专利名称：一种手性氮杂环丁酮类化合物的制备方法
技术领域：
:本发明涉及一种手性有机化合物的合成方法，具体涉及一种手性氮杂环丁酮类化合物的制备方法。
背景技术：
:式I化合物是一种手性氮杂环丁酮类化合物，其3位羟基具有特定空间构型，具有重要的药用价值。如当R为氢、3位羟基为S构型时，式I为一种治疗高胆固醇血症的药物依折麦布(Ezetimibe)。式I化合物的制备可采用定向还原式II化合物的3位羰基而得到:
权利要求
1.式I的制备方法，以式II为原料，其特征是:1)式II与手性还原剂BINAL-H进行反应，得到单一构型的式I;2)反应温度是_20°C 30°C；3)反应时间2 10小时；4)式II与BINAL -H用量的摩尔比为1:1 10 ;
2.权利要求1所述的方法，R选自叔丁基二甲基硅基、异丙基、甲基或正丁基。
3.权利要求1所述的方法，所述手性还原剂为S构型，得到的产物式I为S构型。
4.权利要求1所述的方法，所述手性还原剂为R构型，得到的产物式I为R构型。
5.权利要求1所述的方法，反应溶剂选自醚、环氧烷或卤代烷。
6.权利要求1所述的方法，反应溶剂选自乙醚、四氢呋喃、二氯甲烷或二氯乙烷。
全文摘要
一种手性氮杂环丁酮类化合物的制备方法，将式II与1～10倍摩尔比的手性还原剂BINAL-H在-20℃～30℃反应2～10小时，得到单一构型的式I。本方法只需一种还原剂，成本较低；产物质量好，光学纯度和化学纯度均能达到95％以上，适于工业化生产。
文档编号C07D205/08GK103204795SQ201210008558
公开日2013年7月17日 申请日期2012年1月11日 优先权日2012年1月11日
发明者陈小舟 申请人:重庆华邦胜凯制药有限公司