相对密度1. 25~1. 35的提取液，放凉，加4~6倍50~80%乙醇，揽拌均匀静置24~ 72h，滤出上清液，70°C、0. 07MI^下减压回收乙醇至无醇味，继续在80°C下浓缩至相对密度 为1. 20~1. 30的浓膏，转入真空干燥箱，在70°C、0. 09MPa下真空干燥至干，粉碎过40~ 100目筛，即得主药细粉。 阳化5] 按处方量称取W下组分：山芝麻茶提取物3kg，泊洛沙姆30kg，聚山梨醋800.化g; 将泊洛沙姆和聚山梨醋80在80°C下烙融，将制备所得山芝麻茶提取物充分分散在泊洛 沙姆中，置于加热容器内边揽拌边加热，直至得到含有山芝麻茶提取物和泊洛沙姆的烙融 液备用；调整滴丸机的溫度控制系统，使滴丸机的滴头加热并保持溫度在65°C~75°C， 直径0. 8~5mm的滴头将烙融液滴入溫度为0~20°C的液体石蜡中冷凝，并保持溫度在 40°C~-5°C;待滴丸机滴头和液体石蜡分别达到所述溫度状态时，将含有所述提取物和泊 洛沙姆的烙融液，置于滴丸机的滴头罐内，滴入冷凝剂中收缩成型，即得。
[0056] 对比例
[0057] 常规工艺制备得到的滴丸。
[0058] 下面结合溶解时限、感官评定，硬度、外观、W及药效来评价本发明的有益效果：
[0059] 1、药效试验
[0060] 1. 1、临床观察100例患者，治疗组50例，对照组50例。全部病历均符合病例选择 标准，男56例，女44例，年龄35-48岁，病程最短2天，最长2周，服用山芝麻茶滴丸一周。
[0061] 诊断依据：断标准W《中医病症诊断疗效标准》中有关风热感冒证的标准为主，① 发热、微恶风寒、鼻塞流涕、喷暧、头痛、全身不适。②舌淡红或边尖红，台簿黄、脉浮数。③ 气候异常或起居不慎引起，突然发病。
[0062]症状体征积分标准：根据《中医新药临床研究指导原则》中相关积分标准，头痛、身 痛、流涕、咽痛、咽部充血、咳嗽的消失、轻度、中度、重度分别积0、1、2、3分。
[0063] 纳入标准：符合中医风热感冒证诊断标准，体溫不超过39°C者，病程在4化之内 者，年龄在18~65岁之间。
[0064]排除病例标准：已使用过治疗药物者如抗生素、激素或其他感冒药物者或已退热 者；合并肺部其他原发性疾病者，如肺结核、肺肿痛者；合并严重屯、血管、肝、肾和造血系统 疾病者；年龄在18岁W下或65岁W上者或为妊娠期、哺乳期妇女，W及体质过敏者。
[00化]对照组：普通山芝麻茶，随时饮用，7d为1疗程。
[0066] 疗效标准：主要症状体征疗效判定标准体溫下降0. 5CW上为起效，下降到37. 4C为体溫恢复正常。其他症状体征积分降低1分为起效，0分为消失。综合疗效判定标准痊 愈：治疗3dW内体溫恢复正常，症状和体征全部消失，或症状、体征积分下降90%W上者； 显效：治疗3dW内体溫正常，大部分症状和体征消失，或症状、体征积分下降75%W上者； 有效：治疗3dW内体溫较W前降低，主要症状和体征部分消失，或症状、体征积分下降50% W上者；无效：治疗3dW内体溫未降或升高，主要症状和体征无改善或改善巧0%。治疗结 果：见表2。
[0067] 表1本发明山芝麻茶滴丸质量评价
[0068]
阳071] 由表2可知，说明本发明的滴丸中的药效成分比较容易提取出来，本发明的滴丸 治疗风热感冒效果高于现有的山芝麻茶，说明本发明滴丸很程度保留了山芝麻的药用活 性，同时更容易被人踢吸收，具有利用率高的特点。
[0072] 1. 2高血压药效实验
[0073] 分别取实施例1~6药物制成样品液，对正常大鼠灌胃给药。
[0074] 试验结果表明：实施例1~6均有明显降压作用，最大效应时间约为用药后2~ 3小时，持续时间在4. 5小时W上，收缩压/舒张压分别下降15% /17%、17% /20%、10% /23%，与给药前相比都具有显著差异（P< 0. 05,P< 0. 01)。
[0075] 类似地，对肾性高血压大鼠进行试验，结果表明：实施例1~6降低收缩压和舒张 压的作用与给药前相比，差异显著（P< 0. 05)，给药当日即见明显降压效应，收缩压和舒张 压降幅均达25%和30%，停用10天血压都未回至给药前。
[0076] 可见本发明滴丸降压作用明显、稳定，用于治疗高血压效果显著。
【主权项】
1. 一种山芝麻茶滴丸，其特征在于，按照质量份包括以下组分：山芝麻茶提取物1~ 4份，基质13~35份，助溶剂0. 1~0.4份；所述的基质选自括聚乙二醇4000、聚乙二醇 6000、硬脂酸聚烃氧（40)酯或泊洛沙姆中一种；所述的助溶剂选自聚山梨酯80。2. 根据权利要求1所述的一种山芝麻茶滴丸，其特征在于，所述的山芝麻茶提取物通 过以下方法制备：将干燥山芝麻茶粉碎后冷浸〇. 5h后，加10~15倍量水进行回流提取，回 流提取温度为55~95°C，提取次数为2~3次，每次0. 5~2小时，提取液合并，滤过，在 80°C、真空度0. 07MPa下滤液浓缩至相对密度1. 25~1. 35的提取液，放凉，加4~6倍50~ 80 %乙醇，搅拌均匀静置24~72h，滤出上清液，70°C、0. 07MPa下减压回收乙醇至无醇味， 继续在80°C下浓缩至相对密度为1. 20~1. 30的浓膏，转入真空干燥箱，在70°C、0. 09MPa 下真空干燥至干，粉碎过40~100目筛，即得主药细粉。3. 根据权利要求2所述的一种山芝麻茶滴丸，其特征在于，所述的回流提取过程中第 一次回流提取的料液比为1 :13~15,第二次回流提取及第三次回流提取的料液比均为1 : 10。4. 一种山芝麻茶滴丸的制备方法，其特征在于，包括以下步骤： 1) 山芝麻茶提取物的制备； 2) 按处方量称取以下组分：山芝麻茶提取物1~4份，基质13~35份，助溶剂0. 1~ 0· 4 份； 3) 将基质和助溶剂在70~100°C下熔融，将制备所得山芝麻茶提取物充分分散在基质 中，置于加热容器内边搅拌边加热，直至得到含有山芝麻茶提取物和基质的熔融液备用；调 整滴丸机的温度控制系统，使滴丸机的滴头加热并保持温度在65°C~75°C，直径0. 8~5mm 的滴头将熔融液滴入温度为〇~20°C的冷凝介质中冷凝，并保持温度在40°C~_5°C;待滴 丸机滴头和冷凝剂分别达到所述温度状态时，将含有所述提取物和基质的熔融液，置于滴 丸机的滴头罐内，滴入冷凝剂中收缩成型，即得。5. 根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，步骤（1)中山芝麻茶提取物的制备 过程具体为：将干燥山芝麻茶粉碎后冷浸〇. 5h后，加10~15倍量水进行回流提取，回流提 取温度为55~95°C，提取次数为2~3次，第一次回流提取的料液比为1 :13~15,第二次 回流提取及第三次回流提取的料液比均为1 :10,每次0. 5~2小时，提取液合并，滤过，在 80°C、真空度0. 07MPa下滤液浓缩至相对密度1. 25~1. 35的提取液，放凉，加4~6倍50~ 80 %乙醇，搅拌均匀静置24~72h，滤出上清液，70°C、0. 07MPa下减压回收乙醇至无醇味， 继续在80°C下浓缩至相对密度为1. 20~1. 30的浓膏，转入真空干燥箱，在70°C、0. 09MPa 下真空干燥至干，粉碎过40~100目筛，即得主药细粉。6. 根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，步骤（2)中所述的基质选自括聚乙二 醇4000、聚乙二醇6000、硬脂酸聚烃氧（40)酯或泊洛沙姆中一种；所述的助溶剂选自聚山 梨酯80。7. 根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，步骤⑶中所述的冷凝剂选自二甲基 硅油、液体石蜡或植物油中的一种或几种。8. 权利要求1所述芝麻茶滴丸作为治疗感冒发热、头痛、痄腮、麻疹、痢疾、肠炎、痈肿、 瘰疬、疮毒、湿疹或痔疮药物的应用。
【专利摘要】本发明公开了一种山芝麻茶滴丸及其制备方法，按照质量份包括以下组分：山芝麻茶提取物1～4份，基质13～35份，助溶剂0.1～0.4份；基质选自括聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、硬脂酸聚烃氧(40)酯或泊洛沙姆中一种，优选为聚乙二醇6000；助溶剂选自聚山梨酯80。通过将山芝麻茶提取物分散于基质和助溶剂中，用滴头滴入冷凝介质中冷凝，待收缩成丸后，甩油，擦拭，干燥，包装即得。本发明滴丸使用方便，极大程度保留了山芝麻的药用活性，且更容易吸收。
【IPC分类】A61P29/00, A61P9/14, A61P11/00, A61P9/12, A61K9/20, A61K36/185, A61P17/00, A61P1/12
【公开号】CN105412033
【申请号】CN201510903462
【发明人】闫莉, 赵燕芬, 保泽庆
【申请人】肇庆医学高等专科学校
【公开日】2016年3月23日
【申请日】2015年12月8日