专利名称：2-氨基-3-氰基-4-芳基-5,10-二氧代-苯并色烯的合成方法
技术领域：
本发明涉及一种含氧杂环化合物及制备方法，具体是一种2-氨基-3-氰基-4-芳基-5，10- 二氧代-苯并色烯的合成方法。
背景技术：
2-氨基-3-氰基-4-芳基-5，10- 二氧代-苯并色烯是一种重要的医药中间体，含有的活性基团吡喃具有潜在的高效的抗菌、防扩散、抗肿瘤等药理学活性，以及降血压、抗过敏、抗心律失常等效果，此外还可用作生物活动的局部麻醉剂。现有合成2-氨基-3-氰基-4-芳基-5，10- 二氧代-苯并色烯的方法是用芳亚苄基丙二腈和2-羟基萘-1，4- 二酮在MeOH溶剂中回流二十多小时制得，该合成方法反应时间长，收率低，仅有50-63 %，而且使用范围较窄。
发明内容
本发明的目的在于提供一种收率高、反应时间短的合成2-氨基-3-氰基-4-芳基-5，10- 二氧代-苯并色烯的方法。为了解决以上技术问题，本发明的一种2-氨基-3-氰基-4-芳基-5，10- 二氧代-苯并色烯的合成方法，其特征是由芳亚苄基丙二腈和2-羟基萘-1，4- 二酮在有机溶
剂的条件下，微波法制得，反应式为
权利要求
1. 一种2-氨基-3-氰基-4-芳基-5，10- 二氧代-苯并色烯的合成方法，其特征是 由芳亚苄基丙二腈和2-羟基萘-1，4- 二酮在有机溶剂的条件下，微波法制得，反应式为
2.根据权利要求1所述的2-氨基-3-氰基-4-芳基-5，10-二氧代-苯并色烯的合成方法，其特征是有机溶剂是DMF和冰醋酸。
3.根据权利要求2所述的2-氨基-3-氰基-4-芳基-5，10-二氧代-苯并色烯的合成方法，其特征是有机溶剂DMF和冰醋酸的比例是2 1。
4.根据权利要求1所述的2-氨基-3-氰基-4-芳基-5，10-二氧代-苯并色烯的合成方法，其特征是在微波促进条件下，反应时间为4-6分钟，反应温度为130°C。
5.根据权利要求1所述的2-氨基-3-氰基-4-芳基-5，10-二氧代-苯并色烯的合成方法，其特征是芳亚苄基丙二腈和2-羟基萘-1，4-二酮的摩尔比是1 1，有机溶剂的用量按重量计为总量的1-3倍。
全文摘要
本发明公开了一种2-氨基-3-氰基-4-芳基-5，10-二氧代-苯并色烯的合成方法，包括将芳亚苄基丙二腈和2-羟基萘-1，4-二酮在DMF和冰醋酸作混合溶剂的条件下，微波法制得。该发明反应条件温和，操作简便，反应时间短，适用范围宽，产品收率高，达到80％-95％。
文档编号C07D409/04GK102372688SQ201010251188
公开日2012年3月14日 申请日期2010年8月12日 优先权日2010年8月12日
发明者王莉, 章小红, 贾庆山, 马海兵 申请人:南通德益化工有限公司