稳定化。因此，得到了使用离子型乳化剂同时配合有 高级脂肪酸或高级醇等固体两亲性脂质的0/W型乳化体系。但是，含有电解质时，上述的组 合中由于电解质导致体系不稳定，因此损坏了组合物的稳定性，不能长期保持粘性。特别是 在含有电解质的组合物中，由于温度变化促进了组合物的分离等，因此难以得到配合有电 解质的、具有高粘性的稳定组合物。
【发明内容】
[0005] 本发明的主要目的是提供一种含有烷基磷酸酯的乳脂状0/W型乳化组合物，所述 乳化组合物即使在高温条件下或温度变化剧烈的保存条件下也显示优异的乳化稳定性。
[0006] 本发明人为了解决上述课题进行了深入的研究，结果发现通过在含有烷基磷酸 酯、聚甘油脂肪酸酯、丙烯酸甲基丙烯酸烷基酯共聚物、两亲性脂质及多元醇的乳化组合物 中进一步配合自乳化型甘油脂肪酸酯，乳化能力显著提高，其结果能够制备虽然含有电解 质，但也可以维持高粘性及乳化稳定性的组合物。另外，本发明人确认了所述的乳化组合物 具有高档的外观，作为触感改善了粘稠的感觉，用于皮肤时润滑，使用后感觉优异。本发明 是基于上述发现进一步反复研究而完成的。
[0007] 本发明提供一种以下的乳脂状0/W型乳化组合物及其制造方法，以及含有烷基磷 酸酯的乳脂状0/W型乳化组合物的乳化稳定方法。
[0008] 第1项：一种乳脂状0/W型乳化组合物，在所述乳化组合物的总量中，按以下的比 例含有（A)~（F)成分，所述乳化组合物在20°C下的粘度为6000~50000cps :
[0009] ㈧烷基磷酸酯0. 2重量％以上，所述烷基磷酸酯选自碳原子数1~36,优选碳原 子数3~32,更优选碳原子数6~24,特别优选碳原子数8~18的烷基磷酸酯，最优选庚 烷基憐酸醋、单十-烷基憐酸醋、双十-烷基憐酸醋、单十四烷基憐酸醋、双十四烷基憐酸 醋、单十八烷基憐酸醋、双十八烷基憐酸醋、单十八烷基憐酸醋、双十八烷基憐酸醋，及它们 的盐中的至少1种；
[0010] ⑶聚甘油脂肪酸酯0· 6~5重量％ ;
[0011] (C)丙稀酸甲基丙稀酸烷基醋共聚物0· 1~1重量％ ;
[0012] (D)两亲性脂质0· 6~8重量％ ;
[0013] (E)多元醇1~15重量％ ;及
[0014] (F)自乳化型甘油脂肪酸酯0.5~4重量％。
[0015] 第2项：根据第1项所述的乳脂状0/W型乳化组合物，所述（B)成分为碳原子数 12~36、优选碳原子数18~32、更优选碳原子数24~28的脂肪酸与聚合度6以上的聚甘 油形成的酯。
[0016] 第3项：根据第1或2项所述的乳脂状0/W型乳化组合物，所述（C)成分具有碳原 子数5~40、优选碳原子数8~36、更优选碳原子数16~24的烷基。
[0017] 第4项：根据第1~3项中任一项所述的乳脂状0/W型乳化组合物，所述（D)成分 含有选自高级脂肪酸、高级醇、单烷基甘油醚、神经酰胺、糖神经酰胺、糖脂、卵磷脂、卵磷脂 衍生物、及它们的结构类似物中的至少一种。
[0018] 第5项：根据第1~4项中任一项所述的乳脂状0/W型乳化组合物，所述（E)成分 为2元的、或3元的多元醇。
[0019] 第6项：根据第1~5项中任一项所述的乳脂状0/W型乳化组合物，所述（F)成分 为混合亲水性表面活性剂从而提高了亲水性的自乳化型甘油脂肪酸酯。
[0020] 第7项：根据第1~6项中任一项所述的乳脂状0/W型乳化组合物，进一步含有 (G) 水分30~80重量％、优选40~70重量％、更优选45~65重量％。
[0021] 第8项：根据第7项所述的乳脂状0/W型乳化组合物，所述水分为蒸馏水、离子交 换水、灭菌水和纯水中的一种或多种。
[0022] 第9项：根据第1~8项中任一项所述的乳脂状0/W型乳化组合物，进一步含有 (H) 油分1~40重量％、优选2~35重量％、更优选5~30重量％。
[0023] 第10项：根据第9项所述的乳脂状0/W型乳化组合物，所述油分为植物油、动物油 月旨、烃类液态油、高级脂肪酸酯、蜡类、甘油酯油类、链状聚硅氧烷、环状聚硅氧烷和交联型 聚硅氧烷中的一种或多种。
[0024] 第11项：根据第1~10项中任一项所述的乳脂状0/W型乳化组合物，所述组合物 为皮肤化妆品或皮肤外用药物或准医药品。
[0025] 第12项：如第1~10项中任一项所述的乳脂状0/W型乳化组合物在皮肤化妆品、 皮肤药物或皮肤外用准医药品的制造中的应用。
[0026] 第13项：一种乳脂状0/W型乳化组合物的制备方法，包括下述步骤⑴~（3)，所 述乳化组合物中相对于组合物总量按以下比例含有下述成分：
[0027] ⑷烷基磷酸酯0. 2重量％以上、（B)聚甘油脂肪酸酯0. 6~5重量％、（C)丙烯 酸甲基丙烯酸烷基酯共聚物0. 1~1重量％、（D)两亲性脂质0. 6~8重量％、（E)多元醇 1~15重量％、及（F)自乳化型甘油脂肪酸酯0. 5~4重量％，所述乳化组合物在20°C下 的粘度为6000~50000cps，
[0028] (1)使用含有⑶聚甘油脂肪酸酯、（D)两亲性脂质、（E)多元醇及（F)自乳化型 甘油脂肪酸酯的组合物，制备非水乳化物的步骤；
[0029] (2)制备含有（A)烷基磷酸酯及（C)丙烯酸甲基丙烯酸烷基酯共聚物的水溶液的 步骤，所述烷基磷酸酯选自碳原子数1~36,优选碳原子数3~32,更优选碳原子数6~ 24,特别优选碳原子数8~18的烷基磷酸酯，最优选庚烷基磷酸酯、单十二烷基磷酸酯、双 十-烷基憐酸醋、单十四烷基憐酸醋、双十四烷基憐酸醋、单十八烷基憐酸醋、双十八烷基 磷酸酯、单十八烷基磷酸酯、双十八烷基磷酸酯，及它们的盐中的至少1种；及
[0030] (3)将所述非水乳化物与水溶液加热混合进行乳化的步骤。
[0031] 第14项：一种含有烷基磷酸酯的乳脂状0/W型乳化组合物的乳化稳定方法，包括 下述步骤（1)~（3)，所述乳化组合物中相对于组合物总量按以下的比例含有下述成分：
[0032] ⑷烷基磷酸酯0. 2重量％以上、（B)聚甘油脂肪酸酯0. 6~5重量％、（C)丙烯 酸甲基丙烯酸烷基酯共聚物〇. 1~1重量％、（D)两亲性脂质0. 6~8重量％、（E)多元醇 1~15重量％、及（F)自乳化型甘油脂肪酸酯0. 5~4重量％，所述乳化组合物在20°C下 的粘度为6000~50000cps，
[0033] (1)使用含有⑶聚甘油脂肪酸酯、（D)两亲性脂质、（E)多元醇及（F)自乳化型 甘油脂肪酸酯的组合物制备非水乳化物的步骤，
[0034] (2)制备含有（A)烷基磷酸酯及（C)丙烯酸甲基丙烯酸烷基酯共聚物的水溶液的 步骤，所述烷基磷酸酯选自碳原子数1~36,优选碳原子数3~32,更优选碳原子数6~ 24,特别优选碳原子数8~18的烷基磷酸酯，最优选庚烷基磷酸酯、单十二烷基磷酸酯、双 十-烷基憐酸醋、单十四烷基憐酸醋、双十四烷基憐酸醋、单十八烷基憐酸醋、双十八烷基 磷酸酯、单十八烷基磷酸酯、双十八烷基磷酸酯，及它们的盐中的至少1种；及
[0035] (3)将所述非水乳化物与水溶液加热混合进